保護されたチロシン誘導体、その製造方法、及びO-(2-〔18F〕-フルオロエチル)-L-チロシン製造のためのその使用

Inventor：
Applicant, Patent owner：
Agent (1)：渡辺喜平
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：2003505308
Publication number (International publication number)：2004529989
Application date： May. 29, 2002
Publication date： Sep. 30, 2004
Summary：

化合物O-(2-〔18F〕フルオロエチル)-L-チロシンは、陽電子放射断層撮影用に非常に適していることが証明されており、臨床の実践で既に実証済みである。この化合物の製造は、従来比較的手間のかかる方法で行われていた(Wester H.J.ら;J. Nucl. Med.、1999;40:205-212)。本発明は式(1)【化1】(式中、R1はカルボキシル基の適切な保護基であり、R2はアミノ基の適切な保護基であり、R3は適切な脱離基である)で示されるL-チロシン誘導体に関する。R1はメチルチオメチル基、テトラヒドロフラニル基、ジフェニルメチル基、パラ-メトキシベンジル基、ピペロニル基あるいはt-ブチル基であり、R2はアルキル基あるいはアリルアルキル基、R3はp-トシルオキシ、メタンスルホニルオキシ、トリフルオロメタンスルホニルオキシ又は臭素である。本発明はまた、式(1)で示される初期化合物から出発するO-(2-〔18F〕-フルオロエチル)-L-チロシンの製造方法、及びこれらの初期化合物の製造方法に関する。

Claim (excerpt)：

式(1)

IPC (5)：

C07C309/73 , C07C227/16 , C07C229/36 , C07D307/20 , C07D317/64

FI (5)：

C07C309/73 , C07C227/16 , C07C229/36 , C07D307/20 , C07D317/64

F-Term (10)：

4C022EA01 , 4C037DA06 , 4H006AA01 , 4H006AA02 , 4H006AB20 , 4H006AC30 , 4H006BA65 , 4H006BB21 , 4H039CA61 , 4H039CD90

Patent cited by the Patent：

Cited by examiner (4)

PPAR-γに対するアゴニスト活性を有する置換4-ヒドロキシフェニルアルカン酸誘導体
Gazette classification：公表公報 Application number：特願平9-530586 Applicant：グラクソグループリミテッド
2-[18F]フルオル-2-デオキシ-D-グルコースの製造法
Gazette classification：公開公報 Application number：特願平5-190984 Applicant：ゼネラル・エレクトリック・カンパニイ
含フッ素コリン化合物の18F標識体、その製造方法および陽電子断層撮影診断用試薬としての応用
Gazette classification：公開公報 Application number：特願平7-218052 Applicant：ダイキン工業株式会社

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Article cited by the Patent：

Cited by examiner (1)

Chemistry & Biology, 200101, 8(1), p.47-58

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