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J-GLOBAL ID：200903047441629364

疾病の治療のためのインドリノンのコンビナトリアルライブラリーおよび関連する生成物および方法

Inventor：
タン,ペン・チョ

About タン,ペン・チョ

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サン,リ

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マクマホン,ジェラルド

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ハース,クラウス・ピーター

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ショーヴァー,ローラ・ケイ

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Applicant, Patent owner：
スージェン・インコーポレーテッド

About スージェン・インコーポレーテッド


Agent (1)： 社本 一夫 (外5名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：1998510973
Publication number (International publication number)：2001503736
Application date： Aug. 20, 1997
Publication date： Mar. 21, 2001
Summary：
【要約】本発明は、プロテインキナーゼの情報伝達を調整、調節、および/または阻害する有機分子に関する。そのような化合物は、癌、アテローム性動脈硬化症、関節炎、および再狭窄のような細胞増殖性疾患、および糖尿病のような代謝性疾患を含む、プロテインキナーゼの情報伝達が調節されないことに関する疾病の治療に有用である。本発明は、プロテインキナーゼを阻害する可能性のあるインドリノン化合物および関連する生成物と方法を特徴とする。FLKプロテインキナーゼに特異的な阻害剤は、3-[(インドール-3-イル)メチレン]-2-インドリノンの、特にインドール環の1’位に、化学置換基を添加することによって得ることができる。FLKおよび血小板由来増殖因子プロテインキナーゼを特異的に阻害するインドリノン化合物は、テトラヒドロインドールまたはシクロペンタノ-b-ピロール部分を擁することができる。特にオキシインドール環の5位が、置換基で修飾されたインドリノン化合物はプロテインキナーゼの活性化に効果的である。また本発明は、チロシンキナーゼ阻害剤である新規の水溶性インドリノン化合物および関連する生成物と方法を特徴とする。
Claim (excerpt)：
オキシインドールとアルデヒドを反応させることにより形成しうる少なくとも10のインドリノンを含む、インドリノン化合物のコンビナトリアルライブラリー。
IPC (25)：
C07D209/34 ,  A61K 31/404 ,  A61K 31/4155 ,  A61K 31/4178 ,  A61K 31/423 ,  A61K 31/4375 ,  A61K 31/4439 ,  A61K 31/4545 ,  A61K 31/4709 ,  A61K 31/496 ,  A61K 31/513 ,  A61K 31/5377 ,  A61K 31/661 ,  A61P 3/10 ,  A61P 9/10 ,  A61P 35/00 ,  A61P 43/00 ,  C07D209/86 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D471/04 112 ,  C07D495/04 101 ,  C07F 9/6558
FI (25)：
C07D209/34 ,  A61K 31/404 ,  A61K 31/4155 ,  A61K 31/4178 ,  A61K 31/423 ,  A61K 31/4375 ,  A61K 31/4439 ,  A61K 31/4545 ,  A61K 31/4709 ,  A61K 31/496 ,  A61K 31/513 ,  A61K 31/5377 ,  A61K 31/661 ,  A61P 3/10 ,  A61P 9/10 ,  A61P 35/00 ,  A61P 43/00 ,  C07D209/86 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D471/04 112 Z ,  C07D495/04 101 ,  C07F 9/6558
Patent cited by the Patent：
Cited by examiner (4)
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