溶解率が向上した難溶性薬剤の溶媒系

Inventor： , , , ,
Applicant, Patent owner：
Agent (3)：亀谷美明 , 金本哲男 , 萩原康司
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：2005515721
Publication number (International publication number)：2006514119
Application date： Sep. 05, 2003
Publication date： Apr. 27, 2006
Summary：

本発明は,難溶性薬物を部分イオン化により高濃縮化させ,薬物の生体内利用性を増大させるための最適の条件,即ち難溶性の酸性薬物とこれに伴う各成分との相互関係,溶媒系のイオン化程度,適切なカチオンアクセプタンスの使用,水の含量及び各構成成分の最適の組成比の設定及び特定界面活性剤の使用など様々な要因を複合的に考慮して薬物の崩壊度及び溶解率を向上させた溶媒系及びこれを含有した製薬学的製剤に関するものである。本発明による溶媒系は,難溶性薬物の崩壊度及び溶解率を向上させて生体内利用性を増大させることができるのみならず,飲みやすいのに十分に小さい体積のカプセルを提供することができるという利点がある。

Claim (excerpt)：

難溶性の酸性薬物及び前記難溶性の酸性薬物に対する溶媒系を含み; 前記溶媒系は製薬学的に許容されるカチオンアクセプタンス,ポリエチレングリコール10〜90重量%,水0.1〜15重量%及びHLB値が3〜40である溶解率を向上させるための界面活性剤0.1〜50重量%を含有し; 前記製薬学的に許容されるカチオンアクセプタンスは,難溶性の酸性薬物を部分イオン化させ,前記薬物が遊離酸とカチオン塩の両者形態で存在することにより薬物の溶解度を増加させる機能を有し; 酸性薬物の酸性基1モル当り0.1〜2モル当量で含まれることを特徴とする,製薬学的製剤。

IPC (12)：

A61K 47/10 , A61K 31/192 , A61K 47/02 , A61K 47/12 , A61K 47/42 , A61K 47/18 , A61K 47/34 , A61K 47/14 , A61K 47/22 , A61K 9/48 , A61K 9/20 , A61P 29/00

FI (12)：

A61K47/10 , A61K31/192 , A61K47/02 , A61K47/12 , A61K47/42 , A61K47/18 , A61K47/34 , A61K47/14 , A61K47/22 , A61K9/48 , A61K9/20 , A61P29/00

F-Term (42)：

4C076AA36 , 4C076AA53 , 4C076AA56 , 4C076AA62 , 4C076BB01 , 4C076CC04 , 4C076CC05 , 4C076DD01F , 4C076DD08F , 4C076DD09F , 4C076DD30Z , 4C076DD38 , 4C076DD41Z , 4C076DD43Z , 4C076DD50 , 4C076DD51 , 4C076DD59F , 4C076DD60 , 4C076EE41 , 4C076EE42 , 4C076FF01 , 4C076FF06 , 4C076FF21 , 4C076FF27 , 4C076FF33 , 4C076FF43 , 4C076GG01 , 4C076GG16 , 4C206AA01 , 4C206AA02 , 4C206DA22 , 4C206DA24 , 4C206KA01 , 4C206KA04 , 4C206MA03 , 4C206MA05 , 4C206MA55 , 4C206MA57 , 4C206MA72 , 4C206NA02 , 4C206NA14 , 4C206ZB11

Patent cited by the Patent：

Cited by examiner (9)

強化溶解度の製薬溶液
Gazette classification：公表公報 Application number：特願平6-515331 Applicant：アール.ピー.シェーラーコーポレイション
難溶性薬剤物質を含有する医薬製剤
Gazette classification：公表公報 Application number：特願平10-538673 Applicant：サノフィ-シンテラボ
自己乳化性処方形態の酸性親油性化合物用の医薬組成物
Gazette classification：公表公報 Application number：特願平11-510973 Applicant：ファルマシア・アンド・アップジョン・カンパニー

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