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J-GLOBAL ID：200903097059795162
置換モルホリン誘導体およびその治療剤としての使用
Inventor：
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Applicant, Patent owner：
Agent (1)：
川口 義雄 (外3名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：1995517856
Publication number (International publication number)：1997507484
Application date： Dec. 23, 1994
Publication date： Jul. 29, 1997
Summary：
【要約】本発明は、式(I)[式中、R1は水素、ハロゲン,C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、CF3、NO2、CN、SRa、SORa、SO2Ra、CO2Ra、CONRaRb、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、またはC1-4アルコキシにより置換されたC1-4アルキルで表され(ここで、RaおよびRbは各々独立に水素またはC1-4アルキルを表す。)であり、R2は水素、ハロゲン、C1-6アルキル、C1-4アルコキシにより置換されたC1-6アルコキシまたはCF3であり、R3は水素、ハロゲンまたはCF3であり、R4はR1の定義から選択され、R5は、R2の定義から選択され、R6は、所望により=O、=SまたはC1-4アルキル基により置換され、そして所望によりアミノアルキル基により置換された、2または3の窒素原子を含有する5員または6員の複素環であり、R9aおよびR9bは水素またはC1-4アルキルであるか、またはR9aおよびR9bは結合してC5-7の環を形成し、Xは所望によりオキソにより置換されたC1-4アルキレンであり、そしてYは所望によりヒドロキシにより置換されたC1-4アルキル基であり、ただしYがC1-4アルキルである場合には、R6は少なくとも1個のアミノアルキル基により置換される。]で表される化合物、および医薬上許容しうる塩およびそのプロドラッグに関する。本化合物は痛み、炎症、偏頭痛および嘔吐の処置に特に有用である。
Claim (excerpt)：
式(I):[式中、R1は水素、ハロゲン,C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、CF3、NO2、CN、SRa、SORa、SO2Ra、CO2Ra、CONRaRb、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、またはC1-4アルコキシにより置換されたC1-4アルキルで表され(ここで、RaおよびRbは各々独立に水素またはC1-4アルキルを表す。)、 R2は水素、ハロゲン、C1-6アルキル、C1-4アルコキシにより置換されたC1-6アルコキシまたはCF3であり、 R3は水素、ハロゲンまたはCF3であり、 R4は水素、ハロゲン、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、CF3、NO2、CN、SRa、SORa、SO2Ra、CO2Ra、CONRaRb、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、またはC1-4アルコキシにより置換されたC1-4アルキルで表され(ここで、RaおよびRbは各々独立に水素またはC1-4アルキルを表す。)、 R5は、水素、ハロゲン、C1-6アルキル、C1-4アルコキシにより置換されたC1-6アルコキシまたはCF3で表され、 R6は、所望により=O、=SまたはC1-4アルキル基により置換され、そして所望により式ZNR7R8(式中、ZはC1-6アルキレンまたはC3-6シクロアルキレンである。)の基により置換された、2または3の窒素原子を含有する5員または6員の複素環であり、 R7は、水素、C1-4アルキル、C3-7シクロアルキルもしくはC3-7シクロアルキルC1-4アルキル、またはC1-4アルコキシもしくはヒドロキシルにより置換されたC2-4アルキルであり、 R8は、水素、C1-4アルキル、C3-7シクロアルキルもしくはC3-7シクロアルキルC1-4アルキル、またはC1-4アルコキシ、ヒドロキシル、もしくはN,OおよびSから選択される1つまたは2つの異種原子を含有する4、5または6員の複素脂肪環から選択された1つまたは2つの置換基により置換されたC2-4アルキルであるか、 または、R7、R8およびそれらが付着されている窒素原子が、所望によりヒドロキシまたは所望によりC1-4アルコキシもしくはヒドロキシル基により置換されたC1-4アルキルから選択された1つまたは2つの基により置換され、さらに所望により2重結合を含有する4-7の環原子を有する複素脂肪環を形成し、該環は酸素または硫黄の環原子、基S(O)またはS(O)2あるいはNHまたはNRc部分(ここで、RcがヒドロキシまたはC1-4アルコキシにより置換されたC1-4アルキルである。)の構成要素になる第2の窒素原子を含有してもよく、 またはR7、R8およびそれらが付着された窒素原子は、6-12の環原子を有する非芳香族アザ2環式環系を形成するか、 またはZ、R7およびそれらが付着された窒素原子が、所望により酸素の環原子を含有してよい4-7の環原子を有する複素脂肪環を形成し、 R9aおよびR9bは、各々独立に水素またはC1-4アルキルであるか、またはR9aおよびR9bがそれらが付着された炭素原子と一緒に結合してC5-7環が形成され、 Xは所望によりオキソにより置換された1-4の炭素原子のアルキレン鎖であり、および Yは、所望によりヒドロキシル基により置換されたC1-4アルキルであり、 ただしYがC1-4アルキルである場合には、R6は少なくとも1個の上述で定義されたとおりの式ZNR7R8の基により置換されている。]で表される化合物、または医薬上許容しうるその塩またはプロドラッグ
IPC (7)：
C07D413/06 233
, A61K 31/535 AAH
, A61K 31/535 ABE
, A61K 31/535 ACP
, C07D413/06 249
, C07D413/14
, C07F 9/6533
C07D413/06 233
, A61K 31/535 AAH
, A61K 31/535 ABE
, A61K 31/535 ACP
, C07D413/06 249
, C07D413/14
, C07F 9/6533
