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J-GLOBAL ID:200903005624768512

5-HT▲下6▼レセプターアンタゴニストであるスルホンアミド誘導体およびその製造方法

Inventor:
Applicant, Patent owner:
Agent (1): 青山 葆 (外1名)
Gazette classification:公表公報
Application number (International application number):1999508186
Publication number (International publication number):2002511097
Application date: Jul. 09, 1998
Publication date: Apr. 09, 2002
Summary:
【要約】本発明は、薬理活性を有する式(I)の新規な化合物またはその塩(5-HT6レセプターアンタゴニスト)、それらの製造方法、それらを含む組成物、および、CNS疾患の治療におけるそれらの使用に関する。
Claim (excerpt):
式(I):{式中: Pは、フェニル、ナフチル、アントラセニル、二環式複素環、三環式芳香族複素環であるか、または、酸素、窒素または硫黄から選択される1〜4個のヘテロ原子を含む5〜7員複素環であり; Aは、単結合、C1-6アルキレンまたはC1-6アルケニレン基であり; Bは、SO2であり; R1は、ハロゲン、1またはそれ以上のフッ素原子により置換されていてもよいC1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6アルカノイル、C1-6アルコキシ、OCF3、ヒドロキシ、ヒドロキシC1-6アルキル、ヒドロキシC1-6アルコキシ、C1-6アルコキシC1-6アルコキシ、ニトロ、シアノ、NR10R11(ここで、R10およびR11は、独立して、水素、C1-6アルキルまたは置換されていてもよいフェニルである)、SR11(ここで、R11は、上記と同意義である)であるか、または、R1は、置換されていてもよいフェニル、ナフチル、二環式複素環であるか、または、酸素、窒素または硫黄から選択される1〜4個のヘテロ原子を含む5〜7員複素環であるか、または、R1は、第2のR1置換基と一緒になって、基-O-CH2-O-、OCH2CH2O-、-CH2CH2CH2-または-CH2CH2CH2CH2-を形成し; nは、0、1、2、3、4、5または6であり; R2は、水素、C1-6アルキル、アリールC1-6アルキルまたは基Pと一緒になって1またはそれ以上のC1-6アルキル基で置換されていてもよい5〜8員環を形成し; R3は、水素、ハロゲン、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、C1-6アルカノイル、1またはそれ以上のフッ素原子で置換されていてもよいC1-6アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシC1-6アルキル、ヒドロキシC1-6アルコキシ、C1-6アルコキシC1-6アルコキシ、ニトロ、トリフルオロメチル、シアノまたはアリールであるか、または、基R5と一緒になって、1またはそれ以上のC1-6アルキル基で置換されていてもよい基(CH2)2Oもしくは(CH2)3Oを形成し; R4は、-X(CH2)p-R6[ここで、Xは、単結合、CH2、O、NHまたはN-アルキルであり、pは0〜6であり、R6は、窒素,硫黄もしくは酸素から選択される1〜3個のヘテロ原子を含む、置換されていてもよい4-〜7-員複素環であるか、または、R6は、NR7R8(ここで、R7およびR8は、独立して、水素、C1-6アルキルまたはアリールC1-6アルキルである)である]であり; R5は、基R3であるか、または、R3と一緒になって、1またはそれ以上のC1-6アルキル基で置換されていてもよい、基(CH2)2Oもしくは(CH2)3Oを形成する}で示される化合物またはその塩。
IPC (19):
C07D207/325 ,  A61K 31/426 ,  A61K 31/44 ,  A61K 31/495 ,  A61K 31/496 ,  A61P 25/22 ,  A61P 25/24 ,  C07D209/08 ,  C07D213/61 ,  C07D215/12 ,  C07D217/08 ,  C07D217/22 ,  C07D263/32 ,  C07D277/52 ,  C07D295/08 ,  C07D307/82 ,  C07D317/66 ,  C07D401/04 ,  C07D487/04 137
FI (19):
C07D207/325 ,  A61K 31/426 ,  A61K 31/44 ,  A61K 31/495 ,  A61K 31/496 ,  A61P 25/22 ,  A61P 25/24 ,  C07D209/08 ,  C07D213/61 ,  C07D215/12 ,  C07D217/08 ,  C07D217/22 ,  C07D263/32 ,  C07D277/52 ,  C07D295/08 A ,  C07D307/82 ,  C07D317/66 ,  C07D401/04 ,  C07D487/04 137
Patent cited by the Patent:
Cited by examiner (15)
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