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J-GLOBAL ID：200903087306534630

配糖化インドロカルバゾール誘導体およびその製造法

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Inventor： 持田 顕一 ,  植 晴美
Applicant, Patent owner： 協和醗酵工業株式会社
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1998349774
Publication number (International publication number)：2000169496
Application date： Dec. 09, 1998
Publication date： Jun. 20, 2000
Summary：

【要約】【課題】 プロテインキナーゼCの阻害活性等の薬理作用を示し、医薬品として有用な配糖化インドロカルバゾール誘導体およびその製造法を提供すること。【解決手段】 一般式(I)【化1】[式中、R1およびR2は同一または異なって、水素、低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシメチル、低級アルキルチオメチル、低級アルカノイル、-A-OG1(式中、Aは低級アルキレンを表し、G1は単糖またはオリゴ糖残基を表す)、ヒドロキシ等を表し、R3は水素、低級アルキル等を表し、Yは水素、低級アルキル、アシル等を表わし、R4は低級アルコキシカルボニル、ヒドロキシメチル、-CH2OG2等を表す。ただし、R1およびR2の少なくとも一つが-A-OG1を表すかR4が-CH2OG2(式中、G2は単糖またはオリゴ糖残基を表す)を表す]で表される配糖化インドロカルバゾール誘導体またはその薬理的に許容される塩を提供する。

Claim (excerpt)：

一般式(I)【化1】{式中、R1およびR2は同一または異なって、水素、低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシメチル、低級アルキルチオメチル、低級アルキルスルフィニルメチル、低級アルコキシアルコキシメチル、ニトロ、アシル、アシルオキシ、アシルオキシメチル、低級アルコキシ、-NR5R6(式中、R5およびR6は一方が水素を表し、他方が水素、低級アルキル、アシル、カルバモイル、低級アルケニルカルボニル、低級アルキルアミノカルボニルまたはアリールアミノカルボニルを表すか、ともに低級アルキルを表す)、スルホ、-SO2NR7R8(式中、R7およびR8は同一または異なって、水素または低級アルキルを表すか、隣接する窒素原子と一緒になって複素環基を表す)、-OCOOR9(式中、R9は低級アルキルまたは置換もしくは非置換のアリールを表す)、-OCONR10R11(式中、R10およびR11は同一または異なって、水素または低級アルキルを表すか、隣接する窒素原子と一緒になって複素環基を表す)、-A-OG1(式中、Aは低級アルキレンを表し、G1は単糖またはオリゴ糖残基を表す)、ヒドロキシまたはハロゲンを表し、R3は水素、低級アルキル、アシルまたはカルバモイルを表し、R4は低級アルコキシカルボニル、ヒドロキシメチル、ホルミル、カルボキシ、低級アルキルヒドラジノカルボニル、-CH=N-R12[式中、R12はヒドロキシ、カルバモイルアミノ、-NR13R14(式中、R13およびR14は同一または異なって、水素または低級アルキルを表すか、隣接する窒素原子と一緒になって複素環基を表す)、グアニジノまたは2-イミダゾリルアミノを表す]、-CONHR15(式中、R15はα-アミノ酸のアミノ基を除く残基を表し、該アミノ酸のカルボキシル基は保護基で保護されていてもよい)、-CH2OCOR16(式中、R16はα-アミノ酸のカルボキシル基を除く残基を表し、該アミノ酸のアミノ基は保護基で保護されていてもよい)または-CH2OG2(式中、G2は単糖またはオリゴ糖残基を表す)を表し、Yは水素、ハロゲン、低級アルキル、アラルキル、アシルまたはカルバモイルを表す。ただし、R1およびR2の少なくとも一つが-A-OG1を表すかR4が-CH2OG2を表す}で表される配糖化インドロカルバゾール誘導体またはその薬理的に許容される塩。

IPC (7)：

C07H 15/26 ,  A61P 9/00 ,  A61P 29/00 ,  A61P 35/00 ,  A61P 37/08 ,  A61P 43/00 ,  A61K 31/7042

FI (7)：

C07H 15/26 ,  A61K 31/00 609 ,  A61K 31/00 629 ,  A61K 31/00 635 ,  A61K 31/00 637 E ,  A61K 31/00 643 D ,  A61K 31/70 612

F-Term (22)：

4C057AA17 ,  4C057AA19 ,  4C057BB02 ,  4C057BB05 ,  4C057CC03 ,  4C057DD03 ,  4C057LL02 ,  4C057LL03 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086AA04 ,  4C086EA04 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA36 ,  4C086ZB11 ,  4C086ZB13 ,  4C086ZB26 ,  4C086ZC20 ,  4C086ZC41