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J-GLOBAL ID:202202213506915638   整理番号:22A0923833

Castanopsis tribuloidesからのルチン水和物と抽出物はミクロソームプロスタグランジンEシンターゼ-1の阻害を介して発熱を減少させる【JST・京大機械翻訳】

Rutin hydrate and extract from Castanopsis tribuloides reduces pyrexia via inhibiting microsomal prostaglandin E synthase-1
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巻: 148  ページ: Null  発行年: 2022年 
JST資料番号: A0845C  ISSN: 0753-3322  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 短報  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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Castanopsis tribuloidesはオーク種(Fagaceae)に属し,それはバングラデシュ,インド,ミャンマー,ネパール,中国,タイの常緑森林に広く分布している。本研究では,マウスモデルにおけるC.tribuloides樹皮(CTB)のメタノール抽出物の解熱能を明らかにすることを目指した。パン酵母pyrexiaモデルを用いて抽出物の解熱能を測定した。さらに,CTBフェノール化合物の分子ドッキングと動力学シミュレーションを検討し,実験結果を検証し,mPGES-1に対する新規薬物の設計と発見を導く作用の可能な解熱機構への洞察を得た。結果は,CTB(400mg/kg)が0.5時間以降,マウスの体温上昇を有意に阻害し(P<0.001),これは標準より顕著であることを明らかにした。200mg/kgの用量で,樹皮抽出物は2時間から有意な(P<0.05)解熱活性も生じた。HPLC-DAD分析は,ルチン水和物,(-)エピカテキン,カフェー酸,カテキン水和物,カテコール,trans-フェルラ酸,p-クマル酸,バニリン酸,およびロスマリン酸を含む抽出物から9つのポリフェノール化合物を同定し,定量化した。分子ドッキング研究により,ミクロソームプロスタグランジンEシンターゼ-1(mPGES-1)活性に対する必須補因子であるグルタチオンとこれらのフェノール化合物の競合を示唆した。さらに,MDシミュレーション中に行われたRMSF,RMSD,Rg,および水素結合は,ルチン水和物(CTBに富む)が安定な方法でmPGES-1活性部位に結合し,従ってmPGES-1を不活性化することを明らかにした。したがって,ルチン水和物は,mPGES-1活性を阻害することによりPGE_2合成をダウンレギュレートすることにより,マウスにおける発熱を減少させると結論できる。Copyright 2022 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (1件):
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酵素一般 

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