特許
J-GLOBAL ID：201903005913080550

非天然アミノ酸結合ドラスタチン誘導体を含有する化合物またはその化合物の溶媒和物、およびドラスタチンアナログを誘導体化するための方法

発明者：
ミャオ,ツェンウェイ

ミャオ,ツェンウェイ について

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アトキンソン,カイル,シー.

アトキンソン,カイル,シー. について

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ビロック,サンドラ

ビロック,サンドラ について

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バス,ティモシー

バス,ティモシー について

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ニール,メリッサ

ニール,メリッサ について

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クレイノフ,ベイディム

クレイノフ,ベイディム について

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マースデン,ロビン

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ピンクスタッフ,ジェイソン

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スキッドモア,リリアン

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サン,イング

サン,イング について

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スツィードリック,アニエスカ

スツィードリック,アニエスカ について

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ロペス ド バレンタ,デリア ラニーニャ

ロペス ド バレンタ,デリア ラニーニャ について


出願人/特許権者：
アンブルックス,インコーポレイテッド

アンブルックス,インコーポレイテッド について


代理人 (1件)： 特許業務法人HARAKENZO WORLD PATENT & TRADEMARK
公報種別：特許公報
出願番号（国際出願番号）：特願2014-512124
特許番号：特許第6581774号
出願日： 2012年05月24日
請求項（抜粋）：
【請求項1】 式(VIII)または(IX)に示される化合物であり、上記化合物は、ドラスタチンに結合されたポリペプチドであり、上記結合は、上記ポリペプチド内の非天然アミノ酸を介して起こる、化合物、またはその化合物の溶媒和物。 (式中、 Aは、任意であり、存在する場合は、低級アルキレン、置換低級アルキレン、低級シクロアルキレン、置換低級シクロアルキレン、低級アルケニレン、置換低級アルケニレン、アルキニレン、低級ヘテロアルキレン、置換ヘテロアルキレン、低級ヘテロシクロアルキレン、置換低級ヘテロシクロアルキレン、アリーレン、置換アリーレン、ヘテロアリーレン、置換ヘテロアリーレン、アルカリレン、置換アルカリレン、アラルキレン、または置換アラルキレンであり、 Bは、任意であり、存在する場合は、低級アルキレン、置換低級アルキレン、低級アルケニレン、置換低級アルケニレン、低級ヘテロアルキレン、置換低級ヘテロアルキレン、-O-、-O-(アルキレン、または、置換アルキレン)-、-S-、-S-(アルキレン、または、置換アルキレン)-、-S(O)k-(ここで、kは、1、2、または3である)、-S(O)k(アルキレン、または、置換アルキレン)-、-C(O)-、-C(O)-(アルキレン、または、置換アルキレン)-、-C(S)-、-C(S)-(アルキレン、または、置換アルキレン)-、-N(R’)-、-NR’-(アルキレン、または、置換アルキレン)-、-C(O)N(R’)-、-CON(R’)-(アルキレン、または、置換アルキレン)-、-CSN(R’)-、-CSN(R’)-(アルキレン、または、置換アルキレン)-、-N(R’)CO-(アルキレン、または、置換アルキレン)-、-N(R’)C(O)O-、-S(O)kN(R’)-、-N(R’)C(O)N(R’)-、-N(R’)C(S)N(R’)-、-N(R’)S(O)kN(R’)-、-N(R’)-N=、-C(R’)=N-、-C(R’)=N-N(R’)-、-C(R’)=N-N=、-C(R’)2-N=N-、および、-C(R’)2-N(R’)-N(R’)-からなる群より選択されたリンカーであり(なお、各R’は、独立して、H、アルキル、または、置換アルキルである)、 Rは、H、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、または、置換シクロアルキルであり、 R1は、H、アミノ保護基、樹脂、少なくとも1つのアミノ酸、ポリペプチド、または、ポリヌクレオチドであり、 R2は、OH、エステル保護基、樹脂、少なくとも1つのアミノ酸、ポリペプチド、または、ポリヌクレオチドであり、 R1および/またはR2は、ポリペプチドであり、 R3およびR4は、それぞれ独立して、H、ハロゲン、低級アルキル、もしくは置換低級アルキルであるか、または、R3およびR4、もしくは、2つのR3基が、シクロアルキル、もしくは、ヘテロシクロアルキルを任意に形成してもよく、 Zは、以下の構造を有し、 R5は、H、COR8、炭素数1〜6のアルキル、または、チアゾールであり、 R8は、OHであり、 R6は、OH、または、Hであり、 Arは、フェニル、または、ピリジンであり、 R7は、炭素数1〜6のアルキル、または、水素であり、 Lは、-アルキレン-、-アルキレン-C(O)-、-(アルキレン-O)n-アルキレン-、-(アルキレン-O)n-アルキレン-C(O)-、-(アルキレン-O)n-(CH2)n’-NHC(O)-(CH2)n’’-C(Me)2-S-S-(CH2)n’’’-NHC(O)-(アルキレン-O)n’’’’-アルキレン、-(アルキレン-O)n-アルキレン-W-、-アルキレン-C(O)-W-、-(アルキレン-O)n-アルキレン-U-C(O)-、および、-(アルキレン-O)n-アルキレン-U-アルキレンからなる群より選択されるリンカーであり、 Wは、以下の構造を有し、 Uは、以下の構造を有し、 n、n’、n’’、n’’’、および、n’’’’は、それぞれ独立して、1以上の整数である。)
IPC (2件)：
C07K 2/00 ( 200 6.01) ,  C07K 16/00 ( 200 6.01)
FI (2件)：
C07K 2/00 ,  C07K 16/00
引用特許：
審査官引用 (6件)
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引用文献：
審査官引用 (4件)
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