α4介在細胞接着阻害剤 | 特許情報 | J-GLOBAL 科学技術総合リンクセンター

【請求項1】式(I):;;化1::(式中、nは1または2の整数; Zは酸素原子または硫黄原子;R1、R2およびR3は同一または異なって下記の群から選ばれる基:a)水素原子、b)ハロゲン原子c)ハロゲン原子またはハロゲノベンゾイルアミノ基で置換されていてもよい低級アルキル基、d)ハロゲン原子で置換されていてもよい低級アルコキシ基、e)ニトロ基、f)1)低級アルキル基、2)低級アルカノイル基、3)ハロゲノベンゾイル基、4)低級アルコキシカルボニル基、5)ハロゲン原子で置換されていてもよい低級アルカンスルホニル基、6)低級アルキル基、トリハロゲノ低級アルキル基、ハロゲン原子または低級アルコキシ基で置換されていてもよいベンゼンスルホニル基、7)チオフェンスルホニル基、8)低級アルキル基または低級アルキルフェニル基で置換されていてもよいカルバモイル基、9)低級アルキル基、フェニル基、またはフェニル低級アルキル基で置換されていてもよいチオカルバモイル基、10)チアゾリニル基、および11)低級アルキル基で置換されていてもよいスルファモイル基から選ばれる1〜2個の基で置換されていてもよいアミノ基、g)カルボキシル基、h)低級アルカンスルホニル基で置換されていてもよいカルバモイル基、i)低級アルコキシカルボニル基、j)シアノ基、k)低級アルキルチオ基、l)低級アルカンスルホニル基、m)スルファモイル基、n)フェニル基、o)オキソ基で置換されていてもよいピロリジニル基、p)1)ハロゲン原子で置換されていてもよい低級アルカノイル基、2)ハロゲン原子、3)ホルミル基、および4)水酸基で置換されていてもよい低級アルキル基から選ばれる基で置換されていてもよいピロリル基、q)チェニル基、r)低級アルキル基で置換されていてもよいイソキサゾリル基、s)チアゾリル基、t)ピラゾリル基、u)ピラジニル基、v)ピリジル基、およびw)水酸基または、R1、R2およびR3のうち2つはその末端で互いに結合して低級アルキレンジオキシ基を形成してもよく; R4は下記の群から選ばれる基: a)カルボキシル基、 b)1)ピリジル基、または2)低級アルキル基で置換されていてもよいアミノ基で置換されていてもよい低級アルコキシカルボニル基、 c)低級シクロアルコキシカルボニル基、 d)水酸基または低級アルカンスルホニル基で置換されていてもよいカルバモイル基、および e)テトラゾリル基;R5は下記の群から選ばれる基:a)水素原子、b)ニトロ基、c)低級アルカノイル基、低級アルコキシカルボニル基、または低級アルカンスルホニル基で置換されていてもよいアミノ基、d)水酸基、e)低級アルカノイル基、f)1)水酸基、または2)水酸基または低級アルコキシ基で置換されたイミノ基で置換されていてもよい低級アルキル基、g)低級アルコキシ基、h)ハロゲン原子、およびi)2-オキソピロリジニル基;R6は下記の群から選ばれる基:a)下記の群から選ばれる1〜5個の基で置換されていてもよいフェニル基、1)ハロゲン原子、2)ニトロ基、3)ホルミル基、4)水酸基、5)カルボキシル基、6)i)カルボキシル基、またはそのアミドまたはエステル、ii)水酸基、iii) シアノ基、iv)ハロゲン原子、v)低級アルキル基で置換されていてもよいアミノ基、vi)ピリジル基、vii)低級アルキル基で置換されていてもよいチアゾリル基、viii)低級アルキル基で置換されていてもよいイソキサゾリル基、ix)低級アルキル基で置換されていてもよいピペリジル基、x)低級アルキル基で置換されていてもよいピロリジニル基、xi)ハロゲン原子で置換されていてもよいフェニル基、xii)フリル基、xiii)チエニル基、およびxiv)低級アルコキシ基から選ばれる基で置換されていてもよい低級アルコキシ基、7)i)ハロゲン原子、ii)水酸基、iii)カルボキシル基、またはそのアミドまたはエステル、iv)低級アルコキシ基、v)低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、低級アルキルアミノ低級アルキル基、フェニル低級アルキル基、フェニル基およびピリジル基から選ばれる1〜2個の基で置換されていてもよいアミノ基、vi)低級アルキレンジオキシ基、オキソ基または水酸基で置換されていてもよいピペリジニル基、vii)低級アルキル基で置換されていてもよいモルホリノ基、viii)酸化されていてもよいチオモルホリノ基、ix)低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、低級アルカノイル基またはフェニル低級アルキル基で置換されていてもよいピペラジニル基、x)オキソ基で置換されていてもよいピロリジニル基、およびxi)低級アルキル基およびオキソ基から選ばれる1〜3個の基で置換されていてもよいイミダゾリジニル基から選ばれる基で置換されていてもよい低級アルキル基、8)カルボキシル基、またはそのアミドまたはエステルで置換されていてもよい低級アルケニル基、9)i)フェニル基、ii)低級アルコキシカルボニル基、iii)低級アルカンスルホニル基、iv)低級アルキル基または低級アルキルフェニル基で置換されていてもよいカルバモイル基、v)低級アルカノイル基、vi)低級アルキル基、vii)低級アルケニル基、およびviii)低級アルキル基で置換されていてもよいチオカルバモイル基から選ばれる基で置換されていてもよいアミノ基、10)低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、モルホリノ低級アルキル基、フェニル低級アルキル基または低級アルカンスルホニル基で置換されていてもよいカルバモイル基、11)i)低級アルキル基、ii)ベンゾイル基、iii)低級アルコキシカルボニル基およびiv)低級アルカノイル基から選ばれる基で置換されていてもよいスルファモイル基、12)低級アルケニルオキシ基、13)低級アルキレンジオキシ基、14)低級アルキル基で置換されていてもよいピペラジニルカルボニル基、15)低級アルカノイル基、16)シアノ基、17)低級アルキルチオ基、18)低級アルカンスルホニル基、19)低級アルキルスルフィニル基、および20)式:-(CH2)q-O-で示される基(式中qは2または3の整数)、b)低級アルキル基で置換されていてもよいピリジル基、c)下記群から選ばれる基で置換されていてもよいチエニル基、1)ハロゲン原子、2)水酸基で置換されていてもよい低級アルキル基、3)シアノ基、4)ホルミル基、5)低級アルコキシ基、および6)低級アルカノイル基、d)ベンゾフラニル基、e)低級アルコキシ基で置換されていてもよいピリミジニル基、f)低級アルキル基で置換されていてもよいイソキサゾリル基、およびg)低級アルコキシカルボニル基で置換されていてもよいピロリル基;但し、R1、R2およびR3が置換するベンゼン環において、3位および5位、あるいは2位および4位はメチル基で置換されない)、で示される化合物、またはその薬理学的に許容される塩。

