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J-GLOBAL ID：201902275331563905   整理番号：19A0881849

メラニン細胞におけるマッシュルームチロシナーゼ阻害活性とメラニン合成に対するフラボノイドの効力間の相関【JST・京大機械翻訳】

Correlation between the Potency of Flavonoids on Mushroom Tyrosinase Inhibitory Activity and Melanin Synthesis in Melanocytes

著者 (8件)： Promden Worrawat (Division of General Science, Faculty of Education, Buriram Rajabhat University, Buriram 31000, Thailand) ,  Viriyabancha Wittawat (Bureau of Drug Control, Food and Drug Administration, Ministry of Public Health, Nonthaburi 11000, Thailand) ,  Monthakantirat Orawan (Division of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Pharmaceutical Sciences, Khon Kaen University, Khon Kaen 40002, Thailand) ,  Umehara Kaoru (School of Pharmaceutical Sciences, University of Shizuoka, Shizuoka 422-8526, Japan) ,  Umehara Kaoru (Faculty of Pharmaceutical Sciences, Yokohama University of Pharmacy, Yokohama, Kanagawa 245-0066, Japan) ,  Noguchi Hiroshi (School of Pharmaceutical Sciences, University of Shizuoka, Shizuoka 422-8526, Japan) ,  Noguchi Hiroshi (Department of Pharmacognosy, Nihon Pharmaceutical University, Kitaadachi, Saitama 362-0806, Japan) ,  De-Eknamkul Wanchai (Natural Product Biotechnology Research Unit, Department of Pharmacognosy, Faculty of Pharmaceutical Sciences, Chulalongkorn University, Bangkok 10330, Thailand)
資料名： Molecules (Web)  (Molecules (Web))
巻： 23  号： 6  ページ： 1403  発行年： 2018年 
JST資料番号： U7014A  ISSN： 1420-3049  CODEN： MOLEFW  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： スイス (CHE)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 広範囲の構造的多様性を持つDalbergia parvifloraから分離した27のフラボノイドを,基質としてL-DOPAを用いて,マッシュルームおよびマウスチロシナーゼに対する阻害活性をスクリーニングした。試験したフラボノイドの中で,4種のfourノン(5),カジャニン(9),(3RS)-3-ヒドロキシ-8-メトキシのvestiトール(21),及び(6aR,11aR)-3,8-ジヒドロキシ-9-メトキシプテロカルパン(27)はそれぞれ54.0,67.9,67.8及び16.7MのIC50値を示し,化合物27のみがマウスチロシナーゼに対して阻害活性を示した。細胞に基づくアッセイにより,化合物9と27のみがB16-F10メラノーマ細胞(それぞれ34%と59%)でメラニン形成を15Mの濃度で効果的に阻害し,細胞に対して有意な毒性を示さなかった。しかしながら,D.parvifloraの粗抽出物およびフラボノイド成分のいくつかはB16-F10細胞におけるメラニン生産を増加させるように見え,粗抽出物における阻害および刺激メラニン形成の両方を有するフラボノイドが存在することを示唆した。酵素に基づくアッセイと細胞に基づくアッセイの間の相関に関する研究は,マッシュルームチロシナーゼに対する50M以下のIC50値を持つフラボノイドのみが哺乳類チロシナーゼを阻害し,B16-F10におけるメラニン形成を減少させることを示した。一方,50M以上のIC50値を持つフラボノイドは哺乳類チロシナーゼを阻害せず,メラニン形成の効果も増強もしなかった。結論として,マッシュルームからのチロシナーゼ酵素は,酵素に基づくメラニン形成阻害スクリーニングのための哺乳類源からのものとして選択的ではなく,哺乳類細胞に基づくアッセイは酵素ベースのものよりスクリーニングのためのより信頼できるモデルであるように見える。Copyright 2019 The Author(s) All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 毒性 ,  基質 ,  スクリーニング ,  マウス ,  *フラボノイド ,  酵素 ,  哺乳類 ,  *マッシュルーム ,  *メラニン細胞 ,  抽出物 ,  メラニン生合成 ,  黒色腫細胞 ,  *阻害活性 ,  *メラニン ,  *チロシナーゼ阻害 ,  ネズミ亜目 ,  脊椎動物

著者キーワード (4件)： チロシナーゼ ,  フラボノイド ,  Dalbergia parviflora ,  メラニン形成

分類 (5件)： 植物の生化学  (EH01050J) ,  酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W) ,  動植物,微生物のその他の産生物質  (CF10090R) ,  酵素一般  (EB09010D) ,  生薬の薬理の基礎研究  (GX06020J)

引用文献 (31件)：

• Martinez, M.V.; Whitaker, J.R. The biochemistry and control of enzymatic browning. Trends Food Sci. Technol. 1995, 6, 195-200.
• Pillaiyar, T.; Manickam, M.; Namasivayam, V. Skin whitening agents: Medicinal chemistry perspective of tyrosinase inhibitors. J. Enzym. Inhib. Med. Chem. 2017, 32, 403-425.
• Chang, T.S. An updated review of tyrosinase inhibitors. Int. J. Mol. Sci. 2009, 10, 2440-2475.
• Parvez, S.; Kang, M.; Chung, H.S.; Bae, H. Naturally occurring tyrosinase inhibitors: Mechanism and applications in skin health, cosmetics and agriculture industries. Phytother. Res. 2007, 21, 805-816.
• Seo, S.Y.; Sharma, V.K.; Sharma, N. Mushroom tyrosinase: Recent prospects. J. Agric. Food Chem. 2003, 51, 2837-2853.

タイトルに関連する用語 (6件)： メラニン細胞 ,  マッシュルーム ,  チロシナーゼ阻害活性 ,  メラニン ,  フラボノイド ,  相関