骨形成促進剤

Inventor： , , , , , , , ,
Applicant, Patent owner：
Agent (1)：高木千嘉 (外2名)
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1995345057
Publication number (International publication number)：1997157181
Application date： Dec. 08, 1995
Publication date： Jun. 17, 1997
Summary：

【要約】【課題】骨形成促進剤、骨形成のための治療方法および骨形成促進剤の製造方法を提供することを目的とする。【解決手段】キスツリン、エキスタチン、Gly-Arg-Gly-Asp-Serで示されるペプチドのような分子中にArgGlyAspよりなるアミノ酸配列を含むペプチドまたはポリペプチドまたは下記の一般式(XI)で表される化合物等あるいはこれらの生物学的に受容可能な塩の少なくとも1種を含有する骨形成促進剤。【化1】上記式中、R16は-N(R20)2(R20は水素、C1〜C4アルキルを表す)などを表し、R17は水素、C1〜C4アルキルを表し、R18は水素、C1〜C4アルキルなどを表し、R19はOH、NH2などを表し、Yは-NH-、-O-または直接結合を表し、aは1〜3を表し、bは1または2を表し、cは0または1を表し、dは0または1を表す。

Claim (excerpt)：

活性成分としてキスツリン、エキスタチン、Gly-Arg-Gly-Asp-Serで示されるペプチド、一般式(I)【化1】(ただし式中R1、R2、R3、R4、R5およびR6は同一または異って水素原子;ヒドロキシル基で置換されていてもよい炭素数3〜10のシクロアルキル基、ヒドロキシル基で置換されていてもよい炭素数6〜12のアリール基、ヒドロキシル基およびカルボキシル基よりなる群から選ばれる1種によって置換されていてもよい炭素数1〜8のアルキル基;ヒドロキシル基で置換されていてもよい炭素数3〜10のシクロアルキル基およびヒドロキシル基で置換されていてもよい炭素数6〜12のアリール基よりなる群から選ばれる1種を表わし、R7およびR8は同一または異ってヒドロキシル基、炭素数1〜8のアルコキシル基、炭素数2〜12のアルケニルオキシ基、炭素数3〜10のシクロアルキルオキシ基および炭素数6〜12のアリールオキシ基よりなる群から選ばれる基を表わし、XはSまたはSOを表わす)で表わされる化合物、一般式(II)【化2】(ただし式中R9、R10、R11およびR12は同一または異って水素原子、炭素数1〜8のアルキル基、炭素数3〜10のシクロアルキル基および水酸基で置換されていてもよい炭素数6〜12のアリール基よりなる群から選ばれる1種を表わし、R13、R14およびR15は同一または異ってヒドロキシル基、炭素数1〜8のアルコキシル基、炭素数2〜12のアルケニルオキシ基、炭素数3〜10のシクロアルキルオキシ基および炭素数6〜12のアリールオキシ基よりなる群から選ばれる基を表わし、XはSまたはSOを表わす)で表わされる化合物、一般式(IX)【化3】〔ただし式中R16は-N(R20)2、-C(=NH)-NH2、-NH-C(=NH)-NH2または-CO-NH-C(=NH)-NH2(ただしR20はそれぞれ独立に水素またはフェニル基で置換されていてもよい炭素数1〜4のアルキル基を表わす)を表わし、R17は水素原子またはフェニル基で置換されていてもよい炭素数1〜4のアルキル基を表わし、R18は水素原子、炭素数1〜4のアルキル基、メトキシ基によって置換されていてもよいフェニル基または-COR21(ただしR21は-OH、-NH2、-NH-(CH2)2-フェニル、炭素数1〜3のアルコキシ、ベンジルオキシ、ProまたはAocを表わす)を表わし、R19はOH、-NH2、-CONH2、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、インドリルまたはアダマンチルよりなる群から選ばれた置換基によって置換されていてもよい炭素数1〜5のアルキル基、-COOHおよび-NHCOOCH2-フェニル基で置換されたメチル基、メトキシ基で置換されていてもよいシクロヘキシル基またはメトキシ基で置換されていてもよい炭素数6〜10のアリール基を表わし、ただしR18とR19はそれらが結合している炭素原子と一緒になってアダマンチル、ナフチルまたはフルオレニルを構成することができる、Yは-NH-、-O-または直接結合を表わし、aは1、2または3を表わし、bは1または2を表わし、cは0または1を表わし、dは0または1を表わす〕で表わされる化合物、一般式(X)【化4】〔ただし、式中R22は-N(R23)2、-C(=NH)NH2、-NH-C(=NH)-NH2または-CO-NH-C(=NH)-NH2を表わし(ただしR23はそれぞれ独立に水素原子またはフェニル基で置換されていてもよい炭素数1〜4のアルキル基を表わす)、eは2〜6を表わす〕で表わされる化合物、式(XI)【化5】の化合物、または式(XII)【化6】の化合物よりなる群から選ばれる化合物もしくはこれらの生物学的に受容可能な塩の少なくとも1種を含有する骨形成促進剤。

IPC (6)：

A61K 38/00 ABJ , A61K 31/195 , A61K 31/415 , C07D233/76 , C07C271/22 , C07K 7/06

FI (6)：

A61K 37/02 ABJ , A61K 31/195 , A61K 31/415 , C07D233/76 , C07C271/22 , C07K 7/06

Patent cited by the Patent：

Cited by examiner (3)

ヒダントイン誘導体
Gazette classification：公開公報 Application number：特願平4-211801 Applicant：カセラ・アクチエンゲゼルシヤフト
アミノアルキル置換フェニル誘導体の投与による破骨細胞媒介骨吸収の抑制方法
Gazette classification：公開公報 Application number：特願平4-212981 Applicant：メルクエンドカムパニーインコーポレーテッド
特表平4-506803

Article cited by the Patent：

Cited by examiner (3)

JOURNAL OF BONE AND MINERAL RESEARCH, 1994, Vol.9, No.3, pp.381-387
Endocrinolgy, 1993, Vol.132, No.3, pp.939-940
J. Med. Chem., 1992, Vol.35, pp.2040-2048

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