新規なヒドロキサム酸誘導体を含む医薬

Inventor： , , , , , ,
Applicant, Patent owner：
Agent (1)：水野昭宣
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：2000173115
Publication number (International publication number)：2001055327
Application date： Jun. 09, 2000
Publication date： Feb. 27, 2001
Summary：

【要約】【課題】高いメタロプロテイナーゼ阻害活性を有しているばかりでなく、飛躍的に経口吸収性などの生体での薬物の利用性や生物活性を向上せしめ、医薬として有用な化合物を提供する。【解決手段】下記一般式(I) で表される化合物又はその塩を有効成分とする医薬【化1】〔式中、R1は水素又は水酸基の保護基、R2は水素又はアミノ基の保護基、R3,R7,及びR8は水素、水酸基、未置換又は置換のアルキル基など、R4は未置換又は置換のアルキル基など、R5は、-OR9又は-NR10R11、R9は水素、置換されてもよいアルキル基など、R10 及びR11 は、同一又は異なって、水素、未置換又は置換アルキル基、その他の置換基、R6は水素、水酸基、アミノ基又は-X-Y基、 Xは酸素、アルキレン基又はフェニレン基、 Yは-A-B基または-B基(A はアルキレン基、その他の置換基、B は水素、アミノ基、その他の置換基)を表す〕

Claim (excerpt)：

下記一般式(I):【化1】〔式中、R1は、水素、置換されていてもよいアラルキル基、3個の置換分を有するシリル基、テトラヒドロピラニル基、置換されていてもよいアラルキロキシカルボニル基、置換されていてもよいアルキルオキシカルボニル基、置換されていてもよいアルキル基、または水酸基の保護基を表し、R2は、水素、置換されていてもよいアラルキロキシカルボニル基、置換されていてもよいアルキルオキシカルボニル基、9-フルオレニルメチルオキシカルボニル基、またはアミノ基の保護基を表し、R3は、水素、水酸基、置換されていてもよいアルキル基、または置換されていてもよいアラルキル基を表し、R4は、置換されていてもよいアルキル基、または置換されていてもよいアラルキル基を表し、R5は、-OR9または、【化2】を表し、R9は、水素、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、またはカルボキシル基の保護基を表し、R10 及びR11 は、同一または異なっていてよく、水素、置換されていてもよいアルキル基、置換されていてもよいシクロアルキル基、置換されていてもよい複素環式基、またはアミノ基の保護基を表すか、あるいはR10 及びR11 はそれらの結合する窒素原子と一緒になって、置換されていてもよい複素環式基を表し、R6は、水素、水酸基、アミノ基、または -X-Y 基を表し、X は、酸素、置換されていてもよい(C1-C6) アルキレン基、または置換されていてもよいフェニレン基を表し、Y は、-A-B基または-B基を表し、A は、置換されていてもよい(C1-C6) アルキレン基、酸素、硫黄、イミノ基、または置換されていてもよい(C1-C6) アルキレンイミノ基を表し、B は、水素、アミノ基、アミジノ基、スルホニル基、アシルイミドイル基、置換されていてもよいイミダゾリル基、置換されていてもよいヒダントイン-1- イル基、保護されていてもよいビスホスホノメチル基、保護されていてもよいグルコピラノシル基、または保護されていてもよいビスホスホノヒドロキシメチル基を表し、R7は、水素、水酸基、置換されていてもよいアルキル基、または置換されていてもよいアラルキル基を表し、R8は、水素、水酸基、置換されていてもよいアルキル基、または置換されていてもよいアラルキル基を表す〕で表される化合物、またはその製薬学的に許容される塩あるいは溶媒和物を有効成分とする医薬。

IPC (26)：

A61K 31/18 , A61K 31/19 , A61K 31/216 , A61K 31/22 , A61K 31/27 , A61K 31/277 , A61K 31/4035 , A61K 31/4166 , A61K 31/4409 , A61K 31/4453 , A61K 31/5375 , A61K 31/663 , A61K 31/7028 , A61P 1/04 , A61P 3/10 , A61P 17/06 , A61P 19/02 , A61P 35/00 , A61P 37/00 , A61P 43/00 111 , C07D209/48 , C07D213/53 , C07D233/74 , C07D295/16 , C07H 15/04 , C07M 7:00

FI (25)：

A61K 31/18 , A61K 31/19 , A61K 31/216 , A61K 31/22 , A61K 31/27 , A61K 31/277 , A61K 31/4035 , A61K 31/4166 , A61K 31/4409 , A61K 31/4453 , A61K 31/5375 , A61K 31/663 , A61K 31/7028 , A61P 1/04 , A61P 3/10 , A61P 17/06 , A61P 19/02 , A61P 35/00 , A61P 37/00 , A61P 43/00 111 , C07D213/53 , C07D233/74 , C07D295/16 Z , C07H 15/04 F , C07D209/48 Z

F-Term (58)：

4C055AA01 , 4C055BA01 , 4C055CA01 , 4C055DA06 , 4C055DA29 , 4C055DB02 , 4C055DB11 , 4C057BB02 , 4C057DD01 , 4C057JJ10 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086BC11 , 4C086BC17 , 4C086BC21 , 4C086BC38 , 4C086BC73 , 4C086DA34 , 4C086EA05 , 4C086GA16 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZA68 , 4C086ZA89 , 4C086ZA96 , 4C086ZB01 , 4C086ZB26 , 4C086ZC20 , 4C086ZC35 , 4C204BB01 , 4C204CB02 , 4C204DB30 , 4C204EB03 , 4C204FB24 , 4C204GB01 , 4C206AA01 , 4C206AA02 , 4C206DB03 , 4C206HA14 , 4C206HA16 , 4C206HA23 , 4C206HA28 , 4C206HA31 , 4C206HA32 , 4C206JA13 , 4C206KA01 , 4C206KA17 , 4C206MA01 , 4C206MA04 , 4C206NA14 , 4C206ZA68 , 4C206ZA89 , 4C206ZA96 , 4C206ZB01 , 4C206ZB26 , 4C206ZC20 , 4C206ZC35

Patent cited by the Patent：

Cited by examiner (10)

結合組織疾患治療薬およびペプチド誘導体
Gazette classification：公開公報 Application number：特願平10-071445 Applicant：鐘紡株式会社
ヒドロキサム酸誘導体を含有する医薬
Gazette classification：公開公報 Application number：特願平10-102482 Applicant：三共株式会社
カルボン酸及びその誘導体及びその製造法並びにこれを含有する医薬組成物
Gazette classification：公開公報 Application number：特願平8-291737 Applicant：壽製薬株式会社

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Article cited by the Patent：

Cited by examiner (2)

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