特許
J-GLOBAL ID：200903064669913706

キナゾリン誘導体およびそれらの医薬品としての使用

発明者：
モートロック,アンドリュー・オースチン

モートロック,アンドリュー・オースチン について

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キーン,ニコラス・ジョン

キーン,ニコラス・ジョン について

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ジュング,フレデリック・アンリ

ジュング,フレデリック・アンリ について

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ブリュースター,アンドリュー・ジョージ

ブリュースター,アンドリュー・ジョージ について


出願人/特許権者：
アストラゼネカ アクチボラグ

アストラゼネカ アクチボラグ について


代理人 (1件)： 社本 一夫 (外5名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2001-524975
公開番号（公開出願番号）：特表2003-509499
出願日： 2000年09月18日
公開日（公表日）： 2003年03月11日
要約：
【要約】式(I)【化1】式中、XはOまたはS、S(O)またはS(O)2、NHまたはNR12であり、ここでR12は水素またはC1-6アルキルであり;R5は基NHC(O)OR9、NHC(O)R9、NHS(O)2R9、C(O)R9、C(O)OR9、S(O)R9、S(O)OR9、S(O)2OR9、C(O)NR10R11、S(O)NR10R11S(O)ONR10R11から選択され、ここでR9、R10またはR11はさまざまな特定の有機基であり;R6は、水素、置換されていてもよい炭化水素基または置換されていてもよいヘテロ環基であり;R7とR8はさまざまな特定の有機基であり、R1、R2、R3、R4は独立してハロゲノ、シアノ、ニトロ、C1-3アルキルスルファニル、-N(OH)R13-から選択され(ここでR7は水素またはC1-3アルキルであり)、またはX1R15-(ここでX1は直接結合、-O-、-CH2-、-OCO-、カルボニル、-S-、-SO-、-SO2-、-NR16CO-、-CONR16-、-SO2NR16-、-NR17SO2-またはNR18-を表し(ここでR16、R17およびR18はそれぞれ独立して水素、C1-3アルキル、またはC1-3アルコキシC2-3アルキルを表し)、R9は水素、置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよいヘテロ環基、または置換されていてもよいアルコキシであり;の化合物、またはその塩、エステル、アミドまたはプロドラッグのオーロラ2キナーゼの阻害用薬物の調製における使用。
請求項（抜粋）：
式(I)【化1】 式中、XはOまたはS、S(O)またはS(O)2、NHまたはNR12であり、ここでR12は水素またはC1-6アルキルであり; R5は基NHC(O)OR9、NHC(O)R9、NHS(O)2R9、C(O)R9、C(O)OR9、S(O)R9、S(O)OR9、S(O)2OR9、C(O)NR10R11、S(O)NR10R11、S(O)ONR10R11であり、 ここでR9、R10またはR11は独立して水素、置換されていてもよい炭化水素および置換されていてもよいヘテロ環基から選択され、R10とR11はそれらが結合している窒素原子と共に、置換されていてもよいヘテロ環を形成してもよく、このヘテロ環にはさらにヘテロ原子が含有されていてもよく; R6は、水素、置換されていてもよい炭化水素または置換されていてもよいヘテロ環基であり; R7とR8は独立して水素、ハロ、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルコキシメチル、ジ(C1-4アルコキシ)メチル、C1-4アルカノイル、トリフルオロメチル、シアノ、アミノ、C2-5アルケニル、C2-5アルキニル、フェニル基、ベンジル基、あるいはO、SおよびNから独立して選択される1から3個のヘテロ原子を持つ5-6員環のヘテロ環基から選択され、このヘテロ環基は芳香族または非芳香族であり、また飽和(環の炭素原子または窒素原子により結合している)または不飽和(環の炭素原子で結合している)であり、さらにそのフェニル、ベンジルまたはヘテロ環基は、ヒドロキシ、ハロゲノ、C1-3アルキル、C1-3アルコキシ、C1-3アルカノイルオキシ、トリフルオロメチル、シアノ、アミノ、ニトロ、C2-4アルカノイル、C1-4アルカノイルアミノ、C1-4アルコキシカルボニル、C1-4アルキルスルファニル、C1-4アルキルスルフィニル、C1-4アルキルスルホニル、カルバモイル、N-C1-4アルキルカルバモイル、N、N-ジ(C1-4アルキル)カルバモイル、アミノスルホニル、N-C1-4アルキルアミノスルホニル、N、N-ジ(C1-4アルキル)アミノスルホニル、C1-4アルキルスルホニルアミノ、ならびに、モルホリノ、チオモルホリノ、ピロリジニル、ピペラジニル、ピペリジニルイミダゾリジニルおよびピラゾリジニルから選択される飽和ヘテロ環基から選択される5つ以下の置換基を一つ以上の環炭素原子上に有していてもよく、この飽和ヘテロ環基は、オキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ、C1-3アルキル、C1-3アルコキシ、C1-3アルカノイルオキシ、トリフルオロメチル、シアノ、アミノ、ニトロおよびC1-4アルコキシカルボニルから選択される1つまたは2つの置換基を有していてもよく、 