PPAR-ガンマ調節剤 | Patent Information

【要約】式(I)のPPARγ作用の調節剤が提供される。【化1】式中、Arはアリール:Xは=C1-C6アルキレン、-(C1-C6)アルキレンオキシ、-O-、-C(O)-、-N(R11)-、-N(R11)C(O)-、-S(O)k-または単結合から選ばれる2価結合手;R11はH、アルキル、ヘテロアルキルまたはアリールアルキル;下付きkは0〜2の整数;Yはアルキレン、-O-、-C(O)-、-N(R12)-S(O)m-、-N(R13)-S(O)m-N(R13)-、-N(R2)C(O)-、-S(O)n-、単結合、これらの組合せから選ばれる2価結合手;R12、R13は独立してH、アルキル、ヘテロアルキルまたはアリールアルキル;下付きmとnは独立して0〜2の整数;R1はH、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、アリールアルキル、-CO2R14、-CO(R)14、-C(O)NR15R16、-S(O)p-R14、-S(O)q-NR15R16、-O-C(O)-OR17、-O-C(O)-R17、-O-C(O)-NR15R16、-N(R14)-C(O)-NR15R16、-N(R14)-C(O)-R17または-N(R14)-C(O)-OR17;R14はH、アルキル、ヘテロアルキル、アリールまたはアリールアルキル;R15、R16は独立してH、アルキル、ヘテロアルキル、アリールまたはアリールアルキル、またはそれらが結合する窒素原子と一緒になって5員、6員、7員環を形成する;R17はアルキル、ヘテロアルキル、アリールまたはアリールアルキル;下付きpは0〜3の整数;下付きqは1〜2の整数;R2はアルキル、ヘテロアルキル、アリールまたはアリールアルキル。他の態様として、本発明は式(1)の化合物、および上記化合物を含有するII型糖尿病と肥満などの疾病の治療用医薬組成物を提供する。

式:【化1】式中、 Ar1はアリール基; Xは(C1-C6)アルキレン、(C1-C6)アルキレンオキシ、-O-、-C(O)-、-N(R11)-、-N(R11)C(O)-、-S(O)k-および単結合から選ばれる2価の結合手(式中、R11は水素原子、アルキル、ヘテロアルキルおよびアリールアルキルから選ばれる基であり、下付きkは0から2の整数を表す); Yはアルキレン、-O-、-C(O)-、-N(R12)-S(O)m-、-N(R12)-S(O)m-N(R13)-、-N(R12)C(O)-、-S(O)n-および単結合から選ばれる2価の結合手(式中、R12およびR13はそれぞれ独立して、水素原子、アルキル、ヘテロアルキルおよびアリールアルキルから選ばれる基であり、下付きmおよびnはそれぞれ独立して0から2の整数を表す); R1は水素原子、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、アリールアルキル、-C(O)R14、-CO2R14、-C(O)NR15R16、-S(O)p-R14、-S(O)q-NR15R16、-O-C(O)-OR17、-O-C(O)-R17、-O-C(O)-NR15R16、-N(R14)-C(O)-NR15R16、-N(R14)-C(O)-R17および-N(R14)-C(O)-OR17から選ばれる基(式中、R14は水素原子、アルキル、ヘテロアルキル、アリールおよびアリールアルキルから選ばれる基;R15およびR16はそれぞれ独立して水素原子、アルキル、ヘテロアルキル、アリールおよびアリールアルキルから選ばれる基、あるいはそれらが結合している窒素原子と一緒になって5員、6員あるいは7員環を形成する;R17はアルキル、ヘテロアルキル、アリールおよびアリールアルキルから選ばれる基;下付きpは0から3の整数;および下付きqは1から2の整数を表す);および R2はアルキル、ヘテロアルキル、アリールおよびアリールアルキルから選ばれる基; 但し、Ar1-X-が5-クロロ-3-ピリジルオキシ、R1がカルボエトキシ、Yが-NHSO2-、およびAr1-X-、R1および-Y-R2がそれぞれベンゼン環の2位、1位および5位の炭素原子を占める場合は、R2は4-トリルおよび2,4-ジクロロ-5-メチルフェニル以外の基である、で示される化合物。

C07C311/21 , A61K 31/18 , A61K 31/235 , A61K 31/42 , A61K 31/427 , A61K 31/44 , A61K 31/443 , A61K 31/4439 , A61K 31/47 , A61K 31/4965 , A61K 31/497 , A61P 3/04 , A61P 3/10 , A61P 43/00 111 , C07D213/61 , C07D213/65 , C07D213/71 , C07D213/89 , C07D215/20 , C07D217/04 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D417/12

4C031DA04 , 4C034AA00 , 4C055AA01 , 4C055AA17 , 4C055BA01 , 4C055BA02 , 4C055BA03 , 4C055BA39 , 4C055BA42 , 4C055BB10 , 4C055CA01 , 4C055CA02 , 4C055CA03 , 4C055CA39 , 4C055CA42 , 4C055CA46 , 4C055CB09 , 4C055CB10 , 4C055DA01 , 4C063AA01 , 4C063BB07 , 4C063BB08 , 4C063CC47 , 4C063CC52 , 4C063CC62 , 4C063CC75 , 4C063DD12 , 4C063EE01 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086BC17 , 4C086BC28 , 4C086BC30 , 4C086BC62 , 4C086BC69 , 4C086BC82 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086MA52 , 4C086NA14 , 4C086ZA70 , 4C086ZB11 , 4C086ZC35 , 4C086ZC42 , 4C086ZC61 , 4C206AA01 , 4C206AA02 , 4C206AA03 , 4C206DB15 , 4C206DB43 , 4C206JA13 , 4C206KA01 , 4C206KA04 , 4C206MA01 , 4C206MA04 , 4C206MA72 , 4C206NA14 , 4C206ZA70 , 4C206ZB11 , 4C206ZC35 , 4C206ZC42 , 4C206ZC61 , 4H006AA01 , 4H006AA03 , 4H006AB20

Cited by examiner (9)

特開平4-261103
特開平3-123773
特開昭58-074665

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