特許
J-GLOBAL ID：200903023983400081

ロータマーゼ酵素の阻害剤としての複素環式化合物

発明者：
ブル,デーヴィッド・ジョン

ブル,デーヴィッド・ジョン について

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マガイアー,ロバート・ジョン

マガイアー,ロバート・ジョン について

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パーマー,マイケル・ジョン

パーマー,マイケル・ジョン について

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ワイセス,マーティン・ジェームズ

ワイセス,マーティン・ジェームズ について


出願人/特許権者：
ファイザー・インク

ファイザー・インク について


代理人 (1件)： 社本 一夫 (外5名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-534548
公開番号（公開出願番号）：特表2002-505329
出願日： 1999年02月15日
公開日（公表日）： 2002年02月19日
要約：
【要約】式(I)(式中、R1、Y、W、AおよびR2は、上で定義したとおりである)の化合物は、ロータマーゼ酵素、特にFKBP-12およびFKBP-52、の阻害剤である。そのためこれらの化合物は、ニューロンの再生および伸長を調節し、そして神経変性疾患および神経損傷から起こる神経学的障害を治療するために使用され得る。【化1】
請求項（抜粋）：
式【化1】[式中、R1は、1、2、3または4個の窒素ヘテロ原子、または1個の酸素または硫黄ヘテロ原子、および場合により1または2個の窒素ヘテロ原子を含有する5または6員環ヘテロアリール基であり、該ヘテロアリール基は、環炭素原子によって隣の炭素原子に結合していて、そしてC1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、-X-(C3-C7シクロアルキル)、-X-アリール、-X-het、-X-OH、-X-(C1-C4アルコキシ)、-X-CO2R5、-X-CNおよび-X-NR3R4よりそれぞれ独立して選択される1〜3個の置換基で置換されていてよく; R2は、H、フェニルまたはC3-C7シクロアルキルであり、該フェニルまたはシクロアルキルは、ベンゾ縮合またはC3-C7シクロアルキル縮合していてよく、そのベンゾ縮合またはシクロアルキル縮合部分を含めた部分に、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、-OH、-(C1-C6アルキレン)OH、ハロおよびハロ(C1-C6アルキレン)-よりそれぞれ独立して選択される1〜3個の置換基で置換されていてよく、または R2は、1、2、3または4個の窒素ヘテロ原子、または1個の酸素または硫黄ヘテロ原子、および場合により1または2個の窒素ヘテロ原子を含有する5、6または7員環複素環式基であり、該複素環式基は、飽和しているかまたは部分若しくは完全不飽和であり、ベンゾ縮合していてよく、そしてそのベンゾ縮合部分を含めた部分に、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロ、ハロ(C1-C6アルキレン)-および-CO2R5よりそれぞれ独立して選択される1〜3個の置換基で置換されていてよく、 該基R2は、任意の単環式または二環式環炭素原子またはヘテロ原子によってWに結合していて; R3およびR4は、H、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキルおよび-(C1-C6アルキレン)(C3-C6シクロアルキル)よりそれぞれ独立して選択される、または一緒になった場合、OまたはNR5を含有していてよい非分岐状C3-C6アルキレンであり; R5は、H、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、-(C1-C6アルキレン)(C3-C6シクロアルキル)または-(C1-C6アルキレン)アリールであり; Aは非分岐状C3-C5アルキレンであって、C1-C6アルキルで置換されていてよく; Wは、直接結合、C1-C6アルキレンまたはC2-C6アルケニレンであり; Xは、直接結合、C1-C6アルキレンまたは-(C0-C6アルキレン)-Z-(C0-C6アルキレン)-であり; Yは、SO2、カルボニル、-CONR5-、-CO.CO-、-CH2CO-、-CS.CO-、-CO.CS-または-CO.CH(OH)-であり; Zは、O、S、-CR5NR3R4-、-CR5NR5(CO2R5)-、-CR5(アリール1)-、-NR5-、-NR5CO2-、-CONR5-または-NR5CO-であり; “アリール”は、フェニルであって、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、-(C1-C6アルキレン)(C1-C6アルコキシ)、ハロ、ハロ(C1-C6アルキレン)-、-NR3R4、-(C1-C6アルキレン)NR3R4、-(C1-C6アルキレン)OH、-O(C1-C6アルキレン)NR3R4および-(C1-C6アルキレン)(フタルイミド)よりそれぞれ独立して選択される1〜3個の置換基で置換されていてよく; “アリール1”は、フェニルであって、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、-(C1-C6アルキレン)(C1-C6アルコキシ)、ハロおよびハロ(C1-C6アルキレン)-よりそれぞれ独立して選択される1〜3個の置換基で置換されていてよく;そして “het”は、1、2、3または4個の窒素ヘテロ原子、または1個の酸素または硫黄ヘテロ原子、および場合により1または2個の窒素ヘテロ原子を含有する5、6または7員環複素環式基であり、該複素環式基は飽和しているかまたは部分若しくは完全不飽和であり、または“het”はアゼチジニルであり、該“het”は、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C3-C7シクロアルキル、-(C1-C6アルキレン)(C1-C6アルコキシ)、-(C1-C6アルキレン)(C3-C7シクロアルキル)、ハロ、ハロ(C1-C6アルキレン)-、-NR3R4、-CO2R5、-(C1-C6アルキレン)アリールおよび-(C1-C6アルキレン)NR3R4よりそれぞれ独立して選択される1〜3個の置換基で置換されていてよく; 但し、 (a)ZがO、S、-NR5-、-NR5CO2-または-CONR5-である場合、R1のヘテロアリール基は-(C0-C6アルキレン)-Z-(C0-C6アルキレン)(-OHまたは-C1-C4アルコキシまたは-CNまたは-NR3R4)で置換されていない; (b)Wが直接結合である場合、R2は、Yが-CONR5-である場合にHであるにすぎない; (c)AがC3アルキレンであり、Yがスルホニルであり、Wが直接結合であり、そしてR2がパラメチル置換フェニルである場合、R1は、【化2】ではない; (d)AがC4アルキレンであり、Yがカルボニルであり、WがC1アルキレンであり、そしてR2がHである場合、R1は、【化3】ではない; (e)AがC4アルキレンであり、Yがカルボニルであり、Wが直接結合であり、そしてR2が3-ヒドロキシフェニルである場合、R1は、【化4】ではない;そして (f)AがC3アルキレンであり、Yがカルボニルであり、Wが直接結合であり、そしてR2がフェニルである場合、R1は、フラン-2-イルではないという条件付きである]を有する化合物またはその薬学的に許容し得る塩若しくは溶媒和物。
IPC (21件)：
C07D401/04 ,  A61K 31/454 ,  A61K 31/496 ,  A61K 31/497 ,  A61K 31/506 ,  A61K 31/5377 ,  A61P 21/04 ,  A61P 25/00 ,  A61P 25/04 ,  A61P 25/14 ,  A61P 25/16 ,  A61P 25/28 ,  A61P 27/02 ,  A61P 27/16 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04
FI (21件)：
C07D401/04 ,  A61K 31/454 ,  A61K 31/496 ,  A61K 31/497 ,  A61K 31/506 ,  A61K 31/5377 ,  A61P 21/04 ,  A61P 25/00 ,  A61P 25/04 ,  A61P 25/14 ,  A61P 25/16 ,  A61P 25/28 ,  A61P 27/02 ,  A61P 27/16 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04
Fターム (61件)：
4C054AA02 ,  4C054CC09 ,  4C054DD31 ,  4C054DD32 ,  4C054DD38 ,  4C054EE01 ,  4C054FF01 ,  4C063AA01 ,  4C063AA03 ,  4C063AA05 ,  4C063BB01 ,  4C063BB03 ,  4C063BB07 ,  4C063BB08 ,  4C063CC34 ,  4C063CC41 ,  4C063CC47 ,  4C063CC51 ,  4C063CC58 ,  4C063CC62 ,  4C063CC67 ,  4C063CC73 ,  4C063CC75 ,  4C063DD07 ,  4C063DD10 ,  4C063DD58 ,  4C063EE01 ,  4C069AA12 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086AA04 ,  4C086BC48 ,  4C086BC60 ,  4C086BC62 ,  4C086BC71 ,  4C086BC73 ,  4C086BC82 ,  4C086BC85 ,  4C086GA02 ,  4C086GA07 ,  4C086GA09 ,  4C086GA10 ,  4C086GA12 ,  4C086MA01 ,  4C086MA02 ,  4C086MA03 ,  4C086MA04 ,  4C086MA05 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA02 ,  4C086ZA08 ,  4C086ZA15 ,  4C086ZA16 ,  4C086ZA20 ,  4C086ZA22 ,  4C086ZA33 ,  4C086ZA34 ,  4C086ZB05 ,  4C086ZC41 ,  4C086ZC55
引用特許：
出願人引用 (5件)
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審査官引用 (7件)
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