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J-GLOBAL ID:202202269739831381   整理番号:22A0890777

超臨界溶媒で生産されたクルクミンとn-アセチルシステイン共結晶:抗侵害受容と抗炎症活性のキャラクタリゼーション,溶解性,および前臨床評価【JST・京大機械翻訳】

Curcumin and n-acetylcysteine cocrystal produced with supercritical solvent: characterization, solubility, and preclinical evaluation of antinociceptive and anti-inflammatory activities
著者 (16件):
資料名:
巻: 30  号:ページ: 327-341  発行年: 2022年 
JST資料番号: W0656A  ISSN: 0925-4692  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: ドイツ (DEU)  言語: 英語 (EN)
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クルクミンは有望な抗炎症能を示すが,その低い水溶性とバイオアベイラビリティはその応用を妨げる。この意味で,共結晶化は,新しい薬剤候補の物理化学的性質,溶解性,透過性およびバイオアベイラビリティを改善するツールになる。このため,この研究は,超臨界二酸化炭素を用い,抗溶媒ガス法により,クルクミン共結晶(n-アセチルシステインを配座異性体として,抗炎症および抗酸化活性を有する)を調製し,その抗侵害および抗炎症能を試験することを目的にした。共結晶を,示差走査熱量測定,粉末X線回折および走査電子顕微鏡によって特性評価した。共結晶溶解性と抗化学活性もin vitroで評価した。抗侵害受容および抗炎症活性を,マウスにおける酢酸誘発腹部刺激およびカラジーナン誘発足浮腫アッセイを用いてin vivoで実施した。結果は,新しい結晶構造の形成を示し,それによって,共結晶の形成の成功を確認した。純粋クルクミンに比べて共結晶の高い溶解度は酸性および中性pHで確認され,共結晶はin vitroで好中球の走化性を阻害した。in vivo分析は,共結晶が,純粋なクルクミンと比較し,抗侵害性および抗炎症能の増加を示し,これは,そのバイオアベイラビリティの改善と関係した。Copyright The Author(s), under exclusive licence to Springer Nature Switzerland AG 2022 Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (1件):
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JSTが定めた文献の分類名称とコードです
有機化合物の結晶成長 

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