Pat

J-GLOBAL ID：201403045806049130

MMP阻害剤

Inventor： 西山 裕之 ,  長岡 正人 ,  高木 逸子 ,  清水 英明 ,  八重樫 隆 ,  澤田 誠吾 ,  松崎 健 ,  小野 雅弘 ,  小松 克一郎 ,  渕上 欣司 ,  梅山 秀明 ,  志鷹 真由子 ,  加納 和彦
Applicant, Patent owner： 株式会社ヤクルト本社 ,  株式会社インシリコサイエンス
Agent (6)： 特許業務法人アルガ特許事務所 ,  有賀 三幸 ,  高野 登志雄 ,  中嶋 俊夫 ,  村田 正樹 ,  山本 博人
Gazette classification：特許公報
Application number (International application number)：2010502734
Patent number：5421238
Application date： Mar. 13, 2009
Claim (excerpt)：

【請求項1】 下記から選ばれるヒドロキサム酸誘導体又はその塩。 [4-(N-ヒドロキシアミノ)サクシニル]-L-トリプトファン-N-メチルアミド、 [4-(N-ヒドロキシアミノ)サクシニル]-L-3-(1-ナフチル)アラニン-N-メチルアミド、 [4-(N-ヒドロキシアミノ)サクシニル]-L-3-(2-ナフチル)アラニン-N-メチルアミド、 [4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-イソブチルサクシニル]-L-トリプトファン-N-ベンジルオキシアミド、 [4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-イソブチルサクシニル]-L-3-(1-ナフチル)アラニン-N-ベンジルオキシアミド、 [4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-イソブチルサクシニル]-L-3-(2-ナフチル)アラニン-N-ベンジルオキシアミド、 [4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-イソブチルサクシニル]-L-トリプトファン-N-ヒドロキシアミド、 [4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-イソブチルサクシニル]-L-3-(1-ナフチル)アラニン-N-ヒドロキシアミド、 [4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-イソブチルサクシニル]-L-3-(2-ナフチル)アラニン-N-ヒドロキシアミド、 [4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-イソブチル-3(S)-メチルサクシニル]-L-トリプトファン-N-メチルアミド、 [4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-イソブチル-3(S)-メチルサクシニル]-L-3-(2-ナフチル)アラニン-N-メチルアミド、 [4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-イソブチルサクシニル]-L-3-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1-ナフチル)アラニン-N-メチルアミド、 [4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-[2-(4-メトキシフェニル)エチル]サクシニル]-L-トリプトファン-N-ベンジルオキシアミド、 [4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-[3-(4-メトキシフェニル)プロピル]サクシニル]-L-トリプトファン-N-ベンジルオキシアミド、 [4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-[4-(4-メトキシフェニル)ブチル]サクシニル]-L-トリプトファン-N-ベンジルオキシアミド、 [4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-[5-(4-メトキシフェニル)ペンチル]サクシニル]-L-トリプトファン-N-ベンジルオキシアミド、 [4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-(4-メトキシベンジルスルファニルメチル)サクシニル]-L-トリプトファン-N-ベンジルオキシアミド、 [4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-(イソプロピルスルファニル)サクシニル]-L-トリプトファン-N-ベンジルオキシアミド、 [4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-[3-(4-メトキシフェニル)プロピル]サクシニル]-L-トリプトファン-N-フェネチルアミド、 [4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-イソブチルサクシニル]-L-3-[4-(2-クロロピリミジン-4-イルオキシ)フェノキシ]アラニン-N-メチルアミド、 [4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-イソブチルサクシニル]-L-3-[2-(2-クロロピリミジン-4-イルオキシ)フェノキシ]アラニン-N-メチルアミド、 [4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-イソブチルサクシニル]-L-3-[4-(2-クロロピリミジン-4-イルオキシ)フェニル]アラニン-N-メチルアミド、 [4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-[3-(4-ベンジルオキシフェニル)プロピル]サクシニル]-L-トリプトファン-N-フェネチルアミド、 [4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-[4-(4-ベンジルオキシフェニル)ブチル]サクシニル]-L-トリプトファン-N-フェネチルアミド、 [4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-[5-(4-ベンジルオキシフェニル)ペンチル]サクシニル]-L-トリプトファン-N-フェネチルアミド、 [4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-[3-(4-ヒドロキシフェニル)プロピル]サクシニル]-L-トリプトファン-N-フェネチルアミド、 [4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-[4-(4-ヒドロキシフェニル)ブチル]サクシニル]-L-トリプトファン-N-フェネチルアミド、 [4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-[5-(4-ヒドロキシフェニル)ペンチル]サクシニル]-L-トリプトファン-N-フェネチルアミド、 [4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-(4-メトキシベンジルスルファニルメチル)サクシニル]-L-アラニン-N-メチルアミド、 [4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-(4-メトキシベンジルスルファニルメチル)サクシニル]-L-アラニン-L-アラニン-N-メチルアミド、 [4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-(4-メトキシベンジルスルファニルメチル)サクシニル]-L-トリプトファン-L-アラニン-N-メチルアミド、 [4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-(4-メトキシベンジルスルファニルメチル)サクシニル]-L-トリプトファン-L-アラニン-L-アラニン-N-メチルアミド、 [4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-[3-(4-メトキシフェニル)プロピル]サクシニル]-L-アルギニン-N-メチルアミド、 [4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-[3-(4-メトキシフェニル)プロピル]サクシニル]-L-アラニン-L-アルギニン-N-メチルアミド、 [4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-[3-(4-メトキシフェニル)プロピル]サクシニル]-L-トリプトファン-L-アルギニン-N-メチルアミド、 [4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-[3-(4-メトキシフェニル)プロピル]サクシニル]-L-トリプトファン-L-アラニン-L-アルギニン-N-メチルアミド、 [4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-[3-(4-メトキシフェニル)プロピル]サクシニル]-L-トリプトファン-N-2-(2-ベンジルオキシフェニル)エチルアミド、 [4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-[3-(4-メトキシフェニル)プロピル]サクシニル]-L-トリプトファン-N-2-(3-ベンジルオキシフェニル)エチルアミド、 [4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-[3-(4-メトキシフェニル)プロピル]サクシニル]-L-トリプトファン-N-2-(4-ベンジルオキシフェニル)エチルアミド、 [4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-[3-(4-メトキシフェニル)プロピル]サクシニル]-L-トリプトファン-N-2-[3,5-ビス(ベンジルオキシ)フェニル]エチルアミド、 [4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-[3-(4-メトキシフェニル)プロピル]サクシニル]-L-トリプトファン-N-2-[3,4-ビス(ベンジルオキシ)フェニル]エチルアミド、 [4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-[3-(4-メトキシフェニル)プロピル]サクシニル]-L-トリプトファン-N-2-(2-ニトロフェニル)エチルアミド、 [4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-[3-(4-メトキシフェニル)プロピル]サクシニル]-L-トリプトファン-N-2-(3-ニトロフェニル)エチルアミド、 [4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-[3-(4-メトキシフェニル)プロピル]サクシニル]-L-トリプトファン-N-2-[4-(ベンジルオキシカルボニルアミノ)フェニル]エチルアミド、 [4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-[3-(4-メトキシフェニル)プロピル]サクシニル]-L-トリプトファン-N-2-[3,4-ビス(ベンジルオキシカルボニルアミノ)フェニル]エチルアミド、 [4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-[3-(4-メトキシフェニル)プロピル]サクシニル]-L-トリプトファン-N-2-[3-(ベンジルオキシカルボニル)フェニル]エチルアミド、 [4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-[3-(4-メトキシフェニル)プロピル]サクシニル]-L-トリプトファン-N-2-[4-(ベンジルオキシカルボニル)フェニル]エチルアミド、 [4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-[3-(4-メトキシフェニル)プロピル]サクシニル]-L-トリプトファン-N-2-(2-ヒドロキシフェニル)エチルアミド、 [4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-[3-(4-メトキシフェニル)プロピル]サクシニル]-L-トリプトファン-N-2-(3-ヒドロキシフェニル)エチルアミド、 [4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-[3-(4-メトキシフェニル)プロピル]サクシニル]-L-トリプトファン-N-2-(4-ヒドロキシフェニル)エチルアミド、 [4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-[3-(4-メトキシフェニル)プロピル]サクシニル]-L-トリプトファン-N-2-(3,5-ジヒドロキシフェニル)エチルアミド、 [4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-[3-(4-メトキシフェニル)プロピル]サクシニル]-L-トリプトファン-N-2-(3,4-ジヒドロキシフェニル)エチルアミド、 [4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-[3-(4-メトキシフェニル)プロピル]サクシニル]-L-トリプトファン-N-2-(2-アミノフェニル)エチルアミド、 [4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-[3-(4-メトキシフェニル)プロピル]サクシニル]-L-トリプトファン-N-2-(3-アミノフェニル)エチルアミド、 [4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-[3-(4-メトキシフェニル)プロピル]サクシニル]-L-トリプトファン-N-2-(4-アミノフェニル)エチルアミド、 [4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-[3-(4-メトキシフェニル)プロピル]サクシニル]-L-トリプトファン-N-2-(3,4-ジアミノフェニル)エチルアミド、 [4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-[3-(4-メトキシフェニル)プロピル]サクシニル]-L-トリプトファン-N-2-[3-カルボキシフェニル]エチルアミド、 [4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-[3-(4-メトキシフェニル)プロピル]サクシニル]-L-トリプトファン-N-2-[4-カルボキシフェニル]エチルアミド、 [4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-[3-(4-メトキシフェニル)プロピル]サクシニル]-L-3-(3-ベンゾチエニル)アラニン-N-フェネチルアミド、 [4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-イソブチルサクシニル]-L-トリプトファン-N-フェネチルアミド、 [4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-(4-メトキシベンジルスルファニルメチル)サクシニル]-L-トリプトファン-N-フェネチルアミド、 [4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-(4-メトキシベンジルスルファニルメチル)サクシニル]-L-トリプトファン-N-メチルアミド、 [3(S)-シンナミル-4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-[3-(4-メトキシフェニル)プロピル]サクシニル]-L-トリプトファン-N-フェネチルアミド、 [4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-[3-(4-メトキシフェニル)プロピル]-3(S)-(3-フェニルプロピル)サクシニル]-L-トリプトファン-N-フェネチルアミド、 [3(S)-シンナミル-4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-イソブチルサクシニル]-L-トリプトファン-N-フェネチルアミド、 [4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-イソブチル-3(S)-(3-フェニルプロピル)サクシニル]-L-トリプトファン-N-フェネチルアミド、 [3(S)-シンナミル-4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-イソブチルサクシニル]-L-トリプトファン-N-メチルアミド、 [4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-イソブチル-3(S)-(3-フェニルプロピル)サクシニル]-L-トリプトファン-N-メチルアミド、 [3(S)-シンナミル-4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-イソブチルサクシニル]-L-トリプトファン-N-ベンジルオキシアミド、 [4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-イソブチル-3(S)-(3-フェニルプロピル)サクシニル]-L-トリプトファン-N-ベンジルオキシアミド、 [4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-イソブチル-3(S)-(3-フェニルプロピル)サクシニル]-L-トリプトファン-N-ヒドロキシアミド、 [3(S)-シンナミル-4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-[3-(4-メトキシフェニル)プロピル]サクシニル]-L-トリプトファン-N-メチルアミド、 [4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-[3-(4-メトキシフェニル)プロピル]-3(S)-(3-フェニルプロピル)サクシニル]-L-トリプトファン-N-メチルアミド、 [3(S)-シンナミル-4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-[3-(4-メトキシフェニル)プロピル]サクシニル]-L-トリプトファン-N-ベンジルオキシアミド、 [4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-[3-(4-メトキシフェニル)プロピル]-3(S)-(3-フェニルプロピル)サクシニル]-L-トリプトファン-N-ベンジルオキシアミド、 [3(S)-シンナミル-4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-(4-メトキシベンジルスルファニルメチル)サクシニル]-L-トリプトファン-N-メチルアミド、 [3(S)-シンナミル-4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-(4-メトキシベンジルスルファニルメチル)サクシニル]-L-トリプトファン-N-フェネチルアミド、 [4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-[3-(4-メトキシフェニル)プロピル]サクシニル]-L-フェニルアラニン-N-フェネチルアミド、 [4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-[3-(4-メトキシフェニル)プロピル]-3(S)-(4-フェニルブチル)サクシニル]-L-トリプトファン-N-フェネチルアミド、 [4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-[3-(4-メトキシフェニル)プロピル]-3(S)-(5-フェニルペンチル)サクシニル]-L-トリプトファン-N-フェネチルアミド、 [4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-[3-(4-メトキシフェニル)プロピル]-3(S)-(6-フェニルヘキシル)サクシニル]-L-トリプトファン-N-フェネチルアミド、 [4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-[3-(4-メトキシフェニル)プロピル]-3(S)-(7-フェニルヘプチル)サクシニル]-L-トリプトファン-N-フェネチルアミド、 [4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-[3-(ナフタレン-1-イル)プロピル]サクシニル]-L-フェニルアラニン-N-フェネチルアミド、 [4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-[3-(ナフタレン-1-イル)プロピル]サクシニル]-L-トリプトファン-N-フェネチルアミド、 [4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-[3-(ナフタレン-2-イル)プロピル]サクシニル]-L-フェニルアラニン-N-フェネチルアミド、 [4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-[3-(ナフタレン-2-イル)プロピル]サクシニル]-L-トリプトファン-N-フェネチルアミド、 [4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-[3-(ビフェニル-3-イル)プロピル]サクシニル]-L-トリプトファン-N-フェネチルアミド、 [4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-[3-(ビフェニル-4-イル)プロピル]サクシニル]-L-トリプトファン-N-フェネチルアミド、 [4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-[2-(4-メトキシフェニル)エチル]サクシニル]-L-トリプトファン-N-フェネチルアミド、 [4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-[4-(4-メトキシフェニル)ブチル]サクシニル]-L-トリプトファン-N-フェネチルアミド、 [4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-[5-(4-メトキシフェニル)ペンチル]サクシニル]-L-トリプトファン-N-フェネチルアミド、 [4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-[6-(4-メトキシフェニル)ヘキシル]サクシニル]-L-トリプトファン-N-フェネチルアミド、 [4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-[6-(4-メトキシフェニル)ヘプチル]サクシニル]-L-トリプトファン-N-フェネチルアミド、 [4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-[3-(6-メトキシナフタレン-2-イル)プロピル]サクシニル]-L-トリプトファン-N-フェネチルアミド、 [4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-[3-(4’-プロピルビフェニル-4-イル)プロピル]サクシニル]-L-トリプトファン-N-フェネチルアミド、 [4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-[3-(4’-tert-ブチルビフェニル-4-イル)プロピル]サクシニル]-L-トリプトファン-N-フェネチルアミド、 [4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-[3-(4’-アセチルビフェニル-4-イル)プロピル]サクシニル]-L-トリプトファン-N-フェネチルアミド、 [4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-[3-(4’-ニトロビフェニル-4-イル)プロピル]サクシニル]-L-トリプトファン-N-フェネチルアミド、 [4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-(3-フェニルプロピル)サクシニル]-L-トリプトファン-N-フェネチルアミド、 [4-(N-ヒドロキシアミノ)-2(R)-[3-(4-メトキシフェニル)プロピル]サクシニル]-L-トリプトファン-N-メチルアミド。

