ニューロン損傷の処置または予防のためのピペラジンおよびピペリジン誘導体 | 特許情報

【要約】本発明は、ピペラジン誘導体およびピペリジン誘導体に関し、これらの誘導体は、ニューロン損傷、特に神経学的疾患に関連する損傷の処置または予防のために特に有用である。これらの化合物はまた、神経の増殖を刺激するためにも有用である。本発明はまた、本発明の化合物を含む組成物を提供する。本発明はさらに、これらの組成物を使用して、ニューロン損傷の処置または予防のための、あるいは神経の増殖を刺激するための方法を提供する。

以下の式の化合物であって:【化1】ここで: 各Qは、単環式、二環式、または三環式の環系であり、ここで、該環系は: a.各環は、独立して、部分的に不飽和または完全に飽和されており; b.各環は、C、N、OまたはSから独立して選択される3〜7個の環原子を含み; c.Qにおける4個以下の環原子が、N、OまたはSから選択され; d.任意のSは、必要に応じてS(O)またはS(O)2で置き換えられ; e.少なくとも1つの環は、R1で置換されているN環原子を含み; f.Qにおける1〜5個の水素原子は、必要に応じて、そして独立して、ハロ、-OH、=O、=N-OR1、(C1-C6)-直鎖状または分枝状のアルキル、Ar置換(C1-C6)-直鎖状または分枝状のアルキル、(C2-C6)-直鎖状または分枝状のアルケニルまたはアルキニル、Ar置換(C2-C6)-直鎖状または分枝状のアルケニルまたはアルキニル、O-(C1-C6)-直鎖状または分枝状のアルキル、O-[(C1-C6)-直鎖状または分枝状のアルキル]-Ar、O-(C2-C6)-直鎖状または分枝状のアルケニルまたはアルキニル、O-[(C2-C6)-直鎖状または分枝状のアルケニルまたはアルキニル]-Ar、あるいはO-Arで置き換えられ;そして g.Qは、インドールまたはピログルタミン部分ではなく、ここで各R1は、独立して、(C1-C6)-直鎖状または分枝状のアルキル、Ar置換(C1-C6)-直鎖状または分枝状のアルキル、シクロアルキル置換(C1-C6)-直鎖状または分枝状のアルキル、(C2-C6)-直鎖状または分枝状のアルケニルまたはアルキニル、あるいはAr置換(C2-C6)-直鎖状または分枝状のアルケニルまたはアルキニルから選択され;ここで、 R1中の該アルキル、アルケニル、またはアルキニル鎖の1〜2個のCH2基は、必要に応じて、そして独立して、O、S、S(O)、S(O)2、C(O)またはN(R2)で置き換えられ、ここでR1が窒素に結合する場合、該窒素に直接結合するR1のCH2基は、C(O)では置き換えられ得ず; Arは、フェニル、1-ナフチル、2-ナフチル、インデニル、アズレニル、2-フリル、3-フリル、2-チエニル、3-チエニル、2-ピリジル、3-ピリジル、4-ピリジル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピラゾリニル、ピラノリジニル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、1,2,3-オキサジアゾリル、1,2,3-トリアゾリル、1,3,4-チアジアゾリル、1,2,4-トリアゾリル、1,2,4-オキサジアゾリル、1,2,4-チアジアゾリル、1,2,3-チアジアゾリル、ベノキサゾリル、ピリダジニル、2-ピリミジニル、4-ピリミジニル、5-ピリミジニル、ピラジニル、1,3,5-トリアジニル、1,3,5-トリチアニル、インドリジニル、インドリル、イソインドリル、3H-インドリル、インドリニル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、1H-インダゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、プリニル、4H-キノリジニル、キノリニル、1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリニル、イソキノリニル、1,2,3,4-テトラヒドロキノリニル、シンノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、1,8-ナフチリジニル、または任意の他の化学的に実現可能な単環式または二環式の環系から選択され、ここで、各環は、5〜7個の環原子を含み、そしてここで、各環は、N、O、またはSから独立して選択される0〜3個のヘテロ原子を含み、ここで各Arは、必要に応じて、そして独立して、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、-SO3H、=O、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、(C1-C6)-直鎖状または分枝状のアルキル、(C1-C6)-直鎖状または分枝状のアルケニル、O-[(C1-C6)-直鎖状または分枝状のアルキル]、O-[(C1-C6)-直鎖状または分枝状のアルケニル]、O-ベンジル、O-フェニル、1,2-メチレンジオキシ、-(R3)(R4)、カルボキシル、N-(C1-C6-直鎖状もしくは分枝状のアルキルまたはC2-C6-直鎖状もしくは分枝状のアルケニル)カルボキサミド、N,N-ジ-(C1-C6-直鎖状もしくは分枝状のアルキルまたはC2-C6-直鎖状もしくは分枝状のアルケニル)カルボキサミド、N-(C1-C6-直鎖状もしくは分枝状のアルキルまたはC2-C6-直鎖状もしくは分枝状のアルケニル)スルホンアミド、あるいはN,N-ジ-(C1-C6-直鎖状もしくは分枝状のアルキルまたはC2-C6-直鎖状もしくは分枝状のアルケニル)スルホンアミドから選択される1〜3個の置換基で置換され; R3およびR4の各々は、独立して、(C1-C6)-直鎖状または分枝状のアルキル、(C2-C6)-直鎖状または分枝状のアルケニルまたはアルキニル、水素、フェニルあるいはベンジルから選択されるか;またはここで、R3およびR4は、これらが結合する窒素と一緒になって5〜7員の複素環式環を形成し; 各R2は、独立して、水素、(C1-C6)-直鎖状または分枝状のアルキル、あるいは(C2-C6)-直鎖状または分枝状のアルケニルまたはアルキニルから選択され; Xは、C(R2)2、N、N(R2)、O、S、S(O)、またはS(O)2から選択され Yは、結合、-O-、(C1-C6)-直鎖状または分枝状の)アルキル、あるいは(C2-C6)-直鎖状または分枝状の)アルケニルまたはアルキニルから選択され;ここで、Yは、単結合または二重結合を介して該示される環に結合し;そしてここで、該アルキル、アルケニル、またはアルキニルの1〜2つのCH2基は、必要に応じて、そして独立して、O、S、S(O)、S(O)2、C(O)またはN(R)で置き換えられ; pは、0、1または2であり; AおよびBの各々は、独立して、水素またはArから選択されるか;あるいはAまたはBの片方は存在せず;そしてここで、該示される環構造中の2つの炭素環原子は、C1-C4直鎖状アルキルまたはC2-C4直鎖状アルケニルを介して互いに連結されて、二環式部分を生成し得る、化合物。

