特許
J-GLOBAL ID：200903033969639280
キナゾリン誘導体
発明者：
,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
社本 一夫 (外4名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平8-529113
公開番号（公開出願番号）：特表平10-506633
出願日： 1995年06月06日
公開日（公表日）： 1998年06月30日
要約：
【要約】本発明は、式(I)[式中、R1、R2、R3、R4、mおよびnは、前記式で定義した通りである。]で表されるある種の4-(置換フェニルアミノ)キナゾリン誘導体、それらのプロドラッグおよび薬学的に許容可能な塩類に係る。式(I)で表される化合物、それらのプロドラッグおよび薬学的に許容可能な塩類は、高増殖疾患の治療に有効である。
請求項（抜粋）：
式: [式中、mは、1、2または3であり; 各R1は、独立に、水素、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、ヒドロキシアミノ、カルボキシ、(C1〜C4)アルコキシカルボニル、ニトロ、グアニジノ、ウレイド、カルバモイル、シアノ、トリフルオロメチル、(R6)2N-カルボニルおよびフェニル-W-アルキル{ここで、Wは、単結合、O、SおよびNHより選択される。}より選択されるか; または、各R1は、独立に、シアノ-(C1〜C4)アルキルおよびR9{ここで、R9は、R5、R5O、(R6)2N、R7C(=O)、R5ONH、AおよびR5Yより選択され;R5は(C1〜C4)アルキルであり;R6は、水素、または、R5が同一または異なるR5であり;R7は、R5、R5Oまたは(R6)2Nであり;Aは、ピペリジノ-、モルホリノ、ピロリジノおよび4-R6-ピペリジン-1-イル、イミダゾール-1-イル、4-ピリドン-1-イル、カルボキシ-(C1〜C4)-アルキル、フェノキシ、フェニル、フェニルスルファニル、(C2〜C4)-アルケニル、(R6)2-N-カルボニル-(C1〜C4)アルキルより選択され;および、Yは、S、SO、SO2より選択され;R5、R5Oおよび(R6)2Nのアルキル部分は、ハロまたはR9{ここで、R9は、上記定義した通りである。}であり、生成する基は、ハロまたはR9で任意に置換されているが、ただし、窒素、酸素または硫黄原子およびもう1つのヘテロ原子は、同一の炭素原子に結合することができず、さらに、ただし、3個以下の“R9”単位が、R1を占めてもよいか; または、各R1は、独立に、R5-スルホニルアミノ、フタルイミド-(C1〜C4)アルキルスルホニルアミノ、ベンズアミド、ベンゼンスルホニルアミノ、3-フェニルウレイド、2-オキソピロリジン-1-イル、2,5-ジオキソピロリジン-1-イル、および、R10-(C2〜C4)-アルカノイルアミノ{ここで、R10は、ハロ、R6O、(C2〜C4)-アルカノイルオキシ、R7C(=O)、および(R6)2Nより選択され;R1中の前記ベンズアミドまたはベンゼンスルホニルアミノまたはフェニルまたはフェノキシまたはアニリノまたはフェニルスルファニル置換基は、1個または2個のハロゲン、(C1〜C4)アルキル、シアノ、メタンスルホニルまたは(C1〜C4)-アルコキシ置換基を任意に有してもよい。}より選択されるか; または、それらが結合する炭素と合わさったいずれか2つのR1は、酸素、硫黄または窒素より選択される少なくとも1個または2個のヘテロ原子を含み、アルキル基およびアルコキシまたはアルキルアミノ基のアルキル部分が、直鎖であってもよく、または、少なくとも3個の炭素で構成される場合には、分岐鎖または環式であってもよい5〜8員環を含み; R2は、水素、および、任意に置換された(C1〜C6)アルキルより選択され; nは、1または2であり、各R3は、独立に、水素、任意に置換された(C1〜C6)アルキル、任意に置換されたアミノ、ハロ、ヒドロキシ、任意に置換されたヒドロキシより選択され; R4は、アジド、または、R11-エチニル{ここで、R11は、水素、任意に置換された(C1〜C6)アルキルであり、置換基は、水素、アミノ、ヒドロキシ、R5O、R5NHおよび(R5)2Nより選択される。}である。]で表される化合物およびそれらの薬学的に許容可能な塩類ならびにプロドラッグ。
IPC (2件)：
C07D239/94
, A61K 31/505 ADU
C07D239/94
, A61K 31/505 ADU
