PPAR-γに対するアゴニスト活性を有する置換4-ヒドロキシフェニルアルカン酸誘導体

Inventor： , , , , , , , , , , ,
Applicant, Patent owner：
Agent (1)：佐藤一雄 (外2名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：1997530586
Publication number (International publication number)：2000507216
Application date： Feb. 26, 1997
Publication date： Jun. 13, 2000
Summary：

【要約】式(I)の化合物。(Aは(i)フェニル〔そのフェニルは1以上のハロゲン原子、C1-6アルキル、C1-3アルコキシ、C1-3フルオロアルコキシ、ニトリルまたは-NR7R8(R7およびR8は独立して水素またはC1-3アルキルである)で場合により置換されている〕;(ii)酸素、窒素および硫黄から選択される少くとも1つのヘテロ原子を含む5または6員ヘテロ環式基;および(iii)縮合二環式環(a)(環Cは前記(ii)で定義されたようなヘテロ環式基を表し、二環式環は環Cの環原子で基Bに結合されている)からなる群より選択される;Bは(iv)Cアルキレン;(v)-MC1-6アルキレンまたはC1-6アルキレンMC1-6アルキレン(MはO、Sまたは-NR2であり、R2は水素またはC1-3アルキルを表す);(vi)少くとも1つの窒素ヘテロ原子と、場合により酸素、窒素および硫黄から選択される少くとも1つの別なヘテロ原子とを含み、場合によりC1-3アルキルで置換された、5または6員ヘテロ環式基;および(vii)Het-C1-6アルキレン(Hetは前記(vi)で定義されたようなヘテロ環式基を表す)からなる群より選択される;AlkはC1-3アルキレンを表す;R1は水素またはC1-3アルキルを表す;Zは(Viii)-(C1-3アルキレン)フェニル(フェニルは1以上のハロゲン原子で場合により置換されている);および(ix)-NR3R4(R3は水素またはC1-3アルキルを表し、R4は-Y-(C=O)-T-R5または-Y-(CH(OH))-T-R5を表す)からなる群より選択される。)

Claim (excerpt)：

下記式(I)を有する化合物:〔上記式中Aは:(i)フェニル〔そのフェニルは1以上のハロゲン原子、C1-6アルキル、 C1-3アルコキシ、C1-3フルオロアルコキシ、ニトリルまたは -NR7R8(R7およびR8は独立して水素またはC1-3アルキルである) で場合により置換されている〕(ii)酸素、窒素および硫黄から選択される少くとも1つのヘテロ原子を含む5または6員ヘテロ環式基、およびヘテロ環式基を表し、二環式環は環Cの環原子で基Bに結合されている) からなる群より選択される;Bは:(iv)C1ー6アルキレン(v)-MC1-6アルキレンまたはC1-6アルキレンMC1-6アルキレン(Mは O、Sまたは-NR2であり、R2は水素またはC1-3アルキルを表す)(vi)少くとも1つの窒素ヘテロ原子と、場合により酸素、窒素および硫黄から選択される少くとも1つの別なヘテロ原子とを含む、場合により C1-3アルキルで置換された、5または6員ヘテロ環式基、および(Vii)Het-C1-6アルキレン(Hetは前記(vi)で定義されたようなヘテロ環式基を表す) からなる群より選択される;AlkはC1-3アルキレンを表す;R1は水素またはC1-3アルキルを表す;Zは:(viii)-(C1-3アルキレン)フェニル(フェニルは1以上のハロゲン原子で場合により置換されている)、および(ix)-NR3R4〔R3は水素またはC1-3アルキルを表し、R4は -Y-(C=O)-T-R5または-Y-(CH(OH))-T-R5を表す;上記式中: (a)Yは結合、C1-6アルキレン、C2-6アルケニレン、C4-6シクロアルキレンもしくはシクロアルケニレン、前記(vi)で定義されたようなヘテロ環式基、または1以上のC1-3アルキル基および/または 1以上のハロゲン原子で場合により置換されたフェニルを表す; (b)Tは結合、C1-3アルキレンオキシ、-O-または-N(R6)- (R6は水素またはC1-3アルキルを表す)を表す; (c)R5はC1-6アルキル、C4-6シクロアルキルもしくはシクロアルケニル、フェニル〔1以上のハロゲン原子、C1-3アルキル、 C1-3アルコキシ基、C0-3アルキレンNR9R10(各R9および R10は独立して水素、C1-3アルキル、-SO2C1-3アルキル、 -CO2C1-3アルキル、-SO2NHC1-3アルキルである)、 C0-3アルキレンCO2H、C0-3アルキレンCO2C1-3アルキルまたは-OCH2C(O)NH2で場合により置換されている〕、前記 (ii)で定義されたような5または6員ヘテロ環式基、二環式縮合環少くとも1つのヘテロ原子を含み、場合により(=O)で置換された 5または6員ヘテロ環式基を表し、二環式環は環Dの環原子でTに結合されている)または-C1-6アルキレンMR11(MはO、Sまたは -NR2であり、R2およびR11は独立して水素または C1-3アルキルを表す)を表す〕からなる群より選択される〕またはその互変異性体、および/またはその薬学上許容される塩または溶媒和物。

IPC (27)：

C07C229/36 , A61P 3/10 , A61P 3/06 , A61P 9/00 , A61K 31/195 , A61K 31/216 , A61K 31/381 , A61K 31/40 , A61K 31/415 , A61K 31/4164 , A61K 31/422 , A61K 31/423 , A61K 31/426 , A61K 31/44 , A61K 31/4453 , A61K 31/496 , A61K 31/5377 , C07C237/40 , C07D207/12 , C07D213/74 , C07D233/64 103 , C07D263/32 , C07D263/56 , C07D277/24 , C07D295/18 , C07D333/36 , C07D413/04

FI (27)：

C07C229/36 , A61K 31/00 603 N , A61K 31/00 603 L , A61K 31/00 609 , A61K 31/195 , A61K 31/215 601 , A61K 31/38 601 , A61K 31/40 , A61K 31/415 601 , A61K 31/415 606 , A61K 31/42 602 , A61K 31/42 603 , A61K 31/425 601 , A61K 31/44 , A61K 31/445 601 , A61K 31/495 601 , A61K 31/535 606 , C07C237/40 , C07D207/12 , C07D213/74 , C07D233/64 103 , C07D263/32 , C07D263/56 , C07D277/24 , C07D295/18 Z , C07D333/36 , C07D413/04

Patent cited by the Patent：

Cited by examiner (6)

新規2-アミノ-3-フェニルプロピオン酸誘導体
Gazette classification：公開公報 Application number：特願平7-133460 Applicant：住友金属工業株式会社
新規2-芳香環置換-3-フェニルプロピオン酸またはアクリル酸誘導体
Gazette classification：公開公報 Application number：特願平7-133461 Applicant：住友金属工業株式会社
接着受容体拮抗物質
Gazette classification：公開公報 Application number：特願平7-308586 Applicant：メルクパテントゲゼルシャフトミットベシュレンクテルハフトング

Show all

Return to Previous Page