ロータマーゼ酵素の阻害剤としての複素環式化合物 | 特許情報

【請求項1】式;;化1::[式中、R1は、1,2,4-トリアゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリルまたはチアジアゾリルであり、それが環炭素原子によって隣の炭素原子に結合していて、そしてC1-C6アルキル、-X-アリール、-X-het、-X-CO2R5および-X-NR3R4よりそれぞれ独立して選択される1、2または3個の置換基で置換されていてよく; Xは、直接結合、C1-C6アルキレン、または-(C0-C6アルキレン)-Z-(C0-C6アルキレン)-であり; Zは、-O-、-CR5NR3R4-、-CR5NR5(CO2R5)-、-NR5-または-NR5CO2-であり; -X-アリール中のアリールは、-(C1-C6アルキレン)OH、-(C0-C6アルキレン)NR3R4、-O-(C1-C6アルキレン)NR3R4、および-(C1-C6アルキレン)(フタルイミド)から各々独立に選択される1ないし3個の置換基で場合により置換されていてよいフェニルであり; -X-het中のhetは、ピペリジニル、ピラジニル、フリル、ピペラジニル、ピリミジニルまたはモルホリニルであり、それらは-(C1-C6アルキレン)(C3 -C7 シクロアルキル)、-(C1-C6アルキレン)アリール;またはCO2R5(式中、R5 は(C1-C6アルキレン)アリールである);(C1-C6)アルキル;またはhetがフリルの場合には(C1-C6アルキレン)NR3R4から各々独立に選択される1ないし3個の置換基で場合により置換されていてよく; R3およびR4は、H、C1-C6アルキル、C3 -C6シクロアルキル、および(C1-C6アルキレン)アリールから各々独立に選択されるか、またはR3およびR4は一緒になって未分岐C3 -C6アルキレンを形成し;そして R5は、H、C1-C6アルキル、または(C1-C6アルキレン)アリールであり; R2は、H、フェニル、シクロペンチル、シクロヘキシルまたはシクロヘプチルであり、このフェニルは1ないし3個のフルオロ置換基により場合により置換されていてよいか、またはR2は、イミダゾリル、ピロリジニル、ピペリジニルまたはテトラヒドロフラニルであり、このイミダゾリルまたはテトラヒドロフラニルは、場合によりベンゾ融合していてよく、そしてベンゾ融合部分も含めて、1ないし3個のメチル、ブロムまたはフルオロ置換基で場合により置換されていてよく、このR2は単環もしくは二環炭素原子のどれによってWに結合していてもよく; Aは、C1-C6アルキルにより場合により置換されていてもよい未分岐のC3 -C5アルキレンであり; Wは、直接結合、C1-C6アルキレンまたはC2-C6アルケニレンであり; YはSO2または-CONR5-であり、R5は前記のとおりであるが; 但し、 (a)ZがO、S、-NR5-、-NR5CO2-または-CONR5-である場合、R1のヘテロアリール基は-(C0-C6アルキレン)-Z-(C0-C6アルキレン)(-OHまたは-C1-C4アルコキシまたは-CNまたは-NR3R4)で置換されていない;そして (b)Wが直接結合である場合、R2は、Yが-CONR5-である場合にはHのみでありうるという条件付きである]を有する化合物またはその薬学的に許容し得る塩若しくは溶媒和物。

C07D 401/04 , A61K 31/454 , A61K 31/496 , A61K 31/497 , A61K 31/506 , A61K 31/5377 , A61P 21/04 , A61P 25/00 , A61P 25/04 , A61P 25/14 , A61P 25/16 , A61P 25/28 , A61P 27/02 , A61P 27/16 , C07D 207/16 , C07D 211/60 , C07D 401/12 , C07D 405/14 , C07D 413/04 , C07D 413/14 , C07D 417/04

審査官引用 (7件)

アミノスルホニル-フェニル-1H-ピロール誘導体類、それらの製造方法およびそれらの使用
公報種別：公表公報出願番号：特願平7-516539 出願人：スミスクライン・ビーチャム・パブリック・リミテッド・カンパニー
感覚神経向性化合物を使用する難聴の予防及び治療法
公報種別：公表公報出願番号：特願2000-512395 出願人：アムジエン・インコーポレーテツド
N-複素環式カルボン酸またはカルボン酸等配電子体のN-結合スルホンアミド
公報種別：公表公報出願番号：特願2000-552092 出願人：ジーピーアイニルホールディングスインコーポレイテッド, アムゲンインコーポレイテッド

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