コレステロールアシル転移酵素アイソザイム2(ACAT2)阻害活性を有する新規医薬化合物

Inventor： , , ,
Applicant, Patent owner：
Agent (3)：平木祐輔 , 藤田節 , 花井秀俊
Gazette classification：特許公報
Application number (International application number)：2014129126
Publication number (International publication number)：2016008191
Patent number：5946100
Application date： Jun. 24, 2014
Publication date： Jan. 18, 2016
Claim (excerpt)：

【請求項1】式(I): [式中、 R1は、置換若しくは非置換のシクロアルキル、置換若しくは非置換のアリール、置換若しくは非置換のヘテロシクロアルキル、又は置換若しくは非置換のヘテロアリールであり、 nは、0〜5の整数であり、 R2は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のシクロアルキル、置換若しくは非置換のシクロアルケニル、置換若しくは非置換のシクロアルキニル、置換若しくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換若しくは非置換のアリール、置換若しくは非置換のアリールアルキル、置換若しくは非置換のアリールアルケニル、置換若しくは非置換のヘテロアリール、置換若しくは非置換のヘテロアリールアルキル、置換若しくは非置換のアルコキシ、置換若しくは非置換のシクロアルコキシ、置換若しくは非置換のヘテロシクロアルコキシ、置換若しくは非置換のアリールオキシ、置換若しくは非置換のアリールアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアリールアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のヘテロアリールオキシ、置換若しくは非置換のヘテロアリールアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアシル、又は-NRN1RN2であり、但しnが2以上の場合、複数のR2は互いに同一又は異なっていてもよく、 RN1及びRN2は、互いに独立して、水素、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のシクロアルキル、置換若しくは非置換のシクロアルケニル、置換若しくは非置換のシクロアルキニル、置換若しくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換若しくは非置換のアリール、置換若しくは非置換のアリールアルキル、置換若しくは非置換のアリールアルケニル、置換若しくは非置換のヘテロアリール、置換若しくは非置換のヘテロアリールアルキル、置換若しくは非置換のアルコキシ、置換若しくは非置換のシクロアルコキシ、置換若しくは非置換のヘテロシクロアルコキシ、置換若しくは非置換のアリールオキシ、置換若しくは非置換のアリールアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアリールアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のヘテロアリールオキシ、置換若しくは非置換のヘテロアリールアルキルオキシ、及び置換若しくは非置換のアシルからなる群より選択される1価基であり、 R3及びR4は、互いに独立して、水素、ヒドロキシル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアリールカルボニルオキシ、又は置換若しくは非置換のアルコキシであるか、或いは、 R3及びR4は、一緒になって-O-CR7R8-O-を形成しており、 R5は、水素、ヒドロキシル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアリールカルボニルオキシ、又は置換若しくは非置換のアルコキシであり、 R6は、-C(CH3)2-又は-CH2-であり、 R7及びR8は、互いに独立して、水素、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のシクロアルキル、置換若しくは非置換のシクロアルケニル、置換若しくは非置換のシクロアルキニル、置換若しくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換若しくは非置換のアリール、置換若しくは非置換のアリールアルキル、置換若しくは非置換のアリールアルケニル、置換若しくは非置換のヘテロアリール、又は置換若しくは非置換のヘテロアリールアルキルである。] で表される化合物若しくはその塩、又はそれらの溶媒和物。

IPC (8)：

C07D 493/04 ( 200 6.01) , A61P 43/00 ( 200 6.01) , A61K 31/4433 ( 200 6.01) , A61K 31/366 ( 200 6.01) , A61P 3/06 ( 200 6.01) , A61P 9/10 ( 200 6.01) , A61P 1/16 ( 200 6.01) , A61P 3/04 ( 200 6.01)

FI (9)：

C07D 493/04 106 A , C07D 493/04 CSP , A61P 43/00 111 , A61K 31/443 , A61K 31/366 , A61P 3/06 , A61P 9/10 101 , A61P 1/16 , A61P 3/04

Patent cited by the Patent：

Cited by examiner (3)

ACAT2阻害活性を示すピリピロペンA構造簡略型誘導体
Gazette classification：公開公報 Application number：特願2013-012868 Applicant：学校法人北里研究所
ピリピロペン誘導体
Gazette classification：公開公報 Application number：特願平7-092370 Applicant：社団法人北里研究所
特許第6916824号

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