特許

J-GLOBAL ID：200903061904492277

アニリン誘導体

発明者： ディアーグ サザーランド ブラウン ,  ジェフリー ジェームズ モリス ,  アンドルー ピーター トーマス
出願人/特許権者： ゼネカ リミテッド
代理人 (1件)： 矢野 敏雄 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平8-515816
公開番号（公開出願番号）：特表平10-508616
出願日： 1995年11月08日
公開日（公表日）： 1998年08月25日
要約：

【要約】本発明は、式(I)〔式中、mは、1、2または3であり、かつそれぞれのR1には、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、ヒドロキシアミノ、ウレイド、トリフルオロメトキシおよびC1〜C4-アルキルが含まれ;nは、0、1、2または3であり、かつそれぞれのR2には、ハロゲン、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノおよびC1〜C4-アルキルが含まれ;Xは、式CO、C(R3)2、CH(OR3)、C(R3)2-C(R3)2、C(R3)=C(R3)、C≡C、CH(CN)、O、S、SO、SO2、CONR3、SO2NR3、NR3CO、NR3SO2、OC(R3)2、SC(R3)2、C(R3)2OまたはC(R3)2Sで示される基であり、この場合、それぞれのR3は、独立に水素またはC1〜C4-アルキルであり;およびQは、フェニル基またはナフチル基であるかまたは酸素、窒素および硫黄から選択されたヘテロ原子1個、2個または3個を含有する5員もしくは6員のヘテロアリール成分である〕で示されるアニリン誘導体またはその製薬学的に認容性の塩;その製造法、前記誘導体を含有する製薬学的組成物並びに癌のような増殖性疾患の治療における該化合物の受容体チロシンキナーゼ抑制の性質の使用に関する。

