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J-GLOBAL ID：200903030705219879

プロテインキナーゼ阻害剤としてのオルト縮合ピリジンおよびピリミジン誘導体(例えばプリン類)

Inventor： バレリオ、ベルディーニ ,  ロバート、ジョージ、ボイル ,  ゴードン、サックスティ ,  ディビッド、ウィンター、ウォーカー ,  スティーブン、ジョン、ウッドヘッド ,  ポール、グラハム、ワイアット ,  ジョン、コールドウェル ,  イアン、コリンズ ,  タティアナ、ファリア、ダ、フォンセカ ,  アラステア、ドナルド
Applicant, Patent owner： アステックス、セラピューティックス、リミテッド ,  ジ・インスティチュート・オブ・キャンサー・リサーチ:ロイヤル・キャンサー・ホスピタル ,  キャンサー・リサーチ・テクノロジー・リミテッド
Agent (4)： 吉武 賢次 ,  中村 行孝 ,  紺野 昭男 ,  横田 修孝
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：2007538500
Publication number (International publication number)：2008517984
Application date： Oct. 25, 2005
Publication date： May. 29, 2008
Summary：

本発明はプロテインキナーゼB阻害剤として使用される化合物を提供し、式(I)の化合物あるいはその塩、その溶媒和物、その互変異性体、またはそのN-オキシドである、ここでTはNまたはCR5であり、J1-J2はN=C(R6)、(R7)C=N、(R8)N-C(O)、(R8)2C-C(O)、N=N、または(R7)C=C(R6)であり、Eは5または6環員の単環炭素環式またはヘテロ環式基であり、ヘテロ環式基はO、N、およびSから選択される3以下のヘテロ原子を含有し、Q1は結合または飽和C1-3炭化水素リンカー基であり、リンカー基における炭素原子の一つは場合により酸素原子または窒素原子により置き換えられるか、または炭素原子の隣接対はCONRqまたはNRqCOにより置き換えられ、ここでRqは水素またはメチルであるか、またはRqはR1とまたはQ1の炭素原子と結合して環式部分を形成しているC1-4アルキレン鎖であり、リンカー基Q1の炭素原子はフッ素およびヒドロキシから選択される1以上の置換基を場合により有しており、Q2は結合または1〜3の炭素原子を含有する飽和炭化水素リンカー基であり、ここでリンカー基における炭素原子の一つは場合により酸素原子または窒素原子により置き換えられ、リンカー基の炭素原子はフッ素およびヒドロキシから選択される1以上の置換基を場合により有しているが、但しヒドロキシ基は存在する場合にはG基に対してα位の炭素原子には位置せず、但しEがアリールまたはヘテロアリールである場合、Q2は結合以外であり、Gは水素、NR2R3、OH、またはSHであるが、但しEがアリールまたはヘテロアリールであり、Q2が結合である場合、Gは水素であり、R1は水素またはアリールもしくはヘテロアリール基であるが、但しR1が水素であり、GがNR2R3である場合、Q2は結合であり、R2、R3、R4、R6、およびR8は請求項において定義したものと同義である。

Claim (excerpt)：

プロテインキナーゼB阻害剤として使用される化合物であって、下記式(I)の化合物、その塩、その溶媒和物、その互変異性体、またはそのN-オキシド:

IPC (14)：

C07D 471/04 ,  C07D 473/34 ,  A61K 31/52 ,  A61K 31/522 ,  C07D 487/04 ,  A61K 31/519 ,  A61K 31/454 ,  A61P 43/00 ,  A61P 29/00 ,  A61P 35/00 ,  A61P 37/08 ,  A61P 11/06 ,  A61P 37/02 ,  A61P 25/00

FI (17)：

C07D471/04 104Z ,  C07D471/04 ,  C07D473/34 361 ,  A61K31/52 ,  A61K31/522 ,  C07D487/04 143 ,  A61K31/519 ,  C07D487/04 140 ,  A61K31/4545 ,  C07D471/04 106C ,  A61P43/00 111 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P11/06 ,  A61P37/02 ,  A61P25/00 101

F-Term (35)：

4C050AA01 ,  4C050BB04 ,  4C050BB05 ,  4C050CC08 ,  4C050EE03 ,  4C050EE04 ,  4C050FF01 ,  4C050GG04 ,  4C050HH04 ,  4C065AA04 ,  4C065BB04 ,  4C065BB05 ,  4C065CC01 ,  4C065DD02 ,  4C065DD03 ,  4C065EE02 ,  4C065HH01 ,  4C065JJ06 ,  4C065JJ08 ,  4C065KK01 ,  4C065LL01 ,  4C065PP08 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086CB05 ,  4C086CB06 ,  4C086CB07 ,  4C086GA16 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA59 ,  4C086ZB11 ,  4C086ZB13 ,  4C086ZB26 ,  4C086ZC10

Patent cited by the Patent：

Cited by examiner (3)

• キナーゼ調節因子および使用方法
  Gazette classification：公表公報   Application number：特願2007-509678   Applicant：エグゼリクシス,インコーポレイテッド
• ピロロピリミジンおよびその製造法
  Gazette classification：公表公報   Application number：特願平9-523897   Applicant：ノバルティスアクチエンゲゼルシャフト
• 4-置換7-アザ-インドリン-2-オンおよびその蛋白質キナーゼ阻害剤としての使用
  Gazette classification：公表公報   Application number：特願2001-547106   Applicant：スージェン・インコーポレーテッド