原口一広

ハラグチカズヒロ | Haraguchi Kazuhiro

所属機関・部署：
職名：教授

研究分野 (1件)：薬系化学、創薬科学

研究キーワード (2件)：有機合成化学 , Synthetic Organic Chemistry

競争的資金等の研究課題 (20件)：

2012 - 2015 オキセタノイドグリカールを利用する分岐糖型オキセタノシンの合成とその生物活性
2009 - 2011 4'位が分岐した構造を有する4'-チオヌクレオシドの合成法の開発とその生物活性
2007 - 2008 分岐糖構造を有する4'-チオヌクレオシドの新規合成法の開発とその生物活性
2005 - 2006 炭素鎖の分岐した4-チオフラノースを構成糖とするヌクレオシドの合成とその生物活性
2003 - 2004 分岐糖構造を有する4'-チオヌクレオシドの合成とその血官新生阻害作用に関する研究

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論文 (47件)：

Kazuhiro Haraguchi, Hiroki Kumamoto, Shuhei Imoto, Nobuyo Kuwata-Higashi, Hiroaki Mitsuya. Regio- and Stereoselective Synthesis of 2′-Deoxy-4′-thioguanine Nucleosides: Evaluation of Anti-Hepatitis B Virus Activity and Cytotoxicity Leading to Improved Selectivity Index by 4′-C-Cyanation. Synlett. 2023. 35. 06. 728-733
Hiroki Kumamoto, Nobuyo Higashi-Kuwata, Sanae Hayashi, Debananda Das, Haydar Bulut, Ryoh Tokuda, Shuhei Imoto, Kengo Onitsuka, Yuka Honda, Yuki Odanaka, et al. Synthesis of novel entecavir analogues having 4'-cyano-6''-fluoromethylenecyclopentene skeletons as an aglycone moiety as highly potent and long-acting anti-hepatitis B virus agent. RSC advances. 2023. 13. 23. 15999-16011
Hiroki Kumamoto, Nobuyo Higashi-Kuwata, Sanae Hayashi, Debananda Das, Haydar Bulut, Ryoh Tokuda, Shuhei Imoto, Kengo Onitsuka, Yuka Honda, Yuki Odanaka, et al. Synthesis of novel entecavir analogues having 4′-cyano-6′′-fluoromethylenecyclopentene skeletons as an aglycone moiety as highly potent and long-acting anti-hepatitis B virus agent. RSC Advances. 2023. 13. 23. 15999-16011
Kazuhiro Haraguchi, Hiroki Kumamoto, Hiromichi Tanaka. 4-Thiofuranoid Glycal: Versatile Glycosyl Donor for the Selective Synthesis of β-anomer of 4'-thionucleoside and its Biological Activities. Current medicinal chemistry. 2022. 29. 21. 3684-3731
Kazuhiro Haraguchi, Eisen Gen, Hiroki Kumamoto, Yoshiharu Itoh, Hiromichi Tanaka. An alternative method for the synthesis of 2'-halogeno-1',2'-unsaturated uridine derivatives through syn-elimination of pivalic acid of 2'-halogeno- 2'-deoxy-1'-pivaloyloxyuracil nucleoside: preparation of its 2'-C-branched nucleosides. Nucleosides, nucleotides & nucleic acids. 2020. 39. 1-3. 426-438

MISC (177件)：

特許 (2件)：

1'位炭素置換ピリミジンヌクレオシドおよびその製造法
4'-炭素置換ピリミジンヌクレオシド及びその製造法

書籍 (4件)：

新編医薬化学
廣川書店 2018
Next Generation Anti-HIV Agent 4’-Ethynylstavudine: From The Bench To The Clinic
Bentham Science Publishing 2015
"HEPT : From an Investigation of Lithiation of Nucleoside Towards a Rational Design of Non-nucleosides Reverse Transcriptase Inhibitors of HIV-1
Advance in Antiviral Drug Design JAI Press 1999
"HEPT : From an Investigation of Lithiation of Nucleoside Towards a Rational Design of Non-nucleosides Reverse Transcriptase Inhibitors of HIV-1
Advance in Antiviral Drug Design JAI Press 1999

講演・口頭発表等 (10件)：

m-CPBAによるエリスロフラノイドグリカールのタンデム型エポキシ化/m-クロロベンゾイルオキシ化反応:psicofuranose誘導体の新規合成法の開発と糖供与体としての利用
(日本薬学会第130年会 2010)
糖部4’位に置換基を有するヌクレオシドホスホネート誘導体の合成とその抗ウイルス活性
(日本薬学会第130年会 2010)
エポキシ糖の反応性を利用する立体制御された分岐糖ヌクレオシドの合成法の確立:抗HIV活性を有するFestinavirの開発
(日本薬学会第130年会 2010)
フラノイドグリカールを利用する面選択的なグリコシル化反応:アノマー位が分岐したチミジン誘導体の合成研究
(日本薬学会129年会 2009)
糖部4’位のベンゼンスルフェニル化を鍵反応とする4’-置換コルジセピンンの新規合成法の開発
(日本薬学会129年会 2009)

Works (3件)：

抗HIV作用を有する化合物の創製
2002 -
1'-炭素鎖置換プリンヌクレオシド及びその製造法
1995 -
Synthetic Method for the Preparation of 1'-C-Branched Pyrimidine Nucleosides
1993 -

学歴 (4件)：

- 1988 昭和大学薬学研究科薬品製造化学
- 1988 昭和大学
- 1983 昭和大学薬学部薬学科
- 1983 昭和大学

学位 (1件)：

薬学博士 (昭和大学)

経歴 (7件)：

2013/04 - 2018/09 日本薬科大学薬学部教授
2004/04 - 2013/03 昭和大学薬学部准教授
1998 - 2003 昭和大学薬学部助教授
1998 - 2003 Associate Professor, School of Pharmaceutical
1988 - 1998 昭和大学薬学部助手

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受賞 (8件)：

2010 - The Pharmaceutical Society of Japan, Sato Memorial Award
2003 - 薬学研究奨励財団奨励賞
2003 - The Research Foundation for Pharmaceutical Sciences Promoted Research Award
2002 - ポスター賞
2002 - Poster Award

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所属学会 (3件)：

有機合成化学協会 , 日本化学会 , 日本薬学会

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