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J-GLOBAL ID：201002273828142363   整理番号：10A0676829

アミロライドはヒト味覚受容体を阻害することにより甘味強度を減ずる

Amiloride reduces the sweet taste intensity by inhibiting the human sweet taste receptor

著者 (6件)： IMADA Takamasa (Dep. of Applied Biological Chemistry, Graduate School of Agricultural and Life Sciences, The Univ. of Tokyo, Tokyo ...) ,  MISAKA Takumi (Dep. of Applied Biological Chemistry, Graduate School of Agricultural and Life Sciences, The Univ. of Tokyo, Tokyo ...) ,  FUJIWARA Satoshi (T. Hasegawa Co., Ltd., Kawasaki-shi, Kanagawa 211-0022, JPN) ,  OKADA Shinji (Dep. of Applied Biological Chemistry, Graduate School of Agricultural and Life Sciences, The Univ. of Tokyo, Tokyo ...) ,  FUKUDA Yusuke (Dep. of Applied Biological Chemistry, Graduate School of Agricultural and Life Sciences, The Univ. of Tokyo, Tokyo ...) ,  ABE Keiko (Dep. of Applied Biological Chemistry, Graduate School of Agricultural and Life Sciences, The Univ. of Tokyo, Tokyo ...)
資料名： Biochemical and Biophysical Research Communications  (Biochemical and Biophysical Research Communications)
巻： 397  号： 2  ページ： 220-225  発行年： 2010年06月25日 
JST資料番号： B0118A  ISSN： 0006-291X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 哺乳類において,甘味知覚はヘテロ二量体Gタンパク質共役受容体T1R2/T1R3により仲介される。この甘味受容体の興味深い特性は,それが複数のリガンド結合部位を持つことである。甘味受容体のアゴニストに関するいくつかの研究はあるものの,これらの受容体のアンタゴニストについてはあまり知られていない。本研究において我々は,この受容体に対するアンタゴニスト活性を測定するためのFlp-Inシステムを用いて,ヒト甘味受容体(hT1R2/hT1R3)と機能的なキメラGタンパク質(hGα16gust44)を安定して発現する細胞株を作成した。この作成した細胞株はhT1R2/hT1R3の活性化のために投与された化合物に大変強力かつ頻繁に反応した。3mMアミロライド存在下で,砂糖や人工甘味料,そして甘味タンパク質といった甘味物質に対する反応は有意に減少した。1mMアスパルテームに対するアミロライドの阻害活性は用量依存的に観察され,IC₅₀値は0.87mMであった。hT1R3変異体(hT1R3-A733VまたはhT1R3-F778A)を発現する細胞株の我々の研究によりアミロライドの標的部位は既知の甘味阻害剤ラクチゾールのそれとは異なると結論づけた。我々の結果はアミロライドはヒト甘味受容体を阻害することにより甘味強度を減少すること,そしてこの受容体は複数の阻害剤結合部位も持つことを強く示す。Copyright 2010 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： *情報伝達受容体 ,  甘味 ,  膜受容体 ,  毒性試験 ,  濃度 ,  突然変異体 ,  結合部位 ,  拮抗作用 ,  窒素複素環化合物 ,  有機塩素化合物 ,  カルボアミド ,  アミノ酸 ,  脂肪族アミン ,  脂肪族カルボン酸 ,  カルボン酸エステル ,  ジペプチド ,  ジカルボン酸
準シソーラス用語： *味覚受容体 ,  G蛋白質共役受容体 ,  IC50

分類 (2件)： その他の感覚  (EJ13040X) ,  細胞膜の受容体  (EF04030C)

物質索引 (3件)： アミロライド ,  アスパルテーム ,  ラクチゾール

タイトルに関連する用語 (5件)： アミロライド ,  ヒト ,  味覚受容体 ,  阻害 ,  甘味強度