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J-GLOBAL ID：201902222822764655   整理番号：19A0077755

代謝活性化を避けるために設計された新規ベンゾブロマロン誘導体の合成【JST・京大機械翻訳】

Synthesis of novel benzbromarone derivatives designed to avoid metabolic activation

著者 (14件)： Ohe Tomoyuki (Faculty of Pharmacy, Keio University, 1-5-30 Shibakoen, Minato-ku, Tokyo, Japan) ,  Umezawa Ryutaro (Faculty of Pharmacy, Keio University, 1-5-30 Shibakoen, Minato-ku, Tokyo, Japan) ,  Kitagawara Yumina (Faculty of Pharmacy, Keio University, 1-5-30 Shibakoen, Minato-ku, Tokyo, Japan) ,  Yasuda Daisuke (Faculty of Pharmacy, Keio University, 1-5-30 Shibakoen, Minato-ku, Tokyo, Japan) ,  Takahashi Kyoko (Faculty of Pharmacy, Keio University, 1-5-30 Shibakoen, Minato-ku, Tokyo, Japan) ,  Nakamura Shigeo (Department of Chemistry, Nippon Medical School, 1-7-1 Kyonan-cho, Musashino-shi, Tokyo, Japan) ,  Abe Akiko (Graduate School of Pharmaceutical Sciences, Chiba University, 1-8-1 Inohana, Chuo-ku, Chiba, Japan) ,  Sekine Shuichi (Graduate School of Pharmaceutical Sciences, Chiba University, 1-8-1 Inohana, Chuo-ku, Chiba, Japan) ,  Ito Kousei (Graduate School of Pharmaceutical Sciences, Chiba University, 1-8-1 Inohana, Chuo-ku, Chiba, Japan) ,  Okunushi Kentaro (Graduate School of Medicine, Chiba University, Inohana 1-8-1, Chuo-ku, Chiba, Japan) ,  Morio Hanae (Graduate School of Medicine, Chiba University, Inohana 1-8-1, Chuo-ku, Chiba, Japan) ,  Furihata Tomomi (Graduate School of Medicine, Chiba University, Inohana 1-8-1, Chuo-ku, Chiba, Japan) ,  Anzai Naohiko (Graduate School of Medicine, Chiba University, Inohana 1-8-1, Chuo-ku, Chiba, Japan) ,  Mashino Tadahiko (Faculty of Pharmacy, Keio University, 1-5-30 Shibakoen, Minato-ku, Tokyo, Japan)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters  (Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)
巻： 28  号： 23-24  ページ： 3708-3711  発行年： 2018年 
JST資料番号： W0248A  ISSN： 0960-894X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 著者らは,ipso置換による代謝活性化を避けるために設計された6つの新規BBR誘導体を合成し,それらの毒性とhURAT1阻害の程度を評価した。全ての誘導体は,マウス肝細胞において低い細胞毒性を示し,BBRよりも低いレベルの代謝活性化を示し,一方,尿酸輸送体に対するそれらの阻害活性を維持した。著者らは,これらの誘導体がBBRよりもはるかに優れた安全性プロファイルを持つ効果的な尿酸作動薬として役立つことを提案する。Copyright 2019 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 肝毒性 ,  *マウス ,  肝細胞 ,  安全性 ,  細胞毒性 ,  毒性 ,  窒素複素環化合物 ,  ウレア化合物 ,  ヒドロキシ化合物
準シソーラス用語： 尿酸輸送体1 ,  アゴニスト ,  阻害活性 ,  尿酸輸送 ,  *代謝活性化 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： ベンゾブロマロン ,  代謝活性化 ,  肝毒性 ,  URAT1

分類 (1件)： その他の代謝作用薬の基礎研究  (GW13060I)

物質索引 (1件)： 尿酸

タイトルに関連する用語 (4件)： 代謝活性化 ,  設計 ,  ベンゾブロマロン ,  誘導体