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J-GLOBAL ID：201902221847743720   整理番号：19A0176927

阻害剤と複合体を形成したERAP2の結晶構造は阻害剤の効力を最適化するための薬理作用団の必要性を明らか【JST・京大機械翻訳】

Crystal Structures of ERAP2 Complexed with Inhibitors Reveal Pharmacophore Requirements for Optimizing Inhibitor Potency

著者 (11件)： Mpakali Anastasia (National Center for Scientific Research Demokritos, Greece) ,  Giastas Petros (National Center for Scientific Research Demokritos, Greece) ,  Deprez-Poulain Rebecca (Univ. Lille, Inserm, Institut Pasteur de Lille, U1177-Drugs & Molecules for Living Systems, France) ,  Papakyriakou Athanasios (National Center for Scientific Research Demokritos, Greece) ,  Koumantou Despoina (National Center for Scientific Research Demokritos, Greece) ,  Gealageas Ronan (Univ. Lille, Inserm, Institut Pasteur de Lille, U1177-Drugs & Molecules for Living Systems, France) ,  Tsoukalidou Sofia (National Center for Scientific Research Demokritos, Greece) ,  Vourloumis Dionisios (National Center for Scientific Research Demokritos, Greece) ,  Mavridis Irene M. (National Center for Scientific Research Demokritos, Greece) ,  Stratikos Efstratios (National Center for Scientific Research Demokritos, Greece) ,  Saridakis Emmanuel (National Center for Scientific Research Demokritos, Greece)
資料名： ACS Medicinal Chemistry Letters  (ACS Medicinal Chemistry Letters)
巻： 8  号： 3  ページ： 333-337  発行年： 2017年 
JST資料番号： W5043A  ISSN： 1948-5875  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 小胞体アミノペプチダーゼ2はヒトにおけるMajorヒストン適合性クラスI分子への提示のための抗原ペプチドの生成を助ける。最近の証拠は,ERAP2の活性が自己免疫の発生に寄与し,ERAP2を適応免疫応答の調節のための可能な薬理学的標的とすることを示唆している。ERAP2活性部位に対するそれらの結合親和性を支配する阻害剤の構造要素をより良く理解するために,ERAP2を培地活性3,4-ジアミノ安息香酸阻害剤及び低活性ヒドロキサム酸誘導体と共結晶化した。これらの2つの結晶構造を,強力なリン酸プソイドペプチド阻害剤との複合体におけるERAP2の以前に解明された構造と比較して,活性部位の基質N末端認識特性が強力な亜鉛結合基の不在下でさえ阻害剤結合に重要であることを示唆した。しかし,全ての5つの主要な薬理作用薬の適切な利用が必要であるが,阻害剤の効力を最適化する必要がある。Copyright 2019 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *結晶構造 ,  ヒト ,  亜鉛 ,  *複合体 ,  アミノペプチダーゼ ,  *薬理作用 ,  *最適化 ,  活性部位 ,  抗原 ,  ヒストン ,  小胞体
準シソーラス用語： 共結晶化 ,  ヒドロキサム酸 ,  結合親和性 ,  *阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： アミノペプチダーゼ ,  阻害剤 ,  X線結晶学 ,  抗原

分類 (2件)： 酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W) ,  酵素一般  (EB09010D)

タイトルに関連する用語 (5件)： 阻害剤 ,  複合体 ,  結晶構造 ,  最適化 ,  薬理作用団