Pat
J-GLOBAL ID:201803005170538312
新規抗がん薬
Inventor:
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Applicant, Patent owner:
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Agent (10):
廣田 雅紀
, 小澤 誠次
, 東海 裕作
, 松田 一弘
, 堀内 真
, 山内 正子
, 園元 修一
, 山村 昭裕
, 森川 聡
, 富田 博行
Gazette classification:再公表公報
Application number (International application number):JP2016004733
Publication number (International publication number):WO2017073065
Application date: Oct. 27, 2016
Publication date: May. 04, 2017
Summary:
以下の式(I)[式中、Aは、置換又は非置換の単環性芳香族環が連結したビアリールであり、Bは、単環性の含窒素芳香族環であり、Cは、置換若しくは非置換のベンゼンであり、Dは、置換若しくは非置換のピリミジンであり、Xは、カルボニル基であり、Zは、NHであり、R1は、水素、ハロゲン、置換若しくは非置換の直鎖又は分枝の炭素数1〜6のアルキル基、置換若しくは非置換の直鎖又は分枝の炭素数2〜6のアルケニル基、置換若しくは非置換の直鎖又は分枝の炭素数2〜6のアルキニル基、置換又は非置換の炭素数3〜6のシクロアルキル基、有機オキシ基、置換又は非置換のアリール基、置換又は非置換のヘテロアリール基、置換又は非置換のヘテロシクロアルキル基、置換又は非置換のアラルキル基、及び、置換又は非置換のヘテロアリールアルキル基から選ばれるいずれか一つである。]で表わされるポリ芳香族化合物若しくはその薬理学的に許容される塩を調製する。 式(I)の化合物を利用することにより、ポリ(ADP-リボース)グリコヒドロラーゼ(PARG)阻害剤、ポリ(ADP-リボース)(PAR)集積促進剤、細胞増殖阻害剤、抗がん剤等の増殖性疾患治療剤、抗がん剤の効果増強剤、放射線増感作用剤、PARG阻害剤のスクリーニングに用いるためのノックダウンした細胞、及びPARG阻害剤を投与した対象から採取された生物学的試料における抗がん治療の有効性の判定方法が提供される。
Claim (excerpt):
式(I)
IPC (12):
C07D 401/14
, C07D 409/14
, A61K 31/506
, C07D 417/14
, A61K 31/551
, A61K 31/537
, A61P 35/00
, A61P 43/00
, C12N 9/99
, C12N 5/10
, C12Q 1/02
, C12N 9/14
FI (13):
C07D401/14
, C07D409/14
, A61K31/506
, C07D417/14
, A61K31/551
, A61K31/5377
, A61P35/00
, A61P43/00 111
, A61P43/00 105
, C12N9/99
, C12N5/10
, C12Q1/02
, C12N9/14
F-Term (45):
4B050CC07
, 4B050DD11
, 4B050GG02
, 4B050KK11
, 4B050LL01
, 4B063QA01
, 4B063QQ02
, 4B063QQ30
, 4B063QQ52
, 4B063QQ63
, 4B063QR35
, 4B063QR72
, 4B065AA90X
, 4B065AB01
, 4B065BA01
, 4B065CA46
, 4B065CA60
, 4C063AA05
, 4C063BB01
, 4C063BB09
, 4C063CC29
, 4C063CC92
, 4C063DD12
, 4C063DD29
, 4C063DD62
, 4C063DD75
, 4C063EE01
, 4C086AA01
, 4C086AA02
, 4C086AA03
, 4C086BC42
, 4C086BC50
, 4C086BC82
, 4C086GA02
, 4C086GA04
, 4C086GA07
, 4C086GA08
, 4C086GA10
, 4C086GA12
, 4C086MA01
, 4C086MA04
, 4C086NA14
, 4C086ZB21
, 4C086ZB26
, 4C086ZC20
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