請求項（抜粋）：

式I〔式中、mは、1、2または3であり、それぞれのR1は、独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、ヒドロキシアミノ、ウレイド、トリフルオロメトキシ、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-アルコキシ、C2〜C4-アルカノイルオキシ、C2〜C4-アルケニルオキシ、C2〜C4-アルキニルオキシ、C1〜C3-アルキレンジオキシ、C1〜C4-アルキルアミノ、ジ-[C1〜C4-アルキル]アミノ、ピロリジン-1-イル、ピペリジノ、モルホリノ、ピペラジン-1-イル、4-C1〜C4-アルキルピペラジン-1-イル、C1〜C4-アルキルチオ、ハロゲノ-C2〜C4-アルコキシ、ヒドロキシ-C2〜C4-アルコキシ、C1〜C4-アルコキシ-C2〜C4-アルコキシ、アミノ-C2〜C4-アルコキシ、C1〜C4-アルキルアミノ-C2〜C4-アルコキシ、ジ-[C1〜C4-アルキル]アミノ-C2〜C4-アルコキシ、ピロリジン-1-イル-C2〜C4-アルコキシ、ピペリジノ-C2〜C4-アルコキシ、モルホリノ-C2〜C4-アルコキシ、ピペラジン-1-イル-C2〜C4-アルコキシ、4-C1〜C4-アルキルピペラジン-1-イル-C2〜C4-アルコキシ、ヒドロキシ-C2〜C4-アルキルアミノ-C2〜C4-アルコキシ、ジ-[ヒドロキシ-C2〜C4-アルキル]アミノ-C2〜C4-アルコキシ、C1〜C4-アルコキシ-C2〜C4-アルキルアミノ-C2〜C4-アルコキシ、ジ-[C1〜C4-アルコキシ-C2〜C4-アルキル]アミノ-C2〜C4-アルコキシ、アミノ-C2〜C4-アルキルアミノ-C2〜C4-アルコキシ、ジ-[アミノ-C2〜C4-アルキル]アミノ-C2〜C4-アルコキシ、C1〜C4-アルキルアミノ-C2〜C4-アルキルアミノ-C2〜C4-アルコキシ、ジ-[C1〜C4-アルキルアミノ-C2〜C4-アルキル]アミノ-C2〜C4-アルコキシ、ジ-[C1〜C4-アルキル]アミノ-C2〜C4-アルキルアミノ-C2〜C4-アルコキシ、ジ-{ジ-[C1〜C4-アルキル]アミノ-C2〜C4-アルキル}アミノ-C2〜C4-アルコキシ、ピロリジン-1-イル-C2〜C4-アルキルアミノ-C2〜C4-アルコキシ、ピペリジノ-C2〜C4-アルキルアミノ-C2〜C4-アルコキシ、モルホリノ-C2〜C4-アルキルアミノ-C2〜C4-アルコキシ、ピペラジン-1-イル-C2〜C4-アルキルアミノ-C2〜C4-アルコキシ、4-C1〜C4-アルキルピペラジン-1-イル-C2〜C4-アルキルアミノ-C2〜C4-アルコキシ、C1〜C4-アルキルチオ-C2〜C4-アルコキシ、C1〜C4-アルキルスルフィニル-C2〜C4-アルコキシ、C1〜C4-アルキルスルホニル-C2〜C4-アルコキシ、ハロゲノ-C2〜C4-アルキルアミノ、ヒドロキシ-C2〜C4-アルキルアミノ、C1〜C4-アルコキシ-C2〜C4-アルキルアミノ、アミノ-C2〜C4-アルキルアミノ、C1〜C4-アルキルアミノ-C2〜C4-アルキルアミノ、ジ-[C1〜C4-アルキル]アミノ-C2〜C4-アルキルアミノ、ピロリジン-1-イル-C2〜C4-アルキルアミノ、ピペリジノ-C2〜C4-アルキルアミノ、モルホリノ-C2〜C4-アルキルアミノ、ピペラジン-1-イル-C2〜C4-アルキルアミノ、4-C1〜C4-アルキルピペラジン-1-イル-C2〜C4-アルキルアミノ、ヒドロキシ-C2〜C4-アルキルアミノ-C2〜C4-アルキルアミノ、ジ-[ヒドロキシ-C2〜C4-アルキル]アミノ-C2〜C4-アルキルアミノ、C1〜C4-アルコキシ-C2〜C4-アルキルアミノ-C2〜C4-アルキルアミノ、ジ-[C1〜C4-アルコキシ-C2〜C4-アルキル]アミノ-C2〜C4-アルキルアミノ、アミノ-C2〜C4-アルキルアミノ-C2〜C4-アルキルアミノ、ジ-[アミノ-C2〜C4-アルキル]アミノ-C2〜C4-アルキルアミノ、C1〜C4-アルキルアミノ-C2〜C4-アルキルアミノ-C2〜C4-アルキルアミノ、ジ-[C1〜C4-アルキルアミノ-C2〜C4-アルキル]アミノ-C2〜C4-アルキルアミノ、ジ-[C1〜C4-アルキル]アミノ-C2〜C4-アルキルアミノ-C2〜C4-アルキルアミノ、ジ-{ジ-[C1〜C4-アルキル]アミノ-C2〜C4-アルキル}アミノ-C2〜C4-アルキルアミノ、ピロリジン-1-イル-C2〜C4-アルキルアミノ-C2〜C4-アルキルアミノ、ピペリジノ-C2〜C4-アルキルアミノ-C2〜C4-アルキルアミノ、モルホリノ-C2〜C4-アルキルアミノ-C2〜C4-アルキルアミノ、ピペラジン-1-イル-C2〜C4-アルキルアミノ-C2〜C4-アルキルアミノ、4-C1〜C4-アルキルピペラジン-1-イル-C2〜C4-アルキルアミノ-C2〜C4-アルキルアミノ、N-C1〜C4-アルキル-ハロゲノ-C2〜C4-アルキルアミノ、N-C1〜C4-アルキル-ヒドロキシ-C2〜C4-アルキルアミノ、N-C1〜C4-アルキル-C1〜C4-アルコキシ-C2〜C4-アルキルアミノ、ジ-[ハロゲノ-C2〜C4-アルキル]アミノ、ジ-[ヒドロキシ-C2〜C4-アルキル]アミノ、ジ-[C1〜C4-アルコキシ-C2〜C4-アルキル]アミノ、C2〜C4-アルカノイルアミノ、2-オキソピロリジン-1-イル、2-オキソピペリジン-1-イル、ハロゲノ-C2〜C4-アルカノイルアミノ、ヒドロキシ-C2〜C4-アルカノイルアミノ、C1〜C4-アルコキシ-C2〜C4-アルカノイルアミノ、C3〜C4-アルケノイルアミノ、C3〜C4-アルキノイルアミノ、C2〜C4-アルカノイルオキシ-C2〜C4-アルカノイルアミノ、アミノ-C2〜C4-アルカノイルアミノ、C1〜C4-アルキルアミノ-C2〜C4-アルカノイルアミノ、ジ-[C1〜C4-アルキル]アミノ-C2〜C4-アルカノイルアミノ、ピロリジン-1-イル-C2〜C4-アルカノイルアミノ、ピペリジノ-C2〜C4-アルカノイルアミノ、モルホリノ-C2〜C4-アルカノイルアミノ、ピペラジン-1-イル-C2〜C4-アルカノイルアミノ、4-C1〜C4-アルキルピペラジン-1-イル-C2〜C4-アルカノイルアミノ、C1〜C4-アルキルチオ-C2〜C4-アルカノイルアミノ、C1〜C4-アルキルスルフィニル-C2〜C4-アルカノイルアミノ、C1〜C4-アルキルスルホニル-C2〜C4-アルカノイルアミノ、N-C1〜C4-アルキル-C2〜C4-アルカノイルアミノ、N-C1〜C4-アルキル-ハロゲノ-C2〜C4-アルカノイルアミノ、N-C1〜C4-アルキル-ヒドロキシ-C2〜C4-アルカノイルアミノ、N-C1〜C4-アルキル-C1〜C4-アルコキシ-C2〜C4-アルカノイルアミノ、N-C1〜C4-アルキル-C3〜C4-アルケノイルアミノまたはN-C1〜C4-アルキル-C3〜C4-アルキノイルアミノを表し、およびこの場合、ハロゲン、SO基またはSO2基またはN、OまたはS原子に結合していないCH2(メチレン)基からなる上記のR1置換基の任意のものは、場合によっては前記のCH2基の上に、ヒドロキシ、アミノ、C1〜C4-アルコキシ、C1〜C4-アルキルアミノおよびジ-[C1〜C4-アルキル]アミノから選択された置換基を有し;nは0、1、2または3であり、かつそれぞれのR2は、独立にハロゲン、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-アルコキシ、C1〜C4-アルキルアミノ、ジ-[C1〜C4-アルキル]アミノまたはC2〜C4-アルカノイルアミノであり;Xは、式CO、C(R3)2、CH(OR3)、C(R3)2-C(R3)2、C(R3)=C(R3)、C≡C、CH(CN)、O、S、SO、SO2、CONR3、SO2NR3、NR3CO、NR3SO2、OC(R3)2、SC(R3)2、C(R3)2OまたはC(R3)2Sで示される基であり、この場合、それぞれのR3は、独立に水素またはC1〜C4-アルキルであり;およびQは、フェニル基またはナフチル基であるかまたは酸素、窒素および硫黄から選択されたヘテロ原子1個、2個または3個を含有する5員もしくは6員のヘテロアリール成分であり、この場合、ヘテロアリール成分は、単環であるかまたはベンゾ環と融合しており、およびこの場合、前記フェニル基またはナフチル基またはヘテロアリール成分は、ハロゲン、トリフルオロメチル、シアノ、カルバモイル、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-アルコキシ、C1〜C4-アルキルアミノ、ジ-[C1〜C4-アルキル]アミノ、C2〜C4-アルカノイルアミノ、N-C1〜C4-アルキルカルバモイルおよびN,N-ジ-[C1〜C4-アルキル]カルバモイルから選択された置換基1個、2個または3個で置換されているかまたは置換されていない〕で示されるアニリン誘導体またはその製薬学的に認容性の塩。

