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J-GLOBAL ID：202002285990942192   整理番号：20A2458158

フィロヒドロキノンのエステル誘導体は,非光感受性に局所的にビタミンK_1の活性型を有効に送達する【JST・京大機械翻訳】

Ester derivatives of phyllohydroquinone effectively deliver the active form of vitamin K₁ topically, owing to their non-photosensitivity

著者 (11件)： Goto Shotaro (Faculty of Pharmaceutical Sciences, Fukuoka University, Fukuoka, Japan) ,  Setoguchi Shuichi (Faculty of Pharmaceutical Sciences, Fukuoka University, Fukuoka, Japan) ,  Nagata-Akaho Nami (Faculty of Pharmaceutical Sciences, Fukuoka University, Fukuoka, Japan) ,  Terada Kazuki (Faculty of Pharmaceutical Sciences, Fukuoka University, Fukuoka, Japan) ,  Watase Daisuke (Faculty of Pharmaceutical Sciences, Fukuoka University, Fukuoka, Japan) ,  Yamakawa Hirofumi (Faculty of Pharmaceutical Sciences, Fukuoka University, Fukuoka, Japan) ,  Toki Erina (Faculty of Pharmaceutical Sciences, Fukuoka University, Fukuoka, Japan) ,  Koga Mitsuhisa (Faculty of Pharmaceutical Sciences, Fukuoka University, Fukuoka, Japan) ,  Matsunaga Kazuhisa (Faculty of Pharmaceutical Sciences, Fukuoka University, Fukuoka, Japan) ,  Karube Yoshiharu (Faculty of Pharmaceutical Sciences, Fukuoka University, Fukuoka, Japan) ,  Takata Jiro (Faculty of Pharmaceutical Sciences, Fukuoka University, Fukuoka, Japan)
資料名： European Journal of Pharmaceutical Sciences  (European Journal of Pharmaceutical Sciences)
巻： 155  ページ： Null  発行年： 2020年 
JST資料番号： W0673A  ISSN： 0928-0987  CODEN： EPSCED  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： フィロキノン(PK)の局所適用は皮膚に有益である。しかし,その局所使用は,光分解や光毒性などの感光性特性によりヨーロッパで制限される。PKの上記の問題を克服するための局所適用のためのPKの活性型であるフィロヒドロキノン(PKH)のエステル誘導体の適合性を評価した。本研究では,PKH誘導体PKH-1,4-ビス-N,N-ジメチルグリシナート塩酸塩(PKH-DMG)およびPKH-1,4-ビス-ヘミスクシナート(PKH-SUC)を用いた。人工太陽光と多波長光による照射後の残留濃度を測定して光安定性を測定した。紫外線A(UVA)照射後の光毒性を,薬物誘発一重項酸素と細胞内活性酸素種(ROS)生成,およびヒト表皮ケラチン細胞株(HaCaT)の細胞生存率を測定して評価した。PKHのHaCaT細胞へのデリバリーをPKエポキシド(PKO)レベルを測定することにより評価した。PKH誘導体はPKより高い光安定性を示した。UVA照射後,PKは高一重項酸素レベルおよび細胞内ROS生成を誘導し,細胞生存性を低下させたが,PKH誘導体は効果を示さなかった。PKH誘導体は細胞内PKOレベルを増加させた。PKH-DMGとPKH-SUC処理後のAUC_PKO(0-72h)値は,PK処置後のそれよりそれぞれ0.741と22.9倍高かった。結論として,PKH誘導体はPKHプロドラッグとして作用し,光からの特別な保護を必要とせずに局所応用に適している。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *エステル ,  *ビタミンK ,  ヒト ,  太陽光 ,  光分解 ,  局所投与 ,  プロドラッグ ,  ケラチン細胞 ,  光毒性 ,  一重項酸素 ,  UV-A ,  細胞生存率 ,  *光感受性 ,  HaCaT細胞
準シソーラス用語： 光安定性 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 光安定性 ,  光毒性 ,  フィロキノン ,  皮膚応用 ,  ビタミンK

分類 (1件)： 皮膚の基礎医学  (GF01020Y)

タイトルに関連する用語 (4件)： エステル誘導体 ,  光感受性 ,  活性 ,  送達