特許
J-GLOBAL ID：200903077676068196

複素環式脱離基を含むシステインプロテアーゼインヒビター

発明者：
ズィマーマン,メアリー・ピー

ズィマーマン,メアリー・ピー について

, 
スミス,ロバート・イー

スミス,ロバート・イー について


出願人/特許権者：
プロトテック・インコーポレーテッド

プロトテック・インコーポレーテッド について


代理人 (1件)： 湯浅 恭三 (外6名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平7-516307
公開番号（公開出願番号）：特表平9-506368
出願日： 1994年12月07日
公開日（公表日）： 1997年06月24日
要約：
【要約】プロテアーゼへの共役結合および複素環式脱離基の放出によりシステインプロテアーゼを不活化させる、ある種のシステインプロテアーゼインヒビターが提供される。本発明のシステインプロテアーゼインヒビターは、所望のシステインプロテアーゼを標的とし、かつそのプロテアーゼの活性部位のチオレート陰イオン部分の付近にインヒビターが位置する第一部分、ならびにシステインプロテアーゼに共役結合により結合し、かつシステイプロテアーゼの活性部位のチオレート陰イオンによる攻撃を受けて連続的に複素環式脱離基を開裂するカルボニルもしくはカルボニル-等価物を提供することによりそのプロテアーゼを不可逆的に不活化させる第二部分を含む。このプロテアーゼインヒビターの複素環式脱離基は、式: -O-Het[式中、Hetは、N、O、もしくはSである複素環原子の内の少なくとも一つを含み、その環内に4〜7の原子を有する複素環である]のものである。
請求項（抜粋）：
式:[式中、 Bは、H、もしくはN-末端アミノ酸窒素のためのアミノ酸ブロック基であり; R1は、P1アミノ酸残基のアミノ酸側鎖であり; R2は、P2アミノ酸のアミノ酸残基であり; R3は、P3アミノ酸のアミノ酸残基であり; nは0もしくは1であり; mは0もしくは1であり;かつ Hetは複素環式脱離基であり;この場合、この複素環式脱離基は、少なくとも一つのCおよび少なくとも一つのN、O、もしくはSをその環内に有する4-、5-、6-、もしくは7-員環を含む]のカテプシンインヒビター。
IPC (23件)：
A61K 31/365 AED ,  A61K 31/40 ABG ,  A61K 31/44 ABS ,  A61K 31/505 ABE ,  A61K 38/00 AAM ,  A61K 38/00 AAP ,  A61K 38/00 ABF ,  A61K 38/00 ABJ ,  A61K 38/00 ABL ,  A61K 38/00 ABN ,  A61K 38/00 ABR ,  A61K 38/00 ACK ,  A61K 38/00 ADU ,  A61K 38/00 ADY ,  A61K 38/00 AEB ,  C07D207/16 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D239/34 ,  C07D307/58 ,  C07D309/32 ,  C07D309/38 ,  C07K 14/81
FI (23件)：
A61K 31/365 AED ,  A61K 31/40 ABG ,  A61K 31/44 ABS ,  A61K 31/505 ABE ,  C07D207/16 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D239/34 ,  C07D307/58 ,  C07D309/32 ,  C07D309/38 ,  C07K 14/81 ,  A61K 37/02 AEB ,  A61K 37/02 ACK ,  A61K 37/02 ADU ,  A61K 37/02 ADY ,  A61K 37/02 ABN ,  A61K 37/02 AAP ,  A61K 37/02 AAM ,  A61K 37/02 ABL ,  A61K 37/02 ABF ,  A61K 37/02 ABR ,  A61K 37/02 ABJ
引用特許：
審査官引用 (4件)
  • ケトン誘導体
    公報種別：公開公報   出願番号：特願平4-165094   出願人：三菱化成株式会社
  • 特開昭63-253061
  • ペプチド類
    公報種別：公開公報   出願番号：特願平6-035748   出願人：サンド・アクチエンゲゼルシヤフト
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引用文献：
審査官引用 (1件)

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