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J-GLOBAL ID：201002298588214020   整理番号：10A0596575

胆汁アルコールは膜型胆汁酸活性化G蛋白質共役受容体のリガンドとして機能する

Bile alcohols function as the ligands of membrane-type bile acid-activated G protein-coupled receptor

著者 (7件)： IGUCHI Yusuke (Hiroshima International Univ., Kure, JPN) ,  IGUCHI Yusuke (Hiroshima Univ., Hiroshima, JPN) ,  YAMAGUCHI Masafumi (Hiroshima International Univ., Kure, JPN) ,  SATO Hiroyuki (National Cardiovascular Center Res. Inst., Osaka, JPN) ,  KIHIRA Kenji (Hiroshima Univ., Hiroshima, JPN) ,  NISHIMAKI-MOGAMI Tomoko (National Inst. of Health Sci., Tokyo, JPN) ,  UNE Mizuho (Hiroshima International Univ., Kure, JPN)
資料名： Journal of Lipid Research  (Journal of Lipid Research)
巻： 51  号： 6  ページ： 1432-1441  発行年： 2010年06月 
JST資料番号： H0071B  ISSN： 0022-2275  CODEN： JLPRA  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 肥満に関係した種々の代謝障害の予防,治療薬を求めて,胆汁酸と同じステロイド核を持つ中性ポリヒドロキシル化ステロールであり,自然界に多量に存在する胆汁アルコールのTGR5アゴニスト活性と親和性を検討した。側鎖にヒドロキシル基を持つ胆汁アルコールの殆どが,天然最強の胆汁酸系アゴニスト,リトコール酸に比べても高度に高いin vitroアゴニスト活性を示した。胆汁アルコールによるTGR5の活性化およびcAMP産生はステロイド側鎖のヒドロキシル基の位置と数によって異なり,また,胆汁アルコールのステロイド核のコンフォーメーションもTGR5アゴニストとしての活性にとって重要であった。さらに,側鎖のヒドロキシル基の数の増加と共にTGR5に対する胆汁アルコールの選択性が高まった。

シソーラス用語： *アルコール ,  *膜受容体 ,  胆汁酸 ,  肥満 ,  代謝異常 ,  親和性 ,  立体配座 ,  HEK293細胞 ,  トランスフェクション ,  腫瘍細胞 ,  培養細胞 ,  構造活性相関 ,  メタボリックシンドローム ,  アデニンヌクレオチド ,  リボヌクレオチド ,  環状ヌクレオチド ,  カルボン酸 ,  ステロイド ,  脂環式アルコール ,  第二アルコール
準シソーラス用語： HEK293T細胞 ,  Huh-7細胞 ,  *TGR5 ,  *胆汁アルコール ,  G蛋白質共役受容体リガンド

分類 (2件)： 生物学的機能  (EB02020R) ,  細胞膜の受容体  (EF04030C)

物質索引 (2件)： cAMP ,  リトコール酸

タイトルに関連する用語 (6件)： 胆汁 ,  アルコール ,  胆汁酸 ,  活性化 ,  G蛋白質共役受容体 ,  リガンド