C07D205/04 , A61K 31/40 , A61K 31/4523 , A61K 31/454 , A61K 31/4545 , A61K 31/496 , A61K 31/4995 , A61K 31/506 , A61K 38/22 , A61K 38/27 , A61P 19/04 , A61P 21/04 , A61P 25/00 , A61P 25/02 , A61P 25/04 , A61P 25/14 , A61P 25/16 , A61P 25/28 , C07D207/16 , C07D209/52 , C07D211/26 , C07D211/60 , C07D211/62 , C07D211/78 , C07D277/06 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/06 , C07D417/12 , C07D487/08 , C07M 7:00

C07D205/04 , A61K 31/40 , A61K 31/4523 , A61K 31/454 , A61K 31/4545 , A61K 31/496 , A61K 31/4995 , A61K 31/506 , A61P 19/04 , A61P 21/04 , A61P 25/00 , A61P 25/02 , A61P 25/04 , A61P 25/14 , A61P 25/16 , A61P 25/28 , C07D207/16 , C07D209/52 , C07D211/26 , C07D211/60 , C07D211/62 , C07D211/78 , C07D277/06 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/06 , C07D417/12 , C07D487/08 , C07M 7:00 , A61K 37/24 , A61K 37/36

4C033AB04 , 4C033AB16 , 4C033AB17 , 4C033AB20 , 4C050AA03 , 4C050BB04 , 4C050CC04 , 4C050EE02 , 4C050FF05 , 4C050GG10 , 4C050HH04 , 4C054AA02 , 4C054CC02 , 4C054DD38 , 4C054EE01 , 4C054FF01 , 4C063AA01 , 4C063BB08 , 4C063CC10 , 4C063CC81 , 4C063CC92 , 4C063DD02 , 4C063DD03 , 4C063DD10 , 4C063EE01 , 4C069AA16 , 4C069BA01 , 4C069BD06 , 4C084AA02 , 4C084BA44 , 4C084DB52 , 4C084DB58 , 4C084DB59 , 4C084MA52 , 4C084MA55 , 4C084ZA01 , 4C084ZA02 , 4C084ZA08 , 4C084ZA15 , 4C084ZA16 , 4C084ZA36 , 4C084ZA94 , 4C084ZC75 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086BC17 , 4C086BC21 , 4C086BC42 , 4C086BC50 , 4C086BC82 , 4C086CB05 , 4C086GA02 , 4C086GA04 , 4C086GA07 , 4C086GA10 , 4C086GA12 , 4C086MA52 , 4C086MA55 , 4C086NA14 , 4C086ZA01 , 4C086ZA02 , 4C086ZA08 , 4C086ZA15 , 4C086ZA16 , 4C086ZA36 , 4C086ZA94 , 4C086ZC75 , 4C204BB01 , 4C204BB09 , 4C204CB08 , 4C204DB26 , 4C204EB02 , 4C204FB03 , 4C204GB01

審査官引用 (3件)

トコリティックオキシトシンレセプターアンタゴニスト
公報種別：公表公報出願番号：特願平6-509222 出願人：メルクエンドカンパニーインコーポレーテッド
ブラジキニンアンタゴニストとしての光学的に活性な1,4-ジヒドロピリジン化合物
公報種別：公開公報出願番号：特願平10-218686 出願人：ファイザー製薬株式会社
特開昭62-192358

審査官引用 (9件)

The effect of piperidinecarboxamide derivatives on isolated human plasma cholinesterase. II. Variati
Collection of Czechoslovak chemical communications
Piperidinecarboxamides with potential CNS and cardiovascular properties

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