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J-GLOBAL ID：201802231935620552   整理番号：18A2064682

マッシュルームチロシナーゼに対する芳香族チオセミカルバゾンの阻害特性:合成,速度論的研究,分子ドッキングおよびメラニン形成阻害における有効性【JST・京大機械翻訳】

Inhibitory properties of aromatic thiosemicarbazones on mushroom tyrosinase: Synthesis, kinetic studies, molecular docking and effectiveness in melanogenesis inhibition

著者 (7件)： Haldys K. (Department of Organic and Pharmaceutical Technology, Wroclaw University of Science and Technology, Wybrzeze Wyspianskiego 27, 50-370 Wroclaw, Poland) ,  Goldeman W. (Department of Organic Chemistry, Wroclaw University of Science and Technology, Wybrzeze Wyspianskiego 27, 50-370 Wroclaw, Poland) ,  Jewginski M. (Department of Organic and Pharmaceutical Technology, Wroclaw University of Science and Technology, Wybrzeze Wyspianskiego 27, 50-370 Wroclaw, Poland) ,  Wolinska E. (Department of Organic and Pharmaceutical Technology, Wroclaw University of Science and Technology, Wybrzeze Wyspianskiego 27, 50-370 Wroclaw, Poland) ,  Anger N. (Ludwik Hirszfeld Institute of Immunology and Experimental Therapy, Polish Academy of Science, Rudolfa Weigla 12, 53-114 Wroclaw, Poland) ,  Rossowska J. (Ludwik Hirszfeld Institute of Immunology and Experimental Therapy, Polish Academy of Science, Rudolfa Weigla 12, 53-114 Wroclaw, Poland) ,  Latajka R. (Department of Organic and Pharmaceutical Technology, Wroclaw University of Science and Technology, Wybrzeze Wyspianskiego 27, 50-370 Wroclaw, Poland)
資料名： Bioorganic Chemistry  (Bioorganic Chemistry)
巻： 81  ページ： 577-586  発行年： 2018年 
JST資料番号： E0823A  ISSN： 0045-2068  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 19種のチオセミカルバゾン(TSC)のグループを合成し,マッシュルームチロシナーゼに対する阻害活性とB16細胞におけるメラニン形成阻害能を調べた。さらに,これらの化合物の酵素の活性部位への分子ドッキングを行った。得られた結果は,構造活性相関(SAR)分析を可能にした。速度論的研究により,TSC1,2,11及び18は,TSC2に対して0.38μMの最良の阻害定数(K_i)値をもつ参照化合物であるコウジ酸よりも優れた阻害特性を有することを明らかにした。SAR分析によると,より小さくてより少ない分岐分子は,酵素に対してより高い親和性を示した。B16細胞におけるメラニン産生は,ミクロモルレベルで調べた全ての化合物により阻害された。本研究で研究したほとんどの化合物はチロシナーゼとメラニン形成の強力な阻害剤と考えられる。それらは食品保存料及び化粧品に広く適用される可能性がある。分子ドッキングとSAR分析の組合せ結果は,望ましい特性の新規チロシナーゼ阻害剤の設計に役立つ。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 化粧品 ,  *速度論 ,  メラニン沈着 ,  構造活性相関 ,  *マッシュルーム ,  活性部位 ,  酵素 ,  ヒドラゾン ,  ウレア化合物 ,  有機硫黄化合物 ,  酸素複素環化合物 ,  ジオール ,  ヒドロキシケトン
準シソーラス用語： チロシナーゼ阻害剤 ,  阻害剤 ,  *メラニン生合成 ,  阻害定数 ,  阻害活性 ,  *分子ドッキング , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： チロシナーゼ ,  チオセミカルバゾン ,  動力学研究 ,  SAR ,  分子ドッキング ,  B16F10細胞株

分類 (1件)： 酵素一般  (EB09010D)

物質索引 (2件)： チオセミカルバゾン ,  コウジ酸

タイトルに関連する用語 (10件)： マッシュルーム ,  チロシナーゼ ,  芳香族 ,  チオセミカルバゾン ,  阻害 ,  速度論 ,  研究 ,  分子ドッキング ,  メラニン形成阻害 ,  有効性