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J-GLOBAL ID：201103081839224412

α-選択的グリコシル化反応方法

Inventor： 安藤 弘宗 ,  今村 彰宏 ,  木曽 真 ,  石田 秀治
Applicant, Patent owner： 独立行政法人科学技術振興機構
Agent (1)： 北川 治
Gazette classification：特許公報
Application number (International application number)：2005506388
Patent number：4599295
Application date： May. 19, 2004
Claim (excerpt)：

【請求項1】ドナーとしての糖構造体とアクセプター化合物のアルコール性水酸基又はチオール基との間でグリコシル化反応を行わせる方法であって、 (1)前記糖構造体として、単糖体である6炭糖の糖構造体であって、少なくとも4位と6位に水酸基を持ち、かつ4位の水酸基がアキシャル配向で5位の基がエカトリアル配向であるという構造的条件を満たし、しかも、2,2,2-トリクロロエトキシカルボニル基(Troc基)又はアセチル基と結合したアミノ基から選ばれる、隣接基関与によってα-選択的グリコシル化反応に干渉する置換基を2位に有するものを用い、 (2)この糖構造体の4位と6位の水酸基にわたって、ジ-(t-ブチル)-シリレン基(DTBS基)、ジ-イソプロピル-シリレン基、ジ-イソブチル-シリレン基、ジ-n-ブチル-シリレン基、ジ-n-プロピル-シリレン基から選ばれるシリルアセタール構造の保護基を環状に形成したもとで、 (3)この糖構造体と前記アルコール性水酸基又はチオール基との間でグリコシル化反応を行わせることにより、 (4)α/β比においてα-グリコシドを80%以上の比率で含む糖構造体グリコシドを得るα-選択的グリコシル化反応方法。

IPC (1)：

C07H 23/00 ( 200 6.01)

FI (1)：

C07H 23/00

Patent cited by the Patent：

Cited by examiner (1)

• 環状シリルエーテル型保護基を用いたグリコシル化合物の製造方法
  Gazette classification：公開公報   Application number：特願平8-120952   Applicant：住友製薬株式会社

Article cited by the Patent：

Cited by examiner (4)

• Tetrahedron Letters, 2001, Vol.42(10), p.1953-1956
• Tetrahedron Letters, 2003, Vol.44(18), p.3691-3695
• PROTECTIVE GROUPS IN ORGANIC SYNTHESIS, 1998, Second Edition, 137-138,321-322
• Organic Letters, 2000, Vol.2(24), p.3841-3843