IPC (21)：

C07D 209/20 ( 200 6.01) ,  C07D 239/34 ( 200 6.01) ,  C07D 263/26 ( 200 6.01) ,  C07D 333/60 ( 200 6.01) ,  C07C 259/06 ( 200 6.01) ,  C07C 279/12 ( 200 6.01) ,  A61K 31/165 ( 200 6.01) ,  A61K 31/405 ( 200 6.01) ,  A61K 31/505 ( 200 6.01) ,  A61K 31/381 ( 200 6.01) ,  A61K 38/00 ( 200 6.01) ,  A61P 1/02 ( 200 6.01) ,  A61P 1/04 ( 200 6.01) ,  A61P 9/00 ( 200 6.01) ,  A61P 9/10 ( 200 6.01) ,  A61P 19/02 ( 200 6.01) ,  A61P 19/10 ( 200 6.01) ,  A61P 29/00 ( 200 6.01) ,  A61P 35/00 ( 200 6.01) ,  A61P 35/04 ( 200 6.01) ,  A61P 43/00 ( 200 6.01)

FI (24)：

C07D 209/20 ,  C07D 239/34 ,  C07D 263/26 ,  C07D 333/60 ,  C07C 259/06 ,  C07C 279/12 ,  A61K 31/165 ,  A61K 31/405 ,  A61K 31/505 ,  A61K 31/381 ,  A61K 37/02 ,  A61P 1/02 ,  A61P 1/04 ,  A61P 9/00 ,  A61P 9/10 ,  A61P 9/10 101 ,  A61P 9/10 103 ,  A61P 19/02 ,  A61P 19/10 ,  A61P 29/00 ,  A61P 29/00 101 ,  A61P 35/00 ,  A61P 35/04 ,  A61P 43/00 111

Patent cited by the Patent：

Cited by examiner (5)

• 新規なヒドロキサム酸誘導体を含む医薬
  Gazette classification：公開公報   Application number：特願2000-173115   Applicant：富士薬品工業株式会社
• 新規なメタロプロテイナ-ゼ阻害剤
  Gazette classification：公開公報   Application number：特願平10-374945   Applicant：富士薬品工業株式会社
• 合成間質メタロプロテアーゼ抑制剤およびその用途
  Gazette classification：公表公報   Application number：特願平7-519668   Applicant：グリコメド・インコーポレイテッド
• 合成マトリックスメタロプロテアーゼ阻害剤およびその用途
  Gazette classification：公表公報   Application number：特願平6-522412   Applicant：グリコメド・インコーポレイテッド
• TNF産生の阻害剤
  Gazette classification：公表公報   Application number：特願平6-511862   Applicant：ブリテッシュバイオテックファーマシューティカルズリミテッド

Article cited by the Patent：

Cited by examiner (2)

• DRUG DESIGN AND DISCOVERY, 1999, 16(2), P.119-130
• BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY, 2002, 10(8), P.2569-2581