特許
J-GLOBAL ID：200903065021459712
タキソール誘導体
発明者：
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出願人/特許権者：
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平9-317809
公開番号（公開出願番号）：特開平10-204073
出願日： 1997年11月19日
公開日（公表日）： 1998年08月04日
要約：
【要約】【課題】 抗腫瘍性化合物を提供する。【解決手段】 各種置換基を有する下記の一般式【化1】で表される、タキソール誘導体。
請求項（抜粋）：
一般式(I)【化1】[式中、R1 はフェニル基を意味し、該フェニル基はハロゲン原子、アルキル基およびアルコキシル基からなる群から選ばれる基を置換基として1個または複数個有していてもよい。R2 はアルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基またはアルコキシル基を意味し、これらアルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基およびアルコキシル基は、ハロゲン原子、水酸基、カルボキシル基、アルコキシル基、アリールオキシ基、フェニル基、アミノ基、アルキルアミノ基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、アシル基、アシルアミノ基およびアシルオキシ基からなる群から選ばれる基を置換基として1個または複数個有していてもよい。R3 はアルキル基およびアシル基からなる群から選ばれる基を置換基として1個または2個有するアミノ基、水素原子、水酸基、ハロゲン原子、アルコキシル基、アジド基またはアシルオキシ基を意味する。R4 はアルキル基およびアシル基からなる群から選ばれる基を置換基として1個または2個有するアミノ基、水素原子、水酸基、ハロゲン原子、アルコキシル基、アジド基またはアシルオキシ基を意味し、該アルコキシル基およびアシルオキシ基は、ハロゲン原子、水酸基、カルボキシル基、シクロアルキル基、アルコキシル基、アリール基、アリールオキシ基、アミノ基、アルキルアミノ基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、アシル基、アシルアミノ基、アシルオキシ基および複素環基(該複素環基は、その環の構成原子上にアルキル基を1個または複数個有してもよい。)からなる群から選ばれる基を置換基として1個または複数個有してもよい。また、R3 とR4 は一緒になって式【化2】(式中、Qは酸素原子、N-R7 またはCR8 R9 を表し、R7 、R8 およびR9 は各々独立してアルキル基またはアシル基を意味する。)で表される構造を形成してもよい。R5 はメチル基を意味するか、または、R4 と一緒になって、R4 とR5 のそれぞれが結合している炭素原子と共に3員環を形成した構造となってもよい。R6 はアルキル基、アルケニル基またはアルキニル基を意味し、これらアルキル基、アルケニル基およびアルキニル基は、カルボキシル基、アルコキシル基、アリールオキシ基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、シアノ基、水酸基、アミノ基、アルキルアミノ基、アシル基、アシルアミノ基、アシルオキシ基、アルコキシカルボニルアミノ基、アルキルチオ基、アルキルスルフィニル基、アルキルスルホニル基および式【化3】(Xは酸素原子、硫黄原子、CH2 、CH-Y、NHまたはN-Yを意味し、Yはアルキル基を意味する。)で表される、3員環から8員環の大きさの窒素原子を含む飽和または不飽和の複素環基(該複素環基は、その環の構成原子である炭素原子上にアルキル基を1個または複数個有してもよい。)からなる群から選ばれる基を置換基として1個または複数個有してもよい。Z1 は水素原子、水酸基、ハロゲン原子またはアルキル基を意味し、Z2 は水素原子、水酸基、ハロゲン原子またはアルキル基を意味し、Z3 はアルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、アリール基または複素環基を意味し、これらアルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、アリール基および複素環基は、ハロゲン原子、水酸基、カルボキシル基、アルキル基、アルコキシル基、フェニル基、アミノ基、アルキルアミノ基、アミノアルキル基、アルキルアミノアルキル基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、アシル基、アシルアミノ基およびアシルオキシ基からなる群から選ばれる基を置換基として1個または複数個有してもよい。Z4 はアルキル基、アリール基またはアルコキシル基を意味し、これらアルキル基、アリール基およびアルコキシル基は、ハロゲン原子、水酸基、カルボキシル基、アルキル基、アルコキシル基、フェニル基、アミノ基、アルキルアミノ基、アミノアルキル基、アルキルアミノアルキル基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、アシル基、アシルアミノ基およびアシルオキシ基からなる群から選ばれる基を置換基として1個または複数個有してもよい。なお、【化4】の部分の点線は、当該部分の結合が二重結合となっても良いことを意味する。]で表される化合物(ただし、R3 が水素原子で、R4 が水素原子または水酸基で、R3 が結合する炭素原子とR4 が結合する炭素原子の間の結合が単結合のものを除く。)およびその塩
IPC (5件)：
C07D305/14
, A61K 31/335 ADU
, A61K 31/445
, A61K 31/495
, A61K 31/535
C07D305/14
, A61K 31/335 ADU
, A61K 31/445
, A61K 31/495
, A61K 31/535
