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J-GLOBAL ID：200903008660312460

アリールピペラジン類および金属プロテイナーゼ阻害剤(MMP)としてのそれらの用途

Inventor：
バーナード・クリストフ・バーラーム

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ニコラス・ジョン・ニューコーム

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ハワード・タッカー

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デイビッド・ウォーターソン

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Applicant, Patent owner：
アストラゼネカ・アクチエボラーグ

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Agent (1)： 青山 葆 (外1名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：2000567511
Publication number (International publication number)：2002523493
Application date： Aug. 25, 1999
Publication date： Jul. 30, 2002
Summary：
【要約】金属プロテイナーゼ阻害剤、特にMMP13の阻害剤として有用な式(I)【化1】で示されるアリールピペラジン類。
Claim (excerpt)：
式I【化1】[式中、環Bは、単環式または二環式アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアラルキル環であって、12個以下の環原子を含み、独立してN、OおよびSから選択された1個またはそれ以上のヘテロ原子を含むものであり、または環Bはビフェニルであり得、環Bは所望により環Bの2位をX2に対する炭素原子アルファと結合するC1-4アルキルまたはC1-4アルコキシ鎖により環Aに連結されていてもよく、 各R3は、独立して水素、ハロゲン、NO2、COORから選択され、ここでRは水素またはC1-6アルキル、CN、CF3、C1-6アルキル、-S-C1-6アルキル、-SO-C1-6アルキル、-SO2-C1-6アルキル、C1-6アルコキシおよびC10以下のアリールオキシであり、nは1、2または3であり、 Pは-(CH2)n-(ただし、n=0、1、2)であるか、またはPは6個以下の炭素原子を有するアルケンまたはアルキン鎖であり、ここでX2はCであり、Pは、-Het-、-(CH[R6])n-Het-、-Het-(CH[R6]n-または-Het-(CH[R6])n-Het-であり得、ここでHetは-CO-、-S-、SO-、-SO2-、-NR6-または-O-から選択され、nは1または2であるか、またはPは-CO-N(R6)-、-N(R6)-CO-、-SO2-N(R6)-および-N(R6)-SO2-から選択され得、およびR6は水素、C1-6アルキル、C10以下のアラルキルまたはC9以下のヘテロアルキルであり、 環Aは5-7員脂肪族環であり、所望により置換されていてもよいC1-6アルキルまたはC1-6アルコキシにより所望によりモノ-またはジ-置換されていてもよく、ただし各置換基は独立してハロゲン、C1-6アルキルまたはオキソ基から選択され、 X1およびX2は独立してNおよびCから選択され、ここで環Aの環置換基がオキソ基である場合、これは、好ましくは環窒素原子に隣接しており、 Yは-SO2-および-CO-から選択され、 Zは-CONHOHであり、Yは-CO-であり、Qは-C(R6)(R7)-、-C(R6)(R7)-CH2-、-N(R6)-、および-N(R6)-CH2-から選択され、ここでR6は上記と同じ意味であり、ここで定義されたQに関して単独で、R6はまたC10以下のアリールおよびC9以下のヘテロアリールを表し得、R7はH、C1-6アルキルであるかまたはR6と一緒になって炭素環状または複素環状スピロ5、6または7員環を形成し、ただし後者はN、OおよびSから選ばれた少なくとも1個のヘテロ原子を含むものとし、 Zは-CONHOHであり、Yは-SO2-であり、Qは-C(R6)(R7)-および-C(R6)(R7)-CH2-から選択されるか、 またはZは-N(OH)CHOであり、Qは-CH(R6)-、-CH(R6)-CH2-および-N(R6)-CH2-から選択され、 R1はH、C1-6アルキル、C5-7シクロアルキル、C10以下のアリール、C10以下のヘテロアリール、C12以下のアラルキルまたはC12以下のヘテロアリールアルキルであり、全て所望によりNO2、CF3、ハロゲン、C1-4アルキル、カルボキシ(C1-4)アルキル、C6以下のシクロアルキル、-OR4、-SR4、-OR4により置換されたC1-4アルキル、SR4(およびその酸化類似体)、NR4、N-Y-R4またはC1-4アルキル-Y-NR4から独立して選択される3個以下の基により置換されていてもよく、ただしR1が-OH、-OR4、-SR4またはNR4またはN-Y-R4である場合Zは-N(OH)CHOではなく、またはR1は2,3,4,5,6-ペンタフルオロフェニルであり、 R4は、水素、C1-6アルキル、C10以下のアリールまたはC10以下のヘテロアリールまたはC9以下のアラルキルであり、各々独立して所望によりハロゲン、NO2、CN、CF3、C1-6アルキル、-S-C1-6アルキル、-SO-C1-6アルキル、-SO2-C1-6アルキルまたはC1-6アルコキシにより置換されていてもよく、 R2は、H、C1-6アルキルであるかまたはR1と一緒になって炭素環状または複素環状スピロ5、6または7員環を形成し、後者はN、OおよびSから選択された少なくとも1個のヘテロ原子を含み、また基QはR1またはR2に連結されて、5、6または7員アルキルまたはヘテロアルキル環であって1個またはそれ以上のO、SおよびNを含むものを形成し得、ここで上記概説したアルキル基はいずれも直鎖または分枝状である]で示される化合物、またはその医薬的に許容し得る塩またはインビボ加水分解可能な前駆体。
IPC (13)：
C07D295/22 ,  A61K 31/495 ,  A61K 31/496 ,  A61K 31/505 ,  A61K 31/506 ,  A61P 9/10 101 ,  A61P 19/02 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D213/52 ,  C07D213/74 ,  C07D239/42 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12
FI (13)：
C07D295/22 A ,  A61K 31/495 ,  A61K 31/496 ,  A61K 31/505 ,  A61K 31/506 ,  A61P 9/10 101 ,  A61P 19/02 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D213/52 ,  C07D213/74 ,  C07D239/42 Z ,  C07D401/12 ,  C07D409/12
F-Term (29)：
4C055AA01 ,  4C055BA01 ,  4C055BA02 ,  4C055BA52 ,  4C055BB10 ,  4C055CA02 ,  4C055CA20 ,  4C055CA27 ,  4C055CA39 ,  4C055CB10 ,  4C055DA01 ,  4C063AA01 ,  4C063BB07 ,  4C063CC34 ,  4C063CC92 ,  4C063DD12 ,  4C063EE01 ,  4C086AA01 ,  4C086AA03 ,  4C086BC17 ,  4C086BC42 ,  4C086BC50 ,  4C086GA07 ,  4C086GA08 ,  4C086GA12 ,  4C086MA04 ,  4C086ZA45 ,  4C086ZA96 ,  4C086ZC20
Patent cited by the Patent：
Cited by examiner (2)

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