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J-GLOBAL ID：202002246161116678   整理番号：20A0125950

低酸素誘導因子(HIF)-1転写活性に対する阻害剤として使用するためのインデノ[2,1-c]ピラゾロン類の設計,合成および評価【JST・京大機械翻訳】

Design, synthesis, and evaluation of indeno[2,1-c]pyrazolones for use as inhibitors against hypoxia-inducible factor (HIF)-1 transcriptional activity

著者 (10件)： Fuse Shinichiro (Laboratory for Chemistry and Life Science, Institute of Innovative Research, Tokyo Institute of Technology, 4259 Nagatsuta-cho, Midori-ku, Yokohama 226-8503, Japan) ,  Suzuki Kensuke (Laboratory for Chemistry and Life Science, Institute of Innovative Research, Tokyo Institute of Technology, 4259 Nagatsuta-cho, Midori-ku, Yokohama 226-8503, Japan) ,  Suzuki Kensuke (School of Life Science and Technology, Tokyo Institute of Technology, 4259 Nagatsuta-cho, Midori-ku, Yokohama 226-8501, Japan) ,  Kuchimaru Takahiro (School of Life Science and Technology, Tokyo Institute of Technology, 4259 Nagatsuta-cho, Midori-ku, Yokohama 226-8501, Japan) ,  Kadonosono Tetsuya (School of Life Science and Technology, Tokyo Institute of Technology, 4259 Nagatsuta-cho, Midori-ku, Yokohama 226-8501, Japan) ,  Ueda Hiroki (Laboratory for Chemistry and Life Science, Institute of Innovative Research, Tokyo Institute of Technology, 4259 Nagatsuta-cho, Midori-ku, Yokohama 226-8503, Japan) ,  Ueda Hiroki (School of Life Science and Technology, Tokyo Institute of Technology, 4259 Nagatsuta-cho, Midori-ku, Yokohama 226-8501, Japan) ,  Sato Shinichi (Laboratory for Chemistry and Life Science, Institute of Innovative Research, Tokyo Institute of Technology, 4259 Nagatsuta-cho, Midori-ku, Yokohama 226-8503, Japan) ,  Kizaka-Kondoh Shinae (School of Life Science and Technology, Tokyo Institute of Technology, 4259 Nagatsuta-cho, Midori-ku, Yokohama 226-8501, Japan) ,  Nakamura Hiroyuki (Laboratory for Chemistry and Life Science, Institute of Innovative Research, Tokyo Institute of Technology, 4259 Nagatsuta-cho, Midori-ku, Yokohama 226-8503, Japan)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 28  号： 1  ページ： Null  発行年： 2020年 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： HIF-1は癌化学療法に使用される薬物の有望な標的と見なされ,HIF-1転写活性を阻害する合成薬物候補の開発のための容易にアクセス可能な鋳型を作成することは重要な追跡である。本研究では,インデノ[2,1-c]ピラゾロンを,HIF-1転写活性の容易に利用可能な合成阻害剤として設計した。9種の化合物を市販の出発原料から4~5段階で合成した。HIF-1の低酸素誘導転写活性を阻害する能力の評価において,化合物3cは既知の阻害剤YC-1と比較して高いレベルを示した。化合物3cはHIF-1αmRNAのレベルに影響することなくHIF-1α蛋白質蓄積を抑制した。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *酸素欠乏 ,  タンパク質 ,  mRNA
準シソーラス用語： 情報へのアクセス ,  癌化学療法 ,  低酸素誘導性因子1 ,  *転写活性 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 低酸素誘導因子1 ,  癌化学療法 ,  インデノピラゾール ,  ピラゾール ,  融合リング

分類 (2件)： 薬物の構造活性相関  (GV01050B) ,  薬物の合成  (GV01030F)

物質索引 (1件)： YC-1

タイトルに関連する用語 (7件)： 低酸素誘導因子 ,  HIF ,  転写活性 ,  阻害剤 ,  ピラゾロン類 ,  設計 ,  評価