抗炎症性2-オキソチアゾールおよび2-オキソオキサゾール

Inventor： , , ,
Applicant, Patent owner：
Agent (1)：特許業務法人池内・佐藤アンドパートナーズ
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：2012531448
Publication number (International publication number)：2013506639
Application date： Oct. 01, 2010
Publication date： Feb. 28, 2013
Summary：

【課題】【解決手段】慢性炎症状態の治療において用いられる、式(I)の化合物または、その塩、エステル、溶媒和物、N-オキシドもしくはプロドラッグ。[式中、Xは、OまたはSであり; R1は、H、OH、SH、ニトロ、NH2、NHC1-6アルキル、N(C1-6アルキル)2、ハロ、ハロC1-6アルキル、CN、C1-6-アルキル、OC1-6アルキル、C1-6アルキルCOOH、C1-6アルキルCOOC1-6アルキル、C2-6-アルケニル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、C1-6アルキルC6-10アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、CONH2、CONHC1-6アルキル、CON(C1-6アルキル)2、OCOC1-6アルキルまたは、酸性基(例えば、カルボキシル基、ホスフェート基、ホスフィナート基、サルフェート基、スルホネート基またはテトラゾリル基を含む基)であり; R2は、R1について定義されたとおりであるか、または、R1とR2は、一緒になって、4以下の基R5により任意に置換された6員芳香環を形成してもよく; R3は、H、ハロ(好ましくはフッ素)またはC(ハロ)3(好ましくはCF3)であり; 各R5は、R1について定義したとおりであり; V1は、共有結合またはC1-20アルキル基またはC2-20-モノもしくは多重の不飽和アルケニル基であり;前記アルキル基または前記アルケニル基は、O、NH、N(C1-6アルキル)、S、SOまたはSO2から選択される1以上のヘテロ原子により任意に割り込まれる; M1は存在しないか、または、C5-10環状基もしくはC5-15芳香族基であり;および R4は、H、ハロ、OH、CN、ニトロ、NH2、NHC1-6アルキル、N(C1-6アルキル)2、ハロC1-6アルキル、C1-20アルキル基またはC2-20-モノもしくは多重の不飽和アルケニル基であり、前記C1-20アルキルまたはC2-20アルケニル基は、O、NH、N(C1-6アルキル)、S、SOまたはSO2から選択される1以上のヘテロ原子により任意に割り込まれる; ただし、基V1M1R4は全体として、前記C(R3)基から少なくとも4つの骨格原子を提供する。]【選択図】なし

Claim (excerpt)：

慢性炎症状態の治療において用いられるための、式(I’)の化合物、または、その塩、エステル、溶媒和物、N-オキシドもしくはプロドラッグ。

IPC (17)：

C07D 277/04 , A61K 31/426 , C07D 277/24 , C07D 277/20 , C07D 277/32 , A61K 31/428 , A61P 29/00 , A61P 13/12 , A61P 19/02 , A61P 17/02 , A61P 37/08 , A61P 17/08 , A61P 17/00 , A61P 25/00 , A61P 11/00 , A61P 1/04 , A61P 9/00

FI (16)：

C07D277/04 , A61K31/426 , C07D277/24 , C07D277/32 , A61K31/428 , A61P29/00 , A61P13/12 , A61P19/02 , A61P17/02 , A61P37/08 , A61P17/08 , A61P17/00 , A61P25/00 , A61P11/00 , A61P1/04 , A61P9/00

F-Term (30)：

4C033AD03 , 4C033AD17 , 4C033AD20 , 4C033AE06 , 4C033AE17 , 4C033AE20 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086BC82 , 4C086BC84 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086MA17 , 4C086MA23 , 4C086MA27 , 4C086MA28 , 4C086MA34 , 4C086MA52 , 4C086MA55 , 4C086NA14 , 4C086ZA02 , 4C086ZA59 , 4C086ZA66 , 4C086ZA81 , 4C086ZA89 , 4C086ZA96 , 4C086ZB11 , 4C086ZB13 , 4C086ZB15

Patent cited by the Patent：

Cited by examiner (13)

化合物
Gazette classification：公表公報 Application number：特願2004-523925 Applicant：アストラゼネカアクチボラグ
脂肪酸アミドヒドロラーゼの調節因子としてのオキサゾールケトン
Gazette classification：公表公報 Application number：特願2008-555412 Applicant：ザ・スクリプス・リサーチ・インステイチユート
2-オキソ-エタンスルホンアミド誘導体
Gazette classification：公表公報 Application number：特願2005-502132 Applicant：アストラゼネカアクチボラグ

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Article cited by the Patent：

Cited by examiner (13)

General reactivity of 2-lithiobenzothiazole to various electrophiles and the use as a formyl anion e
Heterocyclic ketones as inhibitors of histone deacetylase
Database REGISTRY, 20090902, RN 1179358-89-4

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