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J-GLOBAL ID：201902227305405687   整理番号：19A1880378

p2テトラヒドロフラニルグリシンによるアロフェニルノルスタチン系ペプチド模倣体からのロピナビルおよびダルナビル耐性ウイルスに対する強力なヒト免疫不全ウイルス1型プロテアーゼ阻害剤の同定【JST・京大機械翻訳】

Identification of Highly Potent Human Immunodeficiency Virus Type-1 Protease Inhibitors against Lopinavir and Darunavir Resistant Viruses from Allophenylnorstatine-Based Peptidomimetics with P2 Tetrahydrofuranylglycine

著者 (12件)： Hidaka Koushi (Laboratory of Medicinal Chemistry, Faculty of Pharmaceutical Sciences, Kobe Gakuin University, Japan) ,  Kimura Tooru (Department of Medicinal Chemistry, Kyoto Pharmaceutical University, Japan) ,  Sankaranarayanan Rajesh (Department of Medicinal Chemistry, Kyoto Pharmaceutical University, Japan) ,  Wang Jun (Department of Medicinal Chemistry, Kyoto Pharmaceutical University, Japan) ,  McDaniel Keith F. (Global Pharmaceutical Research and Development, AbbVie, Illinois, United States) ,  Kempf Dale J. (Global Pharmaceutical Research and Development, AbbVie, Illinois, United States) ,  Kameoka Masanori (Department of International Health, Kobe University Graduate School of Health Sciences, Japan) ,  Adachi Motoyasu (Quantum Beam Science Drectorate, National Institutes for Quantum and Radiological Science and Technology, Ibaraki, Japan) ,  Kuroki Ryota (Quantum Beam Science Center, Japan Atomic Energy Agency, Ibaraki, Japan) ,  Nguyen Jeffrey-Tri (Department of Medicinal Chemistry, Kyoto Pharmaceutical University, Japan) ,  Hayashi Yoshio (Department of Medicinal Chemistry, Tokyo University of Pharmacy and Life Sciences, Japan) ,  Kiso Yoshiaki (Laboratory of Peptide Sciences, Nagahama Institute of Bio-Science and Technology, Japan)
資料名： Journal of Medicinal Chemistry  (Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 61  号： 12  ページ： 5138-5153  発行年： 2018年 
JST資料番号： D0102A  ISSN： 0022-2623  CODEN： JMCMAR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 過去10年間にHIVプロテアーゼを標的とする広範な抗ウイルス化学療法からの薬物耐性HIVの出現は避けられず,代替阻害剤を開発するための挑戦を提供する。著者らは,種々のP_3,P_2,およびP_2部分を有する一連のアロフェニルノルスタチンに基づくペプチド模倣体を合成した。P_2テトラヒドロフラニルグリシン(Thfg)による誘導体は野生型HIV-1プロテアーゼ及びウイルスに対して強力であり,ロピナビル/リトナウイルス又はダルナウイルス耐性株に対して高度に強力な化合物21f(KNI-1657)を誘導した。21fと野生型プロテアーゼの共結晶構造は,Thfgとの多数の重要な水素結合相互作用を明らかにした。これらの結果は,Thfg残基と結合したアロフェニルノルスタチンに基づくペプチド模倣体を設計する戦略が,多剤耐性を克服するための候補を生成するために有望であることを示唆する。Copyright 2019 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 多剤耐性 ,  薬物療法 ,  *ペプチド結合ヒドロラーゼ ,  *プロテイナーゼ阻害剤 ,  野生型 ,  水素結合 ,  *HIV1 ,  共結晶 ,  ウイルス耐性 ,  *耐性ウイルス ,  *微生物 ,  *動物ウイルス
準シソーラス用語： 残基 ,  *阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (2件)： ペプチド  (CF10080G) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

物質索引 (3件)： ダルナビル ,  ロピナビル ,  アロフェニルノルスタチン

タイトルに関連する用語 (8件)： アロフェニルノルスタチン ,  ペプチド模倣体 ,  ロピナビル ,  ダルナビル ,  耐性ウイルス ,  ヒト免疫不全ウイルス1型 ,  プロテアーゼ阻害剤 ,  同定