特許
J-GLOBAL ID：200903029990400699

新規マロン酸誘導体、それらの製造法、第Xa因子活性の抑制剤としてのそれらの使用、およびそれらを含有する医薬組成物

発明者：
ファハド・アル-オベイディ

ファハド・アル-オベイディ について

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アーミン・ウォールサー

アーミン・ウォールサー について

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ピーター・ワイルドグース

ピーター・ワイルドグース について


出願人/特許権者：
アベンティス・ファーマ・ドイチユラント・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツング

アベンティス・ファーマ・ドイチユラント・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツング について


代理人 (1件)： 高木 千嘉 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2001-562517
公開番号（公開出願番号）：特表2003-524001
出願日： 2001年02月21日
公開日（公表日）： 2003年08月12日
要約：
【要約】本発明は血液凝固タンパク質を阻害する新規化合物、さらに詳しくは式(I)(式中、R(1)、R(2)、R(3)、R(4)、R(5)およびR(6)は特許請求の範囲で定義された意味を有する)のマロン酸誘導体に関する。式(I)の化合物は血液凝固酵素Xa因子の阻害剤である。本発明はまた、式(I)の化合物の製造法、Xa因子活性を阻害する方法および血液凝固を阻害する方法、血栓塞栓症のようなXa因子活性の阻害により治療または予防することができる疾患の治療および予防における式(I)の化合物の使用、並びにこのような疾患に適用される薬剤の製造における式(I)の化合物の使用に関する。さらに、本発明は式(I)の化合物を不活性担体と混合または結合して含有する組成物、特に式(I)の化合物を薬学的に許容しうる担体物質および補助物質と一緒に含有する医薬組成物に関する。【化1】
請求項（抜粋）：
すべての立体異性体および任意の比率のそれらの混合物としての式I 【化1】[式中、R(1)は水素、(C1-C6)-アルキル、(C2-C6)-アルケニル、(C6-C10)-アリール、(C6-C10)-アリール-(C1-C4)-アルキルであり、ここでアリール-アルキル中のアリールは未置換であるか、またはR(17)により置換され; R(2)は水素または(C1-C4)-アルキルであり; R(3)はR(7)により置換される(C6-C10)-アリールであり; R(4)は水素または(C1-C4)-アルキルであり; R(5)は(C1-C6)-アルキル、(C3-C7)-シクロアルキル、(C3-C7)-シクロアルキル-(C1-C4)-アルキル、(C6-C10)-アリール、(C6-C10)-アリール-(C1-C4)-アルキルであり、ここでアリール-アルキル中のアリールは未置換であるか、またはR(20)基により置換され、そしてアルキルは未置換であるか、またはR(21)基により置換され;あるいは R(4)およびR(5)は一緒になって式II 【化2】の基を形成し; R(6)はNR(8)R(9)またはOR(22)であり; R(7)はR(17)またはR(20)であり; R(8)は水素; (C1-C4)-アルキル(ここで、アルキルは未置換であるか、またはR(20)基により置換される); ヘテロアリール-(C1-C4)-アルキル; (C6-C10)-アリール-(C1-C4)-アルキル(ここでアリールは未置換であるか、またはR(17)基により置換される)であり; R(9)は(C6-C10)-アリール-(C1-C4)-アルキル、 【化3】であり; R(10)はNR(12)R(13)、OR(14)、または 【化4】であり; R(12)は水素または(C1-C4)-アルキルであり; R(13)は水素、(C6-C10)-アリール-(C1-C4)-アルキル、または(C1-C4)-アルキルであり; R(14)は水素、(C1-C4)-アルキル、(C2-C4)-アルケニルまたは(C6-C10)-アリール-(C1-C4)-アルキルであり; R(15)は(C3-C7)-シクロアルキル-(C1-C4)-アルキルであり;R(16)はR(20)であり; R(17)は-C(=N-R(18))-N(R(19))2であり; R(18)は水素、ヒドロキシ、またはアミノ保護基であり;R(19)は水素、(C1-C4)-アルキル、(C6-C10)-アリール-(C1-C4)-アルコキシカルボニル、またはアミノ保護基であり; R(20)はN(R(19))2であり; R(21)はヒドロキシ、(C6-C10)-アリール-(C1-C4)-アルコキシ、(C6-C10)-アリール-(C1-C4)-アルコキシカルボニルアミノ、カルボキシル、またはR(20)であり; R(22)は水素または(C1-C4)-アルキルであり; X-は生理学的に許容しうるアニオンである]の化合物およびそれらの生理学的に許容しうる塩。
IPC (14件)：
C07C257/18 ,  A61K 31/165 ,  A61K 31/215 ,  A61K 31/40 ,  A61P 7/02 ,  A61P 9/00 ,  A61P 9/10 ,  A61P 9/10 103 ,  A61P 9/14 ,  A61P 11/00 ,  A61P 31/00 ,  C07C277/08 ,  C07C279/14 ,  C07D207/16
FI (14件)：
C07C257/18 ,  A61K 31/165 ,  A61K 31/215 ,  A61K 31/40 ,  A61P 7/02 ,  A61P 9/00 ,  A61P 9/10 ,  A61P 9/10 103 ,  A61P 9/14 ,  A61P 11/00 ,  A61P 31/00 ,  C07C277/08 ,  C07C279/14 ,  C07D207/16
Fターム (40件)：
4C069AA18 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086AA04 ,  4C086BC07 ,  4C086BC17 ,  4C086MA01 ,  4C086ZA36 ,  4C086ZA40 ,  4C086ZA54 ,  4C086ZA59 ,  4C086ZB31 ,  4C206AA01 ,  4C206AA02 ,  4C206AA03 ,  4C206AA04 ,  4C206GA12 ,  4C206HA31 ,  4C206MA01 ,  4C206NA14 ,  4C206ZA36 ,  4C206ZA40 ,  4C206ZA54 ,  4C206ZA59 ,  4H006AA01 ,  4H006AA02 ,  4H006AA03 ,  4H006AB23 ,  4H006AC59 ,  4H006AC80 ,  4H006AC81 ,  4H006BB11 ,  4H006BB12 ,  4H006BB14 ,  4H006BB17 ,  4H006BB19 ,  4H006BB20 ,  4H006BB21 ,  4H006BB23
引用特許：
審査官引用 (4件)
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