特許
J-GLOBAL ID：200903056856354041
β2アドレナリン作用性レセプターアゴニスト活性およびムスカリン性レセプターアンタゴニスト活性を有するビフェニル誘導体
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (3件)：
山本 秀策
, 安村 高明
, 森下 夏樹
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2006-503544
公開番号（公開出願番号）：特表2006-517971
出願日： 2004年02月13日
公開日（公表日）： 2006年08月03日
要約：
本発明は、(i)(ビフェニル-2-イル)オキシカルボニルアミノもしくは(ビフェニル-2-イル)アミノカルボニルアミノで置換された(2〜7C)アザシクロアルキル基または(5〜10C)アザビシクロアルキル基;(ii)置換2-(4-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシエチルアミノ基;および(iii)二価の炭化水素基を含むビフェニル誘導体を提供し、ここで、各基は、本明細書中で記載されるように規定され、そして必要に応じて置換される。本発明のビフェニル誘導体は、β2アドレナリン作用性レセプターアゴニスト活性およびムスカリン性レセプターアンタゴニスト活性の両方を有し、このようなビフェニル誘導体は、肺障害(例えば、慢性閉塞性肺疾患および喘息)を治療するのに有用である。
請求項（抜粋）：
化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩または立体異性体または溶媒和物であって、以下:
(ビフェニル-2-イル)アミノカルボニルオキシまたは(ビフェニル-2-イル)アミノカルボニルアミノで置換された(2〜7C)アザシクロアルキル基または(5〜10C)アザビシクロアルキル基;
フェニル基において、-NRACRB(O)、-CRCRDORE、-NRFC(O)CRG=CRH-および-NRIC(O)CRJRK-CRLRM-から選択される置換基で置換され、RA、RB、RC、RD、RE、RF、RG、RH、RI、RJ、RK、RLおよびRMの各々が、独立して、水素または(1〜4C)アルキルである、2-(4-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシエチルアミノ基;および
4〜28個の炭素原子を含み、かつ必要に応じてハロ、酸素、窒素および硫黄から独立して選択される1〜10個のヘテロ原子を含む二価の炭化水素基であって、該二価の炭化水素基は、該アザシクロアルキル基または該アザビシクロアルキル基のアミノ基と、該2-(4-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシエチルアミノ基のアミノ基とに結合される、二価の炭化水素基;
を含み、
ここで、該化合物は、必要に応じて、(1〜4C)アルキル、(2〜4C)アルケニル、(2〜4C)アルキニル、(3〜6C)シクロアルキル、シアノ、ハロ、-ORN、-C(O)ORO、-SRP、-S(O)RQ、-S(O)2RR、-NRSRT、-C(O)RU、-OC(O)RV、-C(O)NRWRX、-NRYC(O)RZ、-S(O)2NRAARAB、-NRACS(O)2RAD、-OC(O)NRAERAFおよび-N(RAG)C(O)NRAHRAIから独立して選択される1〜12個の置換基で置換され、RN、RO、RP、RQ、RR、RS、RT、RU、RV、RW、RX、RY、RZ、RAA、RAB、RAC、RAD、RAE、RAF、RAG、RAHおよびRAIの各々は、独立して、水素、(1〜4C)アルキル、(3〜6C)シクロアルキル、(6〜10C)アリール、(2〜9C)ヘテロアリールまたは(3〜6C)ヘテロシクリルであり;ここで、各アリール基およびヘテロアリール基は、必要に応じて、(1〜4C)アルキル、ハロ、(1〜4C)アルコキシ、トリフルオロメチルまたはトリフルオロメトキシから独立して選択される1〜3個の置換基で置換され;各シクロアルキルまたはヘテロシクリルは、必要に応じて、(1〜4C)アルキルから選択される1〜4個の置換基で置換され;そして各アルキル基は、必要に応じて、1〜3個のフルオロ置換基で置換され;そして
さらにここで、該化合物は、ムスカリン性レセプターアンタゴニスト活性およびβ2-アドレナリン作用性レセプターアゴニスト活性の両方を有する、
化合物。
IPC (17件)：
C07D 211/58
, C07D 211/46
, A61K 31/446
, A61K 31/45
, C07D 401/12
, A61K 31/454
, C07D 401/06
, C07D 409/12
, A61K 31/453
, C07D 409/14
, C07D 405/06
, A61K 31/452
, A61K 45/00
, A61P 11/00
, A61P 11/08
, A61P 11/06
, A61K 31/445
C07D211/58
, C07D211/46
, A61K31/4468
, A61K31/45
, C07D401/12
, A61K31/4545
, C07D401/06
, A61K31/454
, C07D409/12
, A61K31/4535
, C07D409/14
, C07D405/06
, A61K31/4525
, A61K45/00
, A61P11/00
, A61P11/08
, A61P11/06
, A61K31/445
4C054AA02
, 4C054CC03
, 4C054DD01
, 4C054EE01
, 4C054FF23
, 4C054FF28
, 4C063AA01
, 4C063AA03
, 4C063BB03
, 4C063BB04
, 4C063BB09
, 4C063CC10
, 4C063CC12
, 4C063CC26
, 4C063CC92
, 4C063DD03
, 4C063DD10
, 4C063EE01
, 4C084AA19
, 4C084NA05
, 4C084ZA591
, 4C084ZA611
, 4C084ZB112
, 4C084ZB131
, 4C084ZC202
, 4C086AA01
, 4C086AA02
, 4C086AA03
, 4C086BC21
, 4C086GA04
, 4C086GA07
, 4C086GA08
, 4C086GA12
, 4C086MA01
, 4C086MA02
, 4C086MA04
, 4C086NA14
, 4C086ZA59
, 4C086ZA61
, 4C086ZB13
, 4C086ZC42