IPC (2件)：

C07D239/94 ,  A61K 31/505 ADU

FI (2件)：

C07D239/94 ,  A61K 31/505 ADU

引用特許：

審査官引用 (6件)

• 抗癌作用を有する医薬組成物、キナゾリン誘導体及びその製法
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平4-167416   出願人：インペリアル・ケミカル・インダストリーズ・ピーエルシー
• キナゾリン誘導体、その製造法および該キナゾリン誘導体を含有する抗癌作用を得るための医薬調剤
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平5-026577   出願人：ゼネカ・リミテッド
• 置換複素環式化合物および薬剤におけるそれらの使用
  公報種別：公表公報   出願番号：特願平8-509740   出願人：ザウェルカムファンデーションリミテッド
• キナゾリン誘導体、その製法及びこれを含有する抗癌作用を有する医薬組成物
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平5-309184   出願人：ゼネカ・リミテッド
• 三環式誘導体、その製造方法及び温血動物において抗癌作用を発生させるために使用する薬剤学的組成物
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平6-167081   出願人：ゼネカ・リミテッド
• 特表平6-507643
  

引用文献：

審査官引用 (3件)

• Journal of Medicinal Chemistry, 1973, Vol.16, No.6, pp.673-678
• Biochemical Pharmacology, 1994, Vol.48, No.4, pp.659-666
• INDIAN JOURNAL OF CHEMISTRY, 1980, Vol.19B, No.12, pp.1084-1087