芳香族化合物、並びに、それを用いたオリゴヌクレオチド誘導体合成用修飾担体、オリゴヌクレオチド誘導体及びオリゴヌクレオチド構築物

Inventor： ,
Applicant, Patent owner：
Agent (1)：青山陽
Gazette classification：再公表公報
Application number (International application number)：JP2010072020
Publication number (International publication number)：WO2011071078
Application date： Dec. 08, 2010
Publication date： Jun. 16, 2011
Summary：

【課題】3 ́ 末端にベンゼン骨格及びピリジン骨格のうち2つの骨格が化学修飾されたオリゴヌクレオチド誘導体を容易に合成することが可能であり、しかも少ない工程数で容易に合成することができるオリゴヌクレオチド誘導体、及び、そのオリゴヌクレオチド誘導体合成用修飾担体を調製するための前駆体となる芳香族化合物を提供する。また、3 ́ 末端ダングリングエンドにベンゼン骨格及びピリジン骨格のうち2つの骨格が化学修飾されたオリゴヌクレオチド誘導体であって、細胞膜への透過性が良好で、優れたヌクレアーゼ耐性を有するオリゴヌクレオチド誘導体及びオリゴヌクレオチド構築物を提供する。【解決手段】下記構造式(a)で示されるユニットがリンカーを介して担体に化学修飾されていることを特徴とするオリゴヌクレオチド誘導体合成用修飾担体(ただし、式中のR1〜R6はそれぞれ独立して水素又は水素以外の置換基を示す。また、式中Z1及びZ2はそれぞれ独立してCH又は窒素を示し、Xは酸素又はイオウを示す)。【選択図】図8

Claim (excerpt)：

下記構造式(A)で示されることを特徴とする芳香族化合物(ただし、式中のR1〜R6はそれぞれ独立して水素又は水素以外の置換基を示す。また、式中Z1及びZ2はそれぞれ独立してCH又は窒素を示し、Xは酸素又はイオウを示す。また、Pr1及びPr2はそれぞれ独立して水酸基の保護基を示す。)。

IPC (14)：

C07F 7/18 , C07F 9/09 , C07F 9/655 , C07D 213/40 , C07H 21/00 , C07H 21/02 , C07H 21/04 , A61K 31/708 , A61K 31/710 , A61K 31/711 , A61K 31/713 , A61K 48/00 , C12N 15/09 , C12N 15/113

FI (15)：

C07F7/18 L , C07F7/18 T , C07F9/09 U , C07F9/6558 , C07D213/40 , C07H21/00 , C07H21/02 , C07H21/04 , A61K31/7088 , A61K31/7105 , A61K31/711 , A61K31/713 , A61K48/00 , C12N15/00 A , C12N15/00 G

F-Term (52)：

4B024AA01 , 4B024AA11 , 4B024AA20 , 4B024BA80 , 4B024CA09 , 4B024CA11 , 4B024HA12 , 4B024HA17 , 4B063QA01 , 4B063QA20 , 4B063QQ42 , 4B063QQ52 , 4B063QR32 , 4B063QR35 , 4B063QR55 , 4B063QR62 , 4B063QS34 , 4C055AA01 , 4C055BA03 , 4C055BA17 , 4C055BA28 , 4C055BB11 , 4C055BB17 , 4C055CA01 , 4C055DA01 , 4C055FA03 , 4C057AA17 , 4C057BB04 , 4C057BB05 , 4C057CC03 , 4C057DD01 , 4C057MM02 , 4C057MM04 , 4C084AA13 , 4C084NA14 , 4C084ZB212 , 4C086AA01 , 4C086AA03 , 4C086EA16 , 4C086NA14 , 4C086ZB21 , 4H049VN01 , 4H049VP01 , 4H049VQ21 , 4H049VQ34 , 4H049VQ52 , 4H049VR23 , 4H049VR41 , 4H049VU36 , 4H050AA01 , 4H050AA03 , 4H050AB84

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