C07C 233/87 , A61K 31/198 , A61K 31/27 , A61K 31/277 , A61K 31/34 , A61K 31/352 , A61K 31/381 , A61K 31/40 , A61K 31/415 , A61K 31/42 , A61K 31/426 , A61K 31/4402 , A61K 31/4406 , A61K 31/4409 , A61K 31/445 , A61K 31/4453 , A61K 31/495 , A61K 31/5375 , A61K 31/54 , A61P 1/00 , A61P 3/10 , A61P 29/00 , A61P 43/00 , C07C 237/30 , C07C 275/36 , C07C 311/08 , C07C 311/16 , C07C 317/44 , C07C 323/63 , C07C 335/22 , C07D 207/08 , C07D 207/337 , C07D 207/34 , C07D 211/22 , C07D 213/30 , C07D 213/56 , C07D 231/12 , C07D 233/02 , C07D 241/24 , C07D 265/30 , C07D 277/18 , C07D 277/20 , C07D 277/24 , C07D 277/30 , C07D 295/12 , C07D 295/18 , C07D 307/80 , C07D 311/58 , C07D 333/24 , C07D 333/32 , C07D 333/34 , C07D 333/36 , C07D 491/113

C07C 233/87 , A61K 31/198 , A61K 31/27 , A61K 31/277 , A61K 31/34 , A61K 31/352 , A61K 31/381 , A61K 31/40 , A61K 31/415 , A61K 31/42 , A61K 31/426 , A61K 31/4402 , A61K 31/4406 , A61K 31/4409 , A61K 31/445 , A61K 31/4453 , A61K 31/495 , A61K 31/5375 , A61K 31/54 , A61P 1/00 , A61P 3/10 , A61P 29/00 101 , A61P 43/00 111 , C07C 237/30 , C07C 275/36 , C07C 311/08 , C07C 311/16 , C07C 317/44 , C07C 323/63 , C07C 335/22 , C07D 207/08 , C07D 207/337 , C07D 207/34 , C07D 211/22 , C07D 213/30 , C07D 213/56 , C07D 231/12 Z , C07D 233/02 , C07D 241/24 , C07D 265/30 , C07D 277/18 , C07D 277/24 , C07D 295/12 A , C07D 295/12 Z , C07D 295/18 A , C07D 307/80 , C07D 311/58 , C07D 333/24 , C07D 333/32 , C07D 333/34 , C07D 333/36 , C07D 491/113 , C07D 277/30

審査官引用 (12件)

フェニルアラニン誘導体
公報種別：公表公報出願番号：特願2000-527558 出願人：セルテック・セラピューティクス・リミテッド
VLA-4仲介性白血球付着を阻害する置換フェニルアラニン型化合物
公報種別：公表公報出願番号：特願2000-505186 出願人：エラン・ファーマシューティカルズ・インコーポレーテッド, アメリカン・ホーム・プロダクツ・コーポレーション
細胞接着阻害薬としての複素環アミド化合物
公報種別：公表公報出願番号：特願平11-500934 出願人：メルクエンドカンパニーインコーポレーテッド

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