Pat

J-GLOBAL ID：200903051962507602

新規なピリジン化合物、それらの製造方法およびそれらを含有する医薬組成物

Inventor： マリー-クロード・ヴィオー ,  ジェラール・ギヨーム ,  ダニエル・マゼアス ,  エルヴェ・ヴァンドプワル ,  ピエール・レナール ,  ブルノ・フェイファー ,  フィリップ・ドゥラグランジュ
Applicant, Patent owner： アディール エ コンパニー
Agent (1)： 津国 肇 (外2名)
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1996092428
Publication number (International publication number)：1996291172
Application date： Apr. 15, 1996
Publication date： Nov. 05, 1996
Summary：

【要約】【課題】 メラトニン作動性受容体に対して高い親和性を有し、睡眠障害などの治療に有用な、新規なピリジン化合物、その製造方法及びそれを含有する医薬組成物を提供する。【解決手段】 式(I):【化144】〔式中、R1 、R2 、R3 及びR4 は、水素、ハロゲン、アルキル、アルコキシなど;R5 は、式-A-B-Y{式中、AはC1 〜C6 アルキレン、Bは、基-N(R6 )C(=Z)-、-N(R6 )C(=Z)-NH-または-C(=Z)N(R6 )-(式中、R6 は、水素、アルキルなど、Zは、酸素または硫黄である)であり、Yは水素またはアルキルなどを表す}で表され;Xは、酸素、硫黄または基-N(R7 )(式中、R7 は、水素、アルキルなどである〕で表される化合物、その製造方法及びそれを含有する医薬組成物。

Claim (excerpt)：

式(I)【化1】(式中、R1 、R2 、R3 およびR4 は、互いに独立して、水素であるか、またはハロゲン、ヒドロキシル、Raおよび-O-Raから選択される基を表し、ここにRaは、アルキル、1個以上のハロゲンで置換されたアルキル、トリアルキルシリル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキルおよび置換アリールアルキルから選択される基を表し;R5 は式-A-B-Yで示される基を表し、Aは、非置換であるか、1個以上のアルキルで置換された(C1 〜C6)アルキレン鎖を表し、Bは、以下に示す基(B1)、(B2)または(B3)【化2】を表し、上記式中、Zは酸素または硫黄を表し、R6 は、水素であるか、またはアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリールおよびアリールアルキルから選択される基を表し、Yは、アルキル、1個以上のハロゲンで置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルおよびシクロアルキルアルキルから選択される基Y1を表し、Yはまた、Bが基(B1)または(B2)を表す場合には、水素をも表すことができ、Xは、酸素、硫黄または基【化3】を表し、上記式中、R7 は、水素であるか、またはアルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキルおよび置換アリールアルキルから選択される基を表し、あるいは、R7 は、前記式-A-B-Yの基を表し、この場合には、R5 は、前記R1 、R2 、R3 およびR4 の定義の中から選択される基を表す。ただし、式(I)の化合物は、N-〔2-(1H-ピロロ〔3,2-c〕ピリド-3-イル)エチル〕アセトアミドであることはなく、式(I)のピリジン環の窒素が複素環の7位にあり、R1 が複素環の4位にあるアルキル基であり、R2 、R3 およびR4 が水素を表す場合、R7 はフェニルを表すことはない。「アルキル」および「アルコキシ」とは、炭素原子1〜6個を有する直鎖状または分岐状の基をいい、「アルケニル」および「アルキニル」とは、炭素原子2〜6個を有する直鎖状または分岐状の不飽和基をいい、「シクロアルキル」とは、炭素原子3〜8個を有する基をいい、「アリール」とは、フェニル、ナフチルまたはピリジル基をいい、「アリール」および「アリールアルキル」に関して「置換された」とは、これらの基が、その芳香環上で、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシルおよび1個以上のハロゲンで置換されたアルキルから選択される1個以上の基で置換されていてもよいことをいう)で示される化合物、それらのエナンチオマーまたはジアステレオマーまたは医薬的に許容しうる酸もしくは塩基とのそれらの付加塩。

IPC (5)：

C07D471/04 104 ,  A61K 31/435 AAE ,  A61K 31/435 AED ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 105

FI (5)：

C07D471/04 104 Z ,  A61K 31/435 AAE ,  A61K 31/435 AED ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 105 A

Patent cited by the Patent：

Cited by applicant (2)

• 新規なアリールエチアミン化合物、その製法、及びこれを含有する医薬組成物。
  Gazette classification：公開公報   Application number：特願平4-258801   Applicant：アディールエコンパニー
• 抗喘息、抗アレルギー、抗炎症及び免疫修飾作用を有するインドール、インダゾール、ピリドピロール及びピリドピラゾール誘導体
  Gazette classification：公表公報   Application number：特願平8-506137   Applicant：アスタメディカアクチエンゲゼルシャフト