特許
J-GLOBAL ID:201803021131453763
18F標識生体分子の合成方法
発明者:
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出願人/特許権者:
代理人 (4件):
荒川 聡志
, 小倉 博
, 黒川 俊久
, 田中 拓人
公報種別:特許公報
出願番号(国際出願番号):特願2014-535116
特許番号:特許第6244303号
出願日: 2012年10月15日
請求項(抜粋):
【請求項1】 式Iの化合物又はその溶媒和物もしくは塩の製造方法であって、
(式中、
R1-A1-は、式R1-A1-H(式中、A1はS、O又はNR2(式中、R2は水素、C1-6アルキル又はC5-12アリールである。)から選択される。)又は次式の生体ターゲティング分子(BTM)の脱プロトン化された基であり、
nは1〜6の整数である。)
(i)適当な溶媒中で式IIの化合物を適当な[18F]フッ化物源と反応させて、式IIの化合物と式IIIの化合物とを含む第一の粗反応生成物を得るステップと、
(式中、
LG1及びLG2は同一又は異なるもので、各々脱離基LGを表し、
mはnに等しい1〜6の整数である。)
(式中、LG12は脱離基LGであり、pは、式IIのmについて定義した通りである。)
(ii)式IVの化合物又はその保護形を脱プロトン化するステップと、
(式中、-A2-R11は式Iの-A1-R1について定義した通りである。)
(iii)アルカノール溶媒中で、ステップ(i)で得られた第一の粗反応生成物をステップ(ii)で得られた脱プロトン化化合物と反応させて、式Iの化合物又はその保護形を含む第二の粗反応生成物を得るステップであって、アルカノール溶媒がアルカノール又はアルカノール水溶液であって、アルカノールが、メタノール、エタノール及びプロパノールから選択される、ステップと、
(iv)保護基を除去するステップと
を含む方法。
IPC (5件):
C07B 59/00 ( 200 6.01)
, C07C 319/14 ( 200 6.01)
, C07C 323/44 ( 200 6.01)
, A61K 51/04 ( 200 6.01)
, A61K 101/02 ( 200 6.01)
FI (5件):
C07B 59/00
, C07C 319/14
, C07C 323/44
, A61K 51/04 200
, A61K 101:02
引用特許:
引用文献:
出願人引用 (7件)
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New approach for the synthesis of [18F]fluoroethyltyrosine for cancer imaging: Simple, fast, and hi
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Synthesis, Radiofluorination, and In Vitro Evaluation of Pyrazolo[1,5-a]pyridine-Based Dopamine D4 R
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SYNTHESIS OF TWO RADIOFLUORINATED COCAINE ANALOGUES 以下省略
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JOURNAL OF RADIOANALYTICAL AND NUCLEAR CHEMISTRY, 20061101, V270 N2, P439-443
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NUCLEAR MEDICINE AND BIOLOGY, 19971001, V24 N7, P621-627
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APPLIED RADIATION AND ISOTOPES, 20020901, V57 N3, P335-342
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Journal of the American Chemical Society, 2006, 128(50), 16394-16397
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審査官引用 (8件)
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New approach for the synthesis of [18F]fluoroethyltyrosine for cancer imaging: Simple, fast, and hi
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Synthesis, Radiofluorination, and In Vitro Evaluation of Pyrazolo[1,5-a]pyridine-Based Dopamine D4 R
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SYNTHESIS OF TWO RADIOFLUORINATED COCAINE ANALOGUES 以下省略
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JOURNAL OF RADIOANALYTICAL AND NUCLEAR CHEMISTRY, 20061101, V270 N2, P439-443
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NUCLEAR MEDICINE AND BIOLOGY, 19971001, V24 N7, P621-627
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APPLIED RADIATION AND ISOTOPES, 20020901, V57 N3, P335-342
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Journal of the American Chemical Society, 2006, 128(50), 16394-16397
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Synthesis, Radiofluorination, and In Vitro Evaluation of Pyrazolo[1,5-a]pyridine-Based Dopamine D4 R
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