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J-GLOBAL ID：200902271719150298   整理番号：09A0724808

ヘリックス性β-ペプチドフォールダマーによるγ-セクレターゼの阻害

Inhibition of γ-Secretase Activity by Helical β-Peptide Foldamers

著者 (9件)： IMAMURA Yuki (Nagoya City Univ., Aichi) ,  WATANABE Naoto (Univ. Tokyo, Tokyo) ,  UMEZAWA Naoki (Nagoya City Univ., Aichi) ,  IWATSUBO Takeshi (Univ. Tokyo, Tokyo) ,  IWATSUBO Takeshi (JST-CREST) ,  KATO Nobuki (Nagoya City Univ., Aichi) ,  TOMITA Taisuke (Univ. Tokyo, Tokyo) ,  TOMITA Taisuke (JST-CREST) ,  HIGUCHI Tsunehiko (Nagoya City Univ., Aichi)
資料名： Journal of the American Chemical Society  (Journal of the American Chemical Society)
巻： 131  号： 21  ページ： 7353-7359  発行年： 2009年06月03日 
JST資料番号： C0254A  ISSN： 0002-7863  CODEN： JACSAT  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： Alzheimer病はβ-アミロイドペプチドの広範な細胞外沈着による老人斑を伴う神経変性疾患で,γ-セクレターゼによるアミロイド前駆体の切断の阻害はAlzheimer病の予防および治療の鍵になると考えられている。著者らは,溶液中で12通りのヘリックス構造を取りうるβ-ペプチドフォールダマーがγ-セクレターゼの強力かつ特異的な阻害剤として働き,このヘリックス構造が阻害活性に重要であることを示した。β-ペプチドとの競合実験はこの阻害剤がγ-セクレターゼの基質結合部位に結合することを示唆し,今後γ-セクレターゼ特異的阻害剤開発のリード化合物としてまた膜内プロテアーゼの基質認識機構の研究に利用することができる。

シソーラス用語： ヘリックス構造 ,  ペプチド ,  *オリゴマ ,  *プロテイナーゼ ,  *酵素阻害 ,  Alzheimer病 ,  結合部位 ,  化合物 ,  分子認識 ,  円偏光二色性
準シソーラス用語： β-ペプチド ,  *γセクレターゼ ,  *フォルダマ ,  リード化合物

分類 (2件)： 酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W) ,  蛋白質・ペプチド一般  (EB03010N)

タイトルに関連する用語 (3件)： ヘリックス性 ,  セクレターゼ ,  阻害