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J-GLOBAL ID：200903049851543311

薬剤として有用なメラトニンおよびその類似物のアシル化誘導体

Inventor： フルティラン,ジャン-ベルナール ,  フルティラン,マリアンヌ ,  ジャクシィ,ジャン-クロード ,  ジョアント,マリ-ポール ,  ビオロ,ブリューノ ,  カラム,オマール
Applicant, Patent owner： セ・エ・エム・ア・エフ ,  ラボラトワール・ブザン・イスコベスコ・ソシエテ・アノニム
Agent (1)： 広瀬 章一
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：1997508184
Publication number (International publication number)：1999510804
Application date： Aug. 07, 1996
Publication date： Sep. 21, 1999
Summary：

【要約】本発明は下記一般式Iで示される誘導体に関する。本発明はまた、この誘導体の製造方法、その治療用途、特にメラトニン作用の不調に伴う疾患の治療、ならびにこの誘導体を含有する薬剤および化粧用組成物にも関する。

Claim (excerpt)：

下記一般式Iで示される誘導体、そのラセミ混合物、その純鏡像異性体、もしくはこれらのあらゆる比率での混合物、ならびにそれらの治療に許容される塩。式中、 Wは、酸素もしくはイオウ原子または=NR12基を意味し、R12は水素原子または低級アルキル、アリール、低級アラルキルもしくはシクロアルキル基を意味し、 Xは、式:N-R7または-CR13=CR14-もしくは -CR15R16-CR17R18-で示される2価基を意味し、 CR20R21-CR19で示される3価基を意味し、あるいは -CR15R16-CW-CR24R25-CR19または -CR15R16-CR17R18-CW-CR19(Wは上記と同じ意味)を意味し、 nは、1ないし4の整数、好ましくは2を意味し、 R1ないしR6、R15ないしR21、R24およびR25は、互いに独立して、水素原子、ヒドロキシル基、または低級アルキル、シクロアルキル、低級アルコキシ、アリールオキシ、低級アラルコキシ、(低級)アルキルチオ、アリールチオ、(低級)アラルキルチオ、ハロもしくはニトロ基、または不飽和脂肪族鎖、低級アルケニル、低級アルキニル、低級アルキル、アリール、アラルキル基(以上はそれぞれ任意に1もしくは2以上のヒドロキシル、1もしくは2以上のハロゲンで置換されていてもよい)、低級ペルハロアルキル、アミノ、(低級)アルキルアミノ、(低級)ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アラルキルアミノもしくはアリールアルキルアミノ基、または式:CV-R11もしくはQCVR11で示される基(ここで、Vは酸素もしくはイオウ原子またはイミノ基=N-R12を意味し、R11はR1の意味の1つを示す)を意味し、 Qは、R15と16、R17とR18、R20とR21、およびR24とR25が同時にヒドロキシル基であることはできないことを条件として酸素またはイオウ原子を意味し、あるいはアミン、またはヒドロキシルとアミン、ヒドロキシルとハロゲン、もしくはヒドロキシルとアルコキシを意味し、 R7は、ヒドロキシルとなりえず、SO2R26基(R26はアルキルまたは低級ハロアルキル基、特にCF3基である)を意味することができる点を除いて、R1の意味の1つを示し、CR20R21-CR19を意味する場合には、これらの基はアミノ、(低級)アルキルアミノ、ヒドロキシル、アリールアミノ、アラルキルアミノもしくはアリールアルキルアミノ基とはなりえず、-CR15R16-CR22=CR23-CR19を意味する場合には、これらの基はヒドロキシル、アミノ、(低級)アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノもしくはアリールアルキルアミノ基とはなりえず、 R8は、R1の意味の1つを示し、ハロゲン原子(塩素、臭素、ヨウ素もしくはフッ素)、またはQ-CV-R11基(Q、VおよびR11基は上記と同じ意味)を意味してもよく、または R5およびR6は一緒に、R1、R6、R7もしくはR8、R20、R21、R23、R24ならびにR25の少なくとも1つが(低級)アルキルカルボニルまたは(低級)アルキルチオカルボニル基を意味することを条件として、式:-(CH2)m-CW-(mは2ないし3の整数であり、Wは上と同じ意味)で示される環の一部を形成していてもよい。

IPC (9)：

A61K 31/165 ,  A61K 7/00 ,  A61K 31/00 615 ,  A61K 31/00 626 ,  A61K 31/00 635 ,  A61K 31/00 643 ,  A61K 31/40 608 ,  C07D209/16 ,  C07D401/06 209

FI (11)：

A61K 31/165 ,  A61K 7/00 W ,  A61K 7/00 C ,  A61K 7/00 D ,  A61K 31/00 615 P ,  A61K 31/00 626 ,  A61K 31/00 635 ,  A61K 31/00 643 D ,  A61K 31/40 608 ,  C07D209/16 ,  C07D401/06 209

Patent cited by the Patent：

Cited by examiner (8)

• 特開昭61-221104
  
• 特開昭52-057169
  
• 特表昭62-502118
  
• 概日リズム治療用薬剤、これに用いる化合物およびその合成方法
  Gazette classification：公開公報   Application number：特願平5-159817   Applicant：イフロ・エッセ・ア・エッセ・ディ・ジョルジオ・エ・アルド・ラグッジィ
• 新規なアリールエチアミン化合物、その製法、及びこれを含有する医薬組成物。
  Gazette classification：公開公報   Application number：特願平4-258801   Applicant：アディールエコンパニー
• 特開平4-013673
  
• 特開昭58-055458
  
• 新規メラトニン作用性のβ-カルボリン誘導体とナフタレン構造を含むその類似物、それらの製造方法および医薬品としての用途
  Gazette classification：公表公報   Application number：特願平8-509960   Applicant：セ・エ・エム・ア・エフ, ラボラトワール・ブザン・イスコベスコ

Article cited by the Patent：

Cited by examiner (5)

• J. Med. Chem., 1992, Vol.35, No.8, p.1484-1486
• J. Chem. Research(S), 1988, No.10, p.342-343
• Aust. J. Chem., 1976, Vol.29, No.9, p.2023-2036
• HETEROCYCLES, 1992, Vol.33, No.1, p.77-80
• Aust. J. Chem., 1988, Vol.41, No.4, p.483-491