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J-GLOBAL ID:200903058000779850

保護されたチロシン誘導体、その製造方法、及びO-(2-〔18F〕-フルオロエチル)-L-チロシン製造のためのその使用

Inventor:
Applicant, Patent owner:
Agent (1): 渡辺 喜平
Gazette classification:公表公報
Application number (International application number):2003505308
Publication number (International publication number):2004529989
Application date: May. 29, 2002
Publication date: Sep. 30, 2004
Summary:
化合物O-(2-〔18F〕フルオロエチル)-L-チロシンは、陽電子放射断層撮影用に非常に適していることが証明されており、臨床の実践で既に実証済みである。この化合物の製造は、従来比較的手間のかかる方法で行われていた(Wester H.J.ら;J. Nucl. Med.、1999;40:205-212)。本発明は式(1)【化1】(式中、R1はカルボキシル基の適切な保護基であり、R2はアミノ基の適切な保護基であり、R3は適切な脱離基である)で示されるL-チロシン誘導体に関する。R1はメチルチオメチル基、テトラヒドロフラニル基、ジフェニルメチル基、パラ-メトキシベンジル基、ピペロニル基あるいはt-ブチル基であり、R2はアルキル基あるいはアリルアルキル基、R3はp-トシルオキシ、メタンスルホニルオキシ、トリフルオロメタンスルホニルオキシ又は臭素である。本発明はまた、式(1)で示される初期化合物から出発するO-(2-〔18F〕-フルオロエチル)-L-チロシンの製造方法、及びこれらの初期化合物の製造方法に関する。
Claim (excerpt):
式(1)
IPC (5):
C07C309/73 ,  C07C227/16 ,  C07C229/36 ,  C07D307/20 ,  C07D317/64
FI (5):
C07C309/73 ,  C07C227/16 ,  C07C229/36 ,  C07D307/20 ,  C07D317/64
F-Term (10):
4C022EA01 ,  4C037DA06 ,  4H006AA01 ,  4H006AA02 ,  4H006AB20 ,  4H006AC30 ,  4H006BA65 ,  4H006BB21 ,  4H039CA61 ,  4H039CD90
Patent cited by the Patent:
Cited by applicant (4)
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Cited by examiner (4)
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Article cited by the Patent:
Cited by applicant (1)
  • Chemistry & Biology, 200101, 8(1), p.47-58
Cited by examiner (1)
  • Chemistry & Biology, 200101, 8(1), p.47-58

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