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J-GLOBAL ID：201702282954560878   整理番号：17A1485613

アミロイドβ凝集阻害および抗酸化特性のためのロスマリン酸誘導体の構造-活性相関【Powered by NICT】

Structure-activity relations of rosmarinic acid derivatives for the amyloid β aggregation inhibition and antioxidant properties

著者 (12件)： Taguchi Riho (Division of Sustainable and Environmental Engineering, Graduate School of Engineering, Muroran Institute of Technology, 27-1 Mizumoto, Muroran 050-8585, Japan) ,  Hatayama Koki (Division of Sustainable and Environmental Engineering, Graduate School of Engineering, Muroran Institute of Technology, 27-1 Mizumoto, Muroran 050-8585, Japan) ,  Takahashi Tomohito (Division of Sustainable and Environmental Engineering, Graduate School of Engineering, Muroran Institute of Technology, 27-1 Mizumoto, Muroran 050-8585, Japan) ,  Hayashi Takafumi (Tohoku Medical and Pharmaceutical University, 4-4-1 Komatsushima, Aoba-ku, Sendai 981-8558, Japan) ,  Sato Yuki (Tohoku Medical and Pharmaceutical University, 4-4-1 Komatsushima, Aoba-ku, Sendai 981-8558, Japan) ,  Sato Daisuke (Tohoku Medical and Pharmaceutical University, 4-4-1 Komatsushima, Aoba-ku, Sendai 981-8558, Japan) ,  Ohta Kiminori (Tohoku Medical and Pharmaceutical University, 4-4-1 Komatsushima, Aoba-ku, Sendai 981-8558, Japan) ,  Nakano Hiroto (Division of Sustainable and Environmental Engineering, Graduate School of Engineering, Muroran Institute of Technology, 27-1 Mizumoto, Muroran 050-8585, Japan) ,  Seki Chigusa (Division of Sustainable and Environmental Engineering, Graduate School of Engineering, Muroran Institute of Technology, 27-1 Mizumoto, Muroran 050-8585, Japan) ,  Endo Yasuyuki (Tohoku Medical and Pharmaceutical University, 4-4-1 Komatsushima, Aoba-ku, Sendai 981-8558, Japan) ,  Tokuraku Kiyotaka (Division of Sustainable and Environmental Engineering, Graduate School of Engineering, Muroran Institute of Technology, 27-1 Mizumoto, Muroran 050-8585, Japan) ,  Uwai Koji (Division of Sustainable and Environmental Engineering, Graduate School of Engineering, Muroran Institute of Technology, 27-1 Mizumoto, Muroran 050-8585, Japan)
資料名： European Journal of Medicinal Chemistry  (European Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 138  ページ： 1066-1075  発行年： 2017年 
JST資料番号： E0845A  ISSN： 0223-5234  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： アミロイドβ凝集阻害剤はアルツハイマー病の治療または予防薬として期待されている。シソ科から導いた主な凝集阻害剤の一つであるロスマリン酸はリード化合物として採用し,その25種の誘導体を合成した。本研究では,アミロイドβ凝集阻害効果(MSHTSアッセイ),抗酸化特性,およびキサンチンオキシダーゼ阻害のためのロスマリン酸誘導体の構造-活性関係を評価した。試験した化合物の中で,化合物16dおよび19は最も強力なアミロイド凝集阻害剤ことが分かった。SARは,分子の片側にフェノール性ヒドロキシル基の存在だけでなく,分子全体の疎水性の必要性を明らかにした。これらの構造特性の重要性もドッキングシミュレーションにより支持された。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 構造特性 ,  シソ科 ,  *アミロイドβタンパク質 ,  ヒドロキシ基 ,  *構造活性相関 ,  キサンチンオキシダーゼ ,  疎水性 ,  Alzheimer病 ,  *アミロイド ,  ドッキングシミュレーション ,  リード化合物 ,  *抗酸化能 ,  *糖タンパク質 ,  *動物タンパク質 ,  *タンパク質 ,  フェノール類 ,  オレフィン化合物 ,  多価フェノール ,  不飽和カルボン酸 ,  カルボン酸エステル ,  ヒドロキシ酸 ,  ポリオール
準シソーラス用語： *凝集阻害 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： アルツハイマー病 ,  構造活性相関 ,  Inhibitor ,  ロスマリン酸 ,  アミロイド-ベータ ,  Aggregation

分類 (2件)： 薬物の合成  (GV01030F) ,  植物の生化学  (EH01050J)

物質索引 (2件)： フェノール ,  ロスマリン酸

タイトルに関連する用語 (6件)： アミロイドβ ,  凝集阻害 ,  抗酸化特性 ,  ロスマリン酸 ,  誘導体 ,  構造-活性相関