特許

J-GLOBAL ID：200903098365679105

置換された三環式化合物

発明者： ベンジャミン・アラン・アンダーソン ,  ニコラス・ジェイムズ・バック ,  ジョリー・アン・バスティアン ,  ナンシー・ケイ・ハーン ,  リチャード・ワルツ・ハーパー ,  ゲイリー・アラン・ハイト ,  マイケル・ディーン・キニック ,  ホーシェン・リン ,  リチャード・ジェイムズ・ロンチャリッチ ,  ジョン・マクニール・マクギル・ザ・サード ,  エドワード・デイビッド・ミヘリッチ ,  ジョン・マイケル・モリン・ジュニア ,  マイケル・リロイ・フィリップス ,  マイケル・エンリコ・リチェット ,  ダニエル・ジョン・サル ,  ジェイソン・スコット・ソーヤー ,  リチャード・ウォルター・シェビッツ ,  ロバート・セオドア・バシレフ
出願人/特許権者： イーライ・リリー・アンド・カンパニー
代理人 (1件)： 青山 葆 (外2名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平11-152400
公開番号（公開出願番号）：特開2000-026416
出願日： 1999年04月16日
公開日（公表日）： 2000年01月25日
要約：

【要約】【課題】 sPLA2媒介性の脂肪酸放出を阻害し、敗血症ショックなどの症状を処置できる新規な置換された三環系化合物を提供する。【解決手段】 カルバゾール環を有する化合物およびそれを含有する医薬組成物を提供する。

請求項（抜粋）：

式(I):【化1】[式中、Zはシクロヘキセニルまたはフェニルであり;R20は以下の(a)、(b)および(c)の中から選ばれる:(a)は、-(C5-C20)アルキル、-(C5-C20)アルケニル、-(C5-C20)アルキニル、炭素環基、またはヘテロ環基、または(b)は、1つまたはそれ以上の独立して選択される非妨害性置換分によって置換されている(a)項記載の基、または(c)は、-(L)-R80、ここに(L)-は炭素、水素、酸素、窒素およびイオウの中から選ばれる1-12個の原子からなる2価の連結基であり、-(L)-における原子の組合せは(i)炭素および水素のみ、(ii)1個のイオウのみ、(iii)1個の酸素のみ、(iv)1または2個の窒素および水素のみ、(v)炭素、水素および1個のイオウのみ、および(vi)炭素、水素および酸素のみ、からなる群から選択され、R80は(a)または(b)項の中から選ばれる;R21は非妨害性置換分であり、fは1-3であり;R1は-NHNH2、-NH2、または-CONH2であり;R2’は-OH、および-O(CH2)tR5’[ここに、R5’はH)-CN、-NH2、-CONH2、-CONR9R10、-NHSO2R15、-CONHSO2R15(ここにR15は-(C1-C6)アルキルまたは-CF3)、フェニル、または-CO2Hもしくは-CO2(C1-C4)アルキルによって置換されているフェニル、または-(La)-(酸性基)(ここに-(La)-は1-7の酸リンカー長を有する酸リンカー)であり、tは1-5である]であり;R3’は非妨害性置換分、炭素環基、非妨害性置換分によって置換されている炭素環基、ヘテロ環基および非妨害性置換分によって置換されているヘテロ環基の中から選ばれる]で示される化合物、またはそれらの製薬的に許容されるラセミ体、溶媒和物、互変異性体、光学異性体、プロドラッグ誘導体または塩。

IPC (15件)：

C07D209/88 ,  A61K 31/00 607 ,  A61K 31/00 611 ,  A61K 31/00 619 ,  A61K 31/00 629 ,  A61K 31/00 635 ,  A61K 31/00 643 ,  A61K 31/40 605 ,  A61K 31/44 613 ,  C07C205/59 ,  C07C229/48 ,  C07C229/60 ,  C07D401/06 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04

FI (15件)：

C07D209/88 ,  A61K 31/00 607 ,  A61K 31/00 611 ,  A61K 31/00 619 A ,  A61K 31/00 629 ,  A61K 31/00 635 ,  A61K 31/00 643 D ,  A61K 31/40 605 ,  A61K 31/44 613 ,  C07C205/59 ,  C07C229/48 ,  C07C229/60 ,  C07D401/06 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04

引用特許：

審査官引用 (5件)

• 置換三環化合物群
  公報種別：公表公報   出願番号：特願平10-520585   出願人：イーライ・リリー・アンド・カンパニー
• 置換三環式化合物
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平11-109629   出願人：イーライ・リリー・アンド・カンパニー
• 特表平5-502222
  
• sPLA2阻害剤1H-インドール-3-酢酸ヒドラジド
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平6-077646   出願人：イーライ・リリー・アンド・カンパニー
• sPLA2阻害剤である1H-インドール-3-アセトアミド
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平6-077650   出願人：イーライ・リリー・アンド・カンパニー

引用文献：

審査官引用 (3件)

• Some racemization data for compounds owing their optical activity to restricted rotation
• Stereochemistry of biphenyls. XLI. The effect of 4'-substitution on the rate of racemization of 2-ni
• Stereochemistry of biphenyls. XXXIII. Preparation and properties of 2,3'-dinitro-6-carboxy-2',6'-dim