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J-GLOBAL ID:202002250425358303   整理番号:20A0392577

侵襲性感染症を引き起こす真菌の増殖を阻害する化合物の設計と合成【JST・京大機械翻訳】

Design and Synthesis of a Class of Compounds That Inhibit the Growth of Fungi Which Cause Invasive Infections
著者 (19件):
資料名:
巻:号:ページ: 1140-1145  発行年: 2020年 
JST資料番号: W2528A  ISSN: 2365-6549  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: アメリカ合衆国 (USA)  言語: 英語 (EN)
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侵襲性真菌感染症は免疫不全患者における罹患率と死亡率の原因となっている。しかしながら,1つの抗真菌薬クラスのみが最近30年間に開発され,極端に制限された現在の治療選択肢を制限している。不適合医療ニーズに対処するために,9600の化学化合物のハイスループットスクリーニングを行い,新規で強力な抗真菌化合物としてアミノヒドラゾン誘導体を同定した。次に一連のアミノヒドラゾン誘導体を設計し,合成し,1-[(E)-[4-(3′,4′-ジクロロベンキシロキシ)フェニルメチリドエン]アミノ]-グアニジン]が最も強力な阻害活性を有し,Candida種(多剤耐性C.auris),Aspergillus種,Cryptococcus neneoans,Rhizopus oryzaeに対して広範囲の抗真菌活性を示した。Candida albicansに対して,Candida感染の主要な原因である化合物は,8μg・mL(-1)(25μM)での浮遊細胞に対して抗真菌活性を有し,34μg・mL(-1)(100μM)では抗生物膜活性を有した。本研究は,従来の治療法に対してしばしば難治性である浸潤性真菌感染症の治療のための新しい薬物クラスの開発のための新しい洞察を提供する。Copyright 2020 Wiley Publishing Japan K.K. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (2件):
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薬物の合成  ,  抗原虫薬・駆虫薬の基礎研究 

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