特許
J-GLOBAL ID：200903091048902732
ドーパミン受容体拮抗作用を有する化合物
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
山内 秀晃
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平9-108832
公開番号（公開出願番号）：特開平10-298180
出願日： 1997年04月25日
公開日（公表日）： 1998年11月10日
要約：
【要約】【課題】 錐体外路症状や内分泌症状などの副作用(ドーパミンD2由来)がなく、分裂病の陰性症状の改善作用(ドーパミンD4由来)を有する向精神病薬を提供する。【解決手段】 一般式(I):【化1】で示される化合物、その光学活性体、もしくはそれらの製薬上許容される塩、またはそれらの水和物。
請求項（抜粋）：
一般式(I):【化1】[式中、Aは式:【化2】{式中、Zは酸素原子または硫黄原子を示し;R1、R2、R3、およびR4は同一または異なって、(a)水素原子、(b)直鎖状または分枝状のC1〜C6アルキル、(c)C3〜C8シクロアルキル、(d)C1〜C3ハロアルキル、もしくは(e)ハロゲンを示すか、または(f)R1とR2が一緒になってもしくはR3とR4が一緒になって(CH2)m鎖(式中、mは2から4の整数を表わす)を形成する}を示し;EおよびFは同一または異なって窒素原子またはXもしくはYで置換されていてもよいCH;Xは直鎖状または分枝状のC1〜C6アルキルオキシ、C3〜C8シクロアルキルオキシ、またはC3〜C8シクロアルキルにより置換されていてる直鎖状または分枝状のC1〜C3アルキルオキシ;Yは式:【化3】(式中、Gは-CONH-、-C(O)O-、-NHCO-、または-OC(O)-;R5は(a)直鎖状または分枝状のC1〜C6アルキル、(b)C3〜C8シクロアルキル、(c)C7〜C12スピロアルキル、(d)C7〜C12ビシクロアルキル、(e)アリール、(f)アラルキル、(g)ヘテロアリールアルキル、(h)フェニル基により置換されていてもよい非芳香性複素環基、もしくは、(i)C3〜C8シクロアルキルC1〜C3アルキルを示す。その各々は、i)直鎖状または分枝状のC1〜C6アルキル、ii)直鎖状または分枝状のC1〜C8アルキルオキシ、iii)C1〜C3ハロアルキル、iv)ハロゲン、v)C3〜C8シクロアルキル、vi)カルボキシ、vii)アルキルオキシカルボニル、viii)アシル、ix)ホルミル、または、x)ニトロよりなる群から選択される1または2以上の置換基によって置換されていてもよい;nは1〜3の整数、pは1〜3の整数を示し、(CH2)nおよび(CH2)pは直鎖状または分枝状のC1〜C6アルキル、またはC1〜C3ハロアルキルによって置換されていてもよい。ただし、-E=F-は-N=N-ではなく、n+pは5以下の整数である]で示される化合物、その光学活性体、もしくはそれらの製薬上許容される塩、またはそれらの水和物。
IPC (12件)：
C07D409/12 207
, C07D409/12 211
, A61K 31/33
, A61K 31/38
, A61K 31/40 AED
, A61K 31/44
, A61K 31/445 AAN
, C07D333/52
, C07D409/14 207
, C07D495/04 105
, C07D307/78
, C07D307/87
C07D409/12 207
, C07D409/12 211
, A61K 31/33
, A61K 31/38
, A61K 31/40 AED
, A61K 31/44
, A61K 31/445 AAN
, C07D333/52
, C07D409/14 207
, C07D495/04 105 A
, C07D307/78
, C07D307/87
審査官引用 (1件)
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創薬化学, 1995, 第1版、第1刷, 第98-99頁
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