さらにR1、R3、R3、R4が独立して、ハロゲノ、シアノ、ニトロ、C1-3アルキルスルファニル、-N(OH)R13-(ここでR13は水素、またはC1-3アルキルであり)またはR15X1-から選択され(ここでX1は直接結合、-O-、-CH2-、-OCO-、カルボニル、-S-、-SO-、-SO2-、-NR16CO-、-CONR16-、-SO2NR16-、-NR17SO2-または-NR18-を表し、(ここでR16、R17およびR18はそれぞれ独立して水素、C1-3アルキルまたはC1-3アルコキシC2-3アルキルを表し)、R15は水素、置換されていてもよい炭化水素、置換されていてもよいヘテロ環基、または置換されていてもよいアルコキシである)化合物、またはその塩、エステル、アミドまたはプロドラッグのオーロラ2キナーゼの阻害用薬物の調製における使用。
IPC (20件)：
C07D239/88 ,  A61K 31/517 ,  A61K 31/5377 ,  A61K 31/541 ,  A61K 31/55 ,  A61K 31/551 ,  A61K 31/661 ,  A61P 27/02 ,  A61P 35/00 ,  A61P 43/00 105 ,  A61P 43/00 111 ,  A61P 43/00 123 ,  C07D239/94 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07F 9/6512
FI (20件)：
C07D239/88 ,  A61K 31/517 ,  A61K 31/5377 ,  A61K 31/541 ,  A61K 31/55 ,  A61K 31/551 ,  A61K 31/661 ,  A61P 27/02 ,  A61P 35/00 ,  A61P 43/00 105 ,  A61P 43/00 111 ,  A61P 43/00 123 ,  C07D239/94 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07F 9/6512
Fターム (64件)：
4C063AA01 ,  4C063BB07 ,  4C063BB08 ,  4C063BB09 ,  4C063CC31 ,  4C063CC34 ,  4C063CC36 ,  4C063CC41 ,  4C063CC51 ,  4C063CC52 ,  4C063CC54 ,  4C063CC58 ,  4C063CC71 ,  4C063CC73 ,  4C063CC75 ,  4C063CC78 ,  4C063CC81 ,  4C063CC92 ,  4C063DD02 ,  4C063DD03 ,  4C063DD04 ,  4C063DD06 ,  4C063DD10 ,  4C063DD12 ,  4C063DD14 ,  4C063DD15 ,  4C063DD19 ,  4C063DD22 ,  4C063DD23 ,  4C063DD25 ,  4C063DD31 ,  4C063EE01 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086BC46 ,  4C086BC48 ,  4C086BC50 ,  4C086BC53 ,  4C086BC60 ,  4C086BC67 ,  4C086BC69 ,  4C086BC71 ,  4C086BC73 ,  4C086BC88 ,  4C086DA34 ,  4C086GA02 ,  4C086GA04 ,  4C086GA07 ,  4C086GA08 ,  4C086GA09 ,  4C086GA10 ,  4C086GA12 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086NA14 ,  4C086NA15 ,  4C086ZB21 ,  4C086ZB26 ,  4C086ZC20 ,  4H050AA01 ,  4H050AA03 ,  4H050AB20 ,  4H050AB28
引用特許：
審査官引用 (5件)
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引用文献：
審査官引用 (